• Инструкция по применению ЗИННАТ ™
• Состав препарата ЗИННАТ ™
• Показания препарата ЗИННАТ ™
• Условия хранения препарата ЗИННАТ ™
• Срок годности препарата ЗИННАТ ™

Форма выпуска, состав и упаковка

гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкой
Рег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.

* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.

Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:

• гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:

Микроорганизм	Пограничные значения [мг/л]
	Ч	Р
Enterobacteriaceae 1, 2	≤8	>8
Staphylococcus spp.	Примечание 3	Примечание 3
Streptococcus A, B, C и G	Примечание 4	Примечание 4
Streptococcus pneumoniae	≤0.25	>0.5
Moraxella catarrhalis	≤0.125	>4
Haemophilus influenzae	≤0.125	>1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1	НД 5	НД 5

1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.

2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").

3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.

4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.

5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробы:

• Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Спирохеты:

• Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы:

• Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы:

• Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:

• Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы:

• Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Природно устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.

Грамотрицательные аэробы:

• Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Грамотрицательные анаэробы:

• Bacteroides fragilis.
• Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.

Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Метаболизм и выведение

Цефуроксим не метаболизируется.

Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.

Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).

Показания к применению

Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• обострение хронического бронхита;
• цистит;
• пиелонефрит;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.

Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.

В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.

Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).

Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:

Дозирование у детей с массой тела <40 кг:

Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").

Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.

Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.

Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Инструкция по восстановлению и применению суспензии

1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.

2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.

3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).

4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.

5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.

Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.

Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.

Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.

При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.

Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.

Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.

Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;

нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная);

частота неизвестна - гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;

нечасто - рвота;

частота неизвестна - псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания").

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;

частота неизвестна - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;

частота неизвестна - крапивница, зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек.

Описание отдельных нежелательных реакций

Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.

Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.

Дети

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
• наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.

Кормление грудью

Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность

Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.

Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.

Реакция Яриша-Герксгеймера

У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").

При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на диагностические тесты

Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Важная информация о вспомогательных веществах

Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.

Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.

Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").

Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает C max , AUC и Т 1/2 цефуроксима.

Сопутствующее применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению МНО.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более 10 дней.

BY/CFA/0006/17.12.15

ГлаксоСмитКляйн, представительство, (Великобритания)

Представительство
ООО "GlaxoSmithKline Export Ltd"
в Республике Беларусь

«Зиннат» – антибиотик второго поколения обширного спектра воздействия, относящийся к группе цефалоспоринов. Используется данный препарат для лечения бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к активному веществу лекарства микроорганизмами.

Состав и форма изготовления

«Зиннат» можно купить в форме гранул для суспензий и таблеток. Рассмотрим более подробно состав этих вариантов препаратов:

Отдельно нужно сказать, что определенные фармакологические производители изготавливают и порошок «Зиннат», который предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Фармакологические свойства

«Зиннат» (150 и 250 мг) собой представляет цефалоспориновый антибиотик 2-го поколения, который предназначен для приема вовнутрь. Препарат воздействует бактерицидно , нарушая синтез в клетках стенок бактерий. Средство имеет очень обширный спектр действия. Также нужно сказать и про то, что препарат устойчив к действию основных бета-лактамаз.

Эффективность против бактерий и инфекций

Чаще всего препарат «Зиннат» (150 и 250 мг) прописывают от таких аэробных грамположительных бактерий, как эпидермальный и золотистый стафилококк (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллинам). Также это средство высокоэффективно при пневмококках, пирролидонилпептидазе, коклюше и стрептококках группы B.

Кроме этого, данный медицинский препарат часто прописывают для лечения грамотрицательных аэробных бактерий (клебсиеллы SPP., кишечной палочки, ампициллин-резистентных штаммов, гемофильной палочки и провиденсии SPP.).

Нужно упомянуть и о том, что антибиотик «Зиннат» довольно эффективен против сальмонеллы, менингококков, гонококков и т.д. Помимо этого, необходимо заметить, что к действующему компоненту лекарства имеют устойчивость метициллин-резистентные штаммы эпидерамального и золотистого стафилококка, листерий, Pseudomonas SPP., Campylobacter SPP. и т.д.

С учетом исследований, во время сочетания активного вещества лекарства с антибиотиками, которые принадлежат к группе аминогликозидов, у пациентов может отмечаться аддитивный эффект, а в некоторых случаях и синергизм.

С учетом инструкции к препарату, его необходимо использовать при наличии таких заболеваний, как:

Кроме всего этого, с помощью препарата «Зиннат» производят и профилактику осложнений при проведении операций на суставах, органах таза и брюшной полости, грудной клетке.

Согласно отзывам врачей и пациентов, этот медикаментозный препарат довольно эффективен при всех перечисленных выше болезнях. Но это только в случае, когда они вызваны бактериями, которые чувствительны к упомянутому средству. Когда же никакого результата от использования лекарства нет, то необходимо обратиться к врачу и еще раз провести медицинское обследование.

Противопоказания к применению

Препарат «Зиннат», фото которого можно увидеть в этой статье, не советуют применять при повышенной чувствительности к действующему компоненту (цефуроксиму), при аллергических реакциях человека на пенициллины, а также кровотечениях и заболеваниях органов пищеварения. Запрещается к применению для детей до 3-х месяцев.

Нужно также заметить, что лекарство нужно с осторожностью использовать для беременных (тем более в 1 триместре) и во время лактации.

«Зиннат»: дозировка и инструкция по применению

После назначения средства «Зиннат», врач должен объяснить пациенту, как именно необходимо применять данный медицинский препарат. Также перед началом применения необходимо познакомиться с инструкцией , которая находится в комплекте.

Таблетки «Зиннат» нужно принимать тут же либо после употребления пищи. Во время ангины и иных болезнях лекарство рекомендуется применять в течение 5-10 дней. Во время болезни Лайма продолжительность лечения обязана составлять не меньше 3-х недель.

Чаще всего препарат «Зиннат» во время ангины и иных инфекционных болезнях взрослым назначается в количестве 250 мг 2 раза ежедневно. Во время пиелонефрита антибиотик применяется так же, но в объеме 125 мг.

Во время тяжелых инфекций дыхательных путей , подозрения на наличие болезни Лайма, а также пневмонии, прием лекарства в одноразовой дозировке обязан составлять 500 мг. Причем должна сохраняться двукратная периодичность. Во время неосложненной гонореи препарат нужно принимать раз в день в количестве 1 грамм.

Суспензия для детей: дозировка и инструкция по использованию

В случае, когда лечение этим антибиотиком было назначено ребенку, то специалисты советуют выбирать гранулы, которые предназначены для приготовления суспензии . Причем нужно учитывать, что 10 мл суспензии соответствуют 250 мг действующего компонента (цефуроксима).

Инструкция по применению этого препарата указывает, что детям больше 12 лет лекарство назначается 2 раза ежедневно по 125 мг.

Малышам от 3-х месяцев до 12 лет одноразовая доза определяется с помощью умножения 10 мг на 1 кг массы ребенка. Периодичность применения остается такой же.

При среднем отите и тяжелых инфекционных болезнях подростку больше 12 лет можно использовать лекарство в количестве 250 мг 2 раза ежедневно, а детям с 3-х месяцев – 15 мг/кг (при такой же кратности).

Инструкция по применению инъекций

Во время внутривенного и внутримышечного введения взрослым этот препарат назначается 3 раза ежедневно по 750 мг. Когда у пациента тяжелые формы болезней, то одноразовую дозу повышают в 2 раза.

Детям также можно выполнять инъекции средством «Зиннат». В данном случае его вводят 3 раза в день. Причем дозу рассчитывают с помощью умножения: 60 мг действующего компонента на 1 кг массы ребенка.

Побочные явления

К побочным явлениям после использования этого средства относятся:

Также нужно сказать, что в отзывах пациентов нередко встречаются данные о том, что после использования этого средства у некоторых женщин появляется молочница. Развитие этого недуга обусловлено значительным увеличением в организме грибов группы Кандида во время антибиотического лечения.

Особые указания

Когда этот антибиотик использовался продолжительное время, то у человека может появиться усиленное размножение устойчивых патогенных организмов. Чаще всего это потребует немедленного завершения лечения.

Не секрет, что использование анабиотических средств довольно часто за собой ведет к появлению диареи. И препарат «Зиннат» исключением не является. Так пациентам, которые принимают это лекарство, необходимо знать, что у них может появиться псевдомембранозный колит.

Как доказала медицинская практика , при лечении болезни Лайма антибиотиками у пациентов может отмечаться синдром Яриша-Герксгеймера. Как говорят специалисты, он является результатом бактерицидного действия средства на возбудителя заболевания – Borrelia burgdorferi. Для того чтобы пациент не завершал самопроизвольно прием препарата, врач должен ему объяснить, что это очень частое и обычное последствие лечения болезни Лайма антибиотическими препаратами. Через некоторый промежуток времени оно самостоятельно проходит.

Когда препарат «Зиннат» был прописан пациенту с диабетом, то необходимо непременно учесть, что в составе суспензии находится сахароза. В данном случае лучше всего заменить эту форму препарата другой. К примеру, можно выбрать порошок или таблетки.

В случае когда для лечения определенной болезни ребенку было прописано лекарство в форме суспензии, то необходимо знать, что делать ее нужно с помощью теплой, а не горячей воды.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможно ли принимать одновременно препарат «Зиннат» с другими лекарствами? Чаще всего да. Однако при этом нужно учесть определенные факторы. К примеру, одновременное использование цефуроксима и препарата «Пробенецид» может приводить к увеличению AUC первого в 2 раза.

Также нужно заметить, что во время одновременного применения антацидов и антибиотика снижается биодоступность последнего. Но это относится только к лекарствам в виде суспензии.

«Зиннат»: цена препарата

Цена данного препарата в различных аптечных сетях может отличаться. Но приблизительная цена «Зиннат» в таблетках составляет около 420 руб. (за 10 штук). Что относительно суспензии, то за 50 мл лекарства нужно будет отдать примерно 370 руб. Такая же цена установлена и на порошок для уколов.

Хранение и срок годности

Срок годности таблеток – 24 месяца, а порошка для инъекций и суспензии – один год. Но это только с условием, что хранение лекарства производилось при комнатной температуре. Между прочим, уже приготовленную суспензию лучше помещать в холодильную камеру. Хранить препарат в этом виде можно не больше 10 суток. По истечении данного времени применять средство категорически запрещено .

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг/5мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует

цефуроксиму 125 мг),

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.

Описание

Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Нарушение функции печени

Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение почечной функции не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакодинамика

Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты) *

Streptococcus pyogenes

Streptococcus ag alactiae

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробные бактерии:

Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus spp. , (не включая P. Vulgaris )

Providencia spp.

Грамположительные анаэробные бактерии:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробные бактерии:

Fusobacterium spp.

Bacteroides spp.

К цефуроксиму устойчивы

Грамположительные аэробные бактерии:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Acinetobacter spp .

Campylobacter spp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамотрицательные анаэробные бактерии :

Bacteroides fragilis

Другие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Острый бактериальный синусит

Острый средний отит

Обострение хронического бронхита

Пиелонефрит

Инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями

Ранние стадии болезни Лайма

Способ применения и дозы

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.

Взрослые и дети (> 40 кг)

Дети (< 40 кг .)

Показания к применению	Доза
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит	10 мг/кг два раза в день максимум 125 мг дважды в день.
Дети в возрасте 2х лет и старше с острым средним отитом или более тяжелыми инфекциями
Обострение хронического бронхита	15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.
	15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.
Пиелонефрит	15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг в течение от 10 до 14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями	15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.
Лечение ранних стадий болезни Лайма	15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней)

Нет опыта применения препарата Зиннат® у детей до 3 месяцев.

Таблетки цефуроксима аксетил и гранулы цефуроксима аксетил для суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.

У младенцев (от 3 месяцев) и детей с массой тела до 40 кг рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.

Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:

Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:

Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозировочный шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Приготовление суспензии

1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.

2. Наберите в мерный стакан 20 мл воды до метки.

3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крышкой.

4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат.

5. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните.

6. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведения, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С)

7. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно разбавленную таким образом, следует употребить немедленно.

Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.

Перед приемом препарата необходимо сильно встряхнуть флакон.

Приготовленную суспензию или гранулы нельзя смешивать с горячими жидкостями.

При использовании дозировочного шприца, дайте восстановленной суспензии отстояться в течение минимум 1 часа перед тем, как принимать первую дозу препарата.

Инструкции по использованию дозировочного шприца (если поставляется, не является обязательным компонентом упаковки):

1. Снимите крышку с флакона и вставьте в горлышко муфту со шприцем. Плотно закрепите муфту в горлышке флакона, используя механическое усилие. Переверните флакон вместе со шприцем.

2. Потяните на себя поршень шприца до тех пор, пока не совместятся метка на поршне и край цилиндра шприца.

3. Переверните флакон и шприц в исходное вертикальное положение. Удерживая поршень для того, чтобы он не перемещался, извлеките шприц из флакона, оставив пластиковую муфту в горлышке флакона.

4. Усадив пациента в вертикальное положение, поместите кончик шприца в ротовую полость, направив его к внутренней стороне щеки.

5. Нажмите на поршень шприца и медленно введите препарат таким образом, чтобы пациента не поперхнулся. Не вводите всю суспензию одним быстрым нажатием на поршень шприца.

6. После введения дозы препарата закройте крышку флакона, не извлекая пластиковую муфту. Разберите шприц и тщательно промойте его под струей питьевой воды. Дайте поршню и цилиндру шприца высохнуть естественным образом.

Побочные действия

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение. Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).

Часто

Усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

Эозинофилия

Головная боль, головокружение

Желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в области живота

Временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ)

Нечасто

Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)

Кожная сыпь

Редко

Крапивница, зуд

Псевдомембранозный колит

Очень редко

Гемолитическая анемия

Лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

Неизвестно

- избыточный рост Clostridium difficile

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии

Описание отдельных побочных реакций

Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата

Детский возраст до 3 месяцев

С осторожностью:

Первый триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и могут препятствовать ускорению абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %, в связи с чем, совместное применение не рекомендуется.

Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.

Особые указания

Гиперчувствительность

Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотиким.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.

Реакция Яриша-Герксхаймера

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Рост резистентных микроогранизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, En terococci, Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile .

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.

При назначении препарата Зиннат® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.

Применение в педиатрии

Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.

Фертильность

Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.

Беременность

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Цефуроксим в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Негативное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При возникновении таких последствий может потребоваться прекратить кормление грудью. Требуется учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим необходимо использовать для лечения в период лактации только после оценки соотношения положительного влияния и рисков лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зиннат . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Зиннат в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зинната при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пиелонефрита, бронхита и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Зиннат - цефалоспориновый антибиотик 2 поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Цефуроксим (действующее вещество антибиотика Зиннат) высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.; также активен в отношении Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

В исследованиях было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев - синергизм.

Состав

Цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Зиннат всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток. Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
• инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит);
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
• гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);
• лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 125 мг и 250 мг.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп).

Инструкция по применению и дозировка

Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема - 2 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза в сутки; при инфекциях легкой и средней степени тяжести - по 250 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите - по 250 мг 2 раза в сутки.

При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно.

При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таблетка (125 мг) 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таблетка (250 мг) или 2 таблетки (125 мг) 2 раза в сутки.

При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела.

При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней).

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• желтуха;
• описаны случаи псевдомембранозного колита;
• гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• лихорадка;
• мультиформная эритема;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• сывороточная болезнь;
• анафилаксия;
• головная боль;
• положительная реакция Кумбса.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Зиннат с осторожностью применяют в 1 триместре беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.

Применение у детей

Возможно применение у детей с 3-х месячного возраста.

Особые указания

С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.

При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.

При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.

Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.

Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.

При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.

Аналоги лекарственного препарата Зиннат

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аксетин;
• Аксосеф;
• Антибиоксим;
• Аценовериз;
• Зинацеф;
• Зиноксимор;
• Кетоцеф;
• Ксорим;
• Проксим;
• Суперо;
• Цетил Люпин;
• Цефроксим Дж;
• Цефурабол;
• Цефуроксим;
• Цефуроксим натрия;
• Цефуроксим натрия стерильный;
• Цефуроксима аксетил;
• Цефурус.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В составе таблеток Зиннат 125 мг содержится активный компонент цефуроксима аксетил (125 мг в пересчете на цефуроксим). Таблетки Зиннат 250 мг также содержат в составе активный компонент цефуроксима аксетил (250 мг в пересчете на цефуроксим). Кроме того, в составе лекарства есть дополнительные компоненты: МКЦ, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, коллоидный кремния диоксид, растительное гидрогенизированное масло.

Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат , содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.

Форма выпуска

Антибиотик Зиннат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят суспензию.

• Таблетки с белой или почти белой пленочной оболочкой, форма овальная, двояковыпуклая. С одной стороны имеют гравировку «GXES5 » (доза 125 мг), «GXES7 » (доза 250 мг). В разрезе таблетка имеет белый или почти белый цвет. Содержатся в блистере по 5 или 10 шт. в картонной коробке — 1 или 2 бл.
• Гранулы – крупинки, имеющие неправильную форму, разный размер, но не больше 3 мм. Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Фармакологическое действие

Вещество цефуроксима аксетил — это предшественник цефуроксима, относящийся ко второму поколению цефалоспориновых . Проявляет активность по отношению к широкому спектру возбудителей, в том числе к штаммам, продуцирующим β-лактамазы.

Отмечается устойчивость цефуроксима к воздействию бактериальных β-лактамаз, поэтому вещество эффективно по отношению ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Оказывает бактерицидное влияние, которое связано с процессом подавления синтеза клеточной стенки бактерий вследствие связывания с главными белками-мишенями.

Отмечена активность цефуроксима in vitro по отношению к ряду грамотрицательных аэробов, грамотрицательных аэробов, анаэробов (кокки грамположительные и грамотрицательные, грамположительные и грамотрицательные палочки, грамотрицательные спирохеты).

Нечувствительными к цефуроксиму являются такие микроорганизмы: Pseudomonas spp. , Clostridium difficile , Acinetobacter calcoaceticus , Campylobacter spp. , штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis , которые резистентны к метициллину, Legionella spp. , Listeria monocytogenes . Также нечувствительными к активному веществу препарата Зиннат являются отдельные штаммы таких родов: Morganella morganii , Enterococcus (Streptococcus) faecalis , Serratia spp. , Citrobacter spp. , Proteus vulgaris , Bacteroides fragilis , Enterobacter spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как лекарство было принято перорально, происходит медленный процесс всасывания вещества цефуроксима аксетил из пищеварительного тракта. Вещество быстро гидролизуется с высвобождением цефуроксима в слизистой тонкой кишки и в крови. Проникает через плаценту, ГЭБ, попадает в грудное молоко. Оптимальное всасывание лекарства происходит, если принимать его сразу же после еды.

Наибольшая концентрация активного вещества после приема таблеток отмечается примерно спустя 2,4 ч. при условии, что лекарство было принято после еды.

Наибольшая концентрация после приема суспензии отмечается примерно через 2-3 часа при условии приема лекарства после еды.

С белками плазмы связь примерно на 33–50%.

Метаболизму в организме цефуроксим не подвергается.

Время полувыведения равно 1–1,5 ч. Экскретируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При диализе снижаются сывороточные концентрации вещества.

Показания к применению

Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:

• болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, , и др.);
• болезни инфекционные нижних дыхательных путей ( , пневмония , обострение хронической формы бронхита);
• болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез , пиодермия и др.);
• болезни инфекционные мочевыводящих путей ( , , уретрит и др.);
• болезнь Лайма в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
• менингит ;
• перитонит ;
• сепсис .

Противопоказания

Все лекарственные формы препарата Зиннат противопоказано принимать при повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам (при наличии в анамнезе чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам , карбапенемам , пенициллинам ).

Таблетки Зиннат нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет.

Суспензию, приготовленную из гранул, не назначают людям, у которых отмечена повышенная чувствительность к аспартаму , фенилкетонурия . Также нельзя применять эту форму антибиотика для лечения детей до 3 месяцев.

Осторожно Зиннат назначают при болезнях пищеварительной системы (в том числе в анамнезе), язвенном , нарушениях функций почек, а также при беременности и кормлении грудным молоком.

Побочные действия

Как правило, негативные реакции при лечении препаратом с активным веществом цефуроксима аксетил не являются значительными, они обратимы и непродолжительны. Могут отмечаться такие побочные эффекты:

• суперинфекция грибами рода Candida ;
• лимфатическая и кроветворная системы : эозинофилия , тромбоцитопения , ложноположительная проба Кумбса, лейкопения , в очень редких случаях — гемолитическая анемия ;
• иммунная система : проявления реакций повышенной чувствительности в виде сыпи на коже, , зуда , в очень редких случаях — сывороточной болезни, лекарственной лихорадки , анафилаксии ;
• нервная система : головные боли, головокружение;
• пищеварительная система : нарушения функции ЖКТ, которые проявляются , тошнотой , болью в животе, иногда – рвотой, в редких случаях — псевдомембранозным колитом ;
• желчевыводящие пути и печень : транзиторное повышение активности печеночных ферментов, в редких случаях – гепатит , желтуха (в основном холестатическая);
• кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка : в очень редких случаях — мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона .

Инструкция по применению Зинната (Способ и дозировка)

Антибиотик Зиннат нужно применять только по назначению врача.

Таблетки Зиннат, инструкция по применению

Как правило, лекарство в виде таблеток необходимо принимать 7 дней, но длительность курса может составлять от 5 до 10 дней. Рекомендовано пить таблетки после приема пищи.

Взрослым пациентам при большинстве инфекционных болезней назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки. При лечении инфекционных болезней мочевыводящих путей показано принимать 125 мг средства 2 р. в сутки. При инфекционных болезнях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 2 р. в сутки. При неосложненной форме гонореи показан однократный прием 1 г средства.

Для лечения болезни Лайма назначают 500 мг 2 р. в сутки, курс лечения длится 20 дней.

Детям с трех лет при большинстве заболеваний назначают 125 мг препарата Зиннат 2 р. в сутки. Наибольшая суточная доза — 250 мг. При лечении среднего отита или тяжелых инфекционных заболеваний врач может назначить прием 250 мг 2 р. в сутки. Допустимая доза в сутки — 500 мг

Суспензия Зиннат, инструкция по применению

Применяется суспензия для детей внутрь, показан прием для детей от 3 месяцев.

В большинстве случаев врач назначает прием дозы 125 мг 2 р. в сутки. Детям после достижения двухлетнего возраста при лечении среднего отита или тяжелых инфекционных болезней показан прием 250 мг дважды в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В случае назначения препарата младенцам дозу рассчитывают с учетом возраста ребенка и его массы тела. Как правило, детям от 3 мес. назначают по 10 мг средства на 1 кг веса 2 р. в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до по 15 мг на 1 кг веса 2 р. в сутки, но ребенок не должен принимать в сутки больше 500 мг лекарства.

Передозировка

В случае передозировки лекарства может развиваться повышенная возбудимость головного мозга вплоть до судорог. В таком случае проводят симптоматическую терапию с учетом того, что концентрации цефуроксима в сыворотке снижаются при проведении перитонеального диализа и .

Взаимодействие

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов . В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств .

Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.

Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.

При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Условия продажи

Зиннат реализуется по рецепту.

Условия хранения

Таблетки и гранулы хранят при температуре не более 30°. Готовую суспензию необходимо хранить в холодильнике, температура при этом должна составлять 2-8°С. Нужно беречь все формы средства Зиннат от детей.

Срок годности

Хранить таблетки Зиннат можно 3 года, гранулы — 2 года. Срок хранения готовой суспензии – не больше 10 дней.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при назначении антибиотика людям, у которых отмечена аллергическая реакция на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В ходе лечения важно отслеживать функцию почек. Это следует обаятельно делать тем пациентам, которые получают высокие дозы лекарства.

В процессе лечения у пациентов может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При продолжительном применении антибиотика Зиннат возможен активный рост грибов рода Candida . Также при продолжительном лечении может происходить рост некоторых других резистентных микроорганизмов. В таком случае целесообразно прекращение терапии.

Так как в процессе лечения антибиотиками широкого спектра влияния может развиваться псевдомембранозный колит , важно провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у людей, у которых отмечена тяжелая диарея в период лечения антибиотиками или после окончания курса терапии.

При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера , которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi . Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов.

Если на протяжении 3 суток после начала лечения не было отмечено клинического эффекта, следует продолжить прием препарата.

Нельзя крошить или разламывать таблетки Зиннат. Поэтому такую форму лекарства не назначают маленьким детям, а также тем пациентам, у которых отмечены трудности глотания.

Люди, болеющие , должны учесть, что в 5 мл готовой суспензии Зиннат содержится 0,25 ХЕ.

Так как при приеме цефуроксима аксетил может спровоцировать развитие головокружения , нужно предупредить пациентов о необходимости осторожно водить транспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Аналоги Зинната

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами этого лекарства являются препараты: Аксосеф , Антибиоксим , , Зиноксимор , Ксорим , Цефурабол , Цефурозин , Цефуроксим натрия , Цефуроксима аксетил и др. Подобрать аналоги Зинната детям может только лечащий врач после установления правильного диагноза.

Зиннат для детей

Те отзывы о Зиннате для детей, которые оставляют родители, свидетельствуют, что этот антибиотик для детей используется часто и успешно. В основном детям назначают суспензию, прием которой эффективно облегчает состояние ребенка. При этом важно, чтобы четко соблюдалась инструкция на суспензию для детей. Следует учитывать, что таблетки не назначают детям до 3 лет, суспензию – детям до 3 месяцев.

При беременности и лактации

Применение антибиотика при беременности возможно только в том случае, если польза для женщины превышает степень потенциального риска для ребенка. С осторожностью назначают на ранних сроках беременности. Так как активное вещество попадает в грудное молоко, в период лактации прием лекарства возможен только по назначению врача и под его контролем.