Формула:
C19H24N2O4, химическое название: (R*,R*)-(±)-N- амино]этил]фенил]формамид (в виде фумарата).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики.
Фармакологическое действие:
бронходилатирующее, адреномиметическое.
Фармакологические свойства
Формотерол является селективным агонистом бета2-адренергических рецепторов продолжительного действия. Формотерол при ингаляции действует местно на бронхи, вызывая их расширение. Активность формотерола в отношение бета2-адренорецепторов, которые располагаются в основном в гладкой мускулатуре бронхов, более чем в 200 раз выше таковой в отношении бета1-адренорецепторов, которые находятся главным образом в миокарде. В миокарде также есть и бета2-адренорецепторы, которые составляют до 10 – 50% общего количества бета-адренорецепторов. Не установлена точная функция этих рецепторов, но они увеличивают риск развития кардиальных реакций даже при применении высокоселективных бета2-адреномиметиков. Основные побочные реакции ингаляционных бета2-адреномиметиков развиваются в результате избыточной активации системных бета-адренорецепторов. Формотерол стимулирует внутри клеток аденилатциклазу, которая катализирует превращение аденозинтрифосфата в циклический аденозинмонофосфат. Увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и угнетает либерацию из клеток (в особенности из тучных клеток) медиаторов гиперчувствительности немедленного типа. Установлено, что в легких человека формотерол угнетает выделение медиаторов (лейкотриены, гистамин) из тучных клеток. В исследованиях на животных установлено, что формотерол замедляет приток эозинофилов, индуцированный аллергеном, у собак с гиперреактивностью дыхательных путей, а также экстравазацию, индуцированную гистамином, альбуминов сыворотки крови у морских свинок, которые находятся в состоянии анестезии. Значимость этих фактов для человека неизвестна.
Фармакодинамические и фармакокинетические взаимоотношения между параметрами электрокардиографии, частотой сердечных сокращений, почечной экскрецией формотерола и концентрацией калия в сыворотке крови были исследованы на 10 здоровых мужчинах в возрасте от 25 до 45 лет при однократной ингаляции 12, 24, 48, 96 мкг препарата. Между повышением концентрации глюкозы в плазме и увеличением частоты сердечных сокращений, снижением концентрации калия в сыворотке крови и почечной экскрецией формотерола была установлена линейная зависимость. В другом исследовании 12 добровольцев однократно получали 120 мкг препарата (10 выше рекомендованной разовой дозы). У всех испытуемых концентрация калия в сыворотке крови максимально уменьшилась на 0,55 – 1,52 ммоль/л. Между уровнем формотерола и калия в сыворотке крови была отмечена выраженная корреляция: наибольшее действие на концентрацию калия отмечалось через 1 – 3 часа после достижения максимальной концентрации препарата. Максимальное учащение пульса, в среднем, отмечалось через 6 часов после приема препарата и составляло 26 ударов в минуту. Максимальное удлинение корригированного интервала QT при расчете по формуле Фредериции составило в среднем 8 миллисекунд, по формуле Базетта - 25 миллисекунд. Величина корригированного интервала QT возвращалась к исходной через 0,5 – 1 сутки после приема препарата. Содержание формотерола в сыворотке слабо коррелировало с увеличением корригированного интервала QT и частотой пульса. Действие на частоту пульса, плазменную концентрацию калия, корригированный интервал QT являются известными фармакологическими эффектами класса препаратов, к которым принадлежит формотерол, поэтому их развитие при проведении исследований очень высоких доз препарата (120 мкг однократно, 10-кратное превышение рекомендуемой разовой дозы) было ожидаемым. Эти реакции хорошо переносились здоровыми добровольцами. Формотерол может вызывать сглаживание зубца Т, депрессию сегмента ST на электрокардиограмме; клиническая значимость этих изменений неизвестна.
В исследованиях показано, что толерантность к бронхопротективному эффекту формотерола наблюдалась после 2 недель приема препарата, потеря защитных свойств отмечалась к концу 12-часового периода после приема. После прекращения продолжительного лечения формотеролом реакций рикошетной гиперреактивности бронхов не отмечалось.
При однократной ингаляции 120 мкг препарата у 12 здоровых добровольцев формотерол быстро всасывался в плазму, достигая в течение 5 минут максимальной концентрации (92 пг/мл). У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, которые получали препарат в дозе 12 или 24 мкг два раза в сутки в течение 12 недель, средняя плазменная концентрация формотерола составляла соответственно 4,0 – 8,8 пг/мл и 8,0 – 17,3 пг/мл. При ингаляции 12 – 96 мкг препарата 10 здоровыми добровольцами выведение с мочой S,S- и R,R-энантиомеров формотерола повышалось пропорционально дозе, таким образом, в рассмотренном диапазоне доз всасывание формотерола при ингаляции имеет линейный характер. При многократном применении препарата имеется некоторое накопление формотерола в плазме крови, индекс кумуляции, который оценивался по выведению неизмененного препарата с мочой, составлял 1,19 – 2,08. Количество формотерола, которое выводится на фоне равновесной концентрации, было почти равным предсказанному на основании фармакокинетики после однократного приема. Считается, что большая часть формотерола (как и другие ингалируемые препараты) будет проглатываться и затем всасываться в желудочно-кишечном тракте. Формотерол при концентрации 0,1 – 100 нг/мл in vitro с белками плазмы связывается на 61 – 64%, при концентрации в плазме 5 – 500 нг/мл с альбумином - 31 – 38% (данные концентрации в сыворотке крови выше таковых при ингаляции 120 мг препарата). Формотерола метаболизируется в основном путем О-деметилирования с дальнейшим связыванием с глюкуронидом по любой фенольной гидроксильной группе и путем прямого глюкуронидирования по алифатической или фенольной гидроксильной группе. Другим путем биотрансформации формотерола является сульфатирование и деформилирование, которое сопровождается сульфатированием. Главным путем метаболизма является прямая конъюгация по фенольной гидроксильной группе, вторым по значимости путем является О-деметилирование, которое сопровождается конъюгацией по фенольной 2"-гидроксильной группе. В О-деметилировании формотерола принимают участие изоферменты цитохрома P450 (CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2C9). Формотерол в терапевтических концентрациях не ингибирует ферменты цитохрома P450. При приеме внутрь 80 мкг радиоактивно-меченого препарата двумя здоровыми добровольцами 32 – 34% выводилось с фекалиями и 59 – 62% - с мочой в течение 104 часов; почечный клиренс составил примерно 150 мл/мин. У 18 пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, которые получали препарат в дозах 12 мкг или 24 мкг, около 7% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде и 6 – 9% - в виде метаболитов. У 16 пациентов с бронхиальной астмой, которые получали ингаляционно 12 мкг или 24 мкг препарата, примерно 10% формотерола выводилось с мочой в неизмененном виде и 15 – 18% - в виде метаболитов. При однократной ингаляции 120 мкг препарата у 12 здоровых добровольцев конечный период полувыведения (на основании измерений сывороточных концентраций) составил 10 часов. Терминальный период полувыведения для S,S- и R,R-энантиомеров формотерола составил соответственно 12,3 и 13,9 часов при расчете по уровню почечной экскреции. Доля S,S- и R,R-энантиомеров неизмененного вещества, которое обнаруживалось в моче, составила 60% и 40% соответственно.
Не выявлено значимых различий параметров фармакокинетики формотерола в зависимости от пола.
Не было выявлено выраженных различий в эффективности и безопасности формотерола у пациентов пожилого и более молодого возраста. Фармакокинетика формотерола у пациентов пожилого возраста не исследовалась.
У детей 5 – 12 лет с бронхиальной астмой, которые получали ингаляции препарата в дозе 12 мкг или 24 мкг два раза в сутки в течение 12 недель, индекс кумуляции, который рассчитывался по почечной экскреции неизмененного формотерола, колебался в пределах 1,18 – 1,84 (у взрослых - 1,63 – 2,08). В моче у детей определялось примерно 6% формотерола в неизмененном виде и 6,5 – 9% - в виде конъюгатов.
Фармакокинетика формотерола у пациентов с поражением печени или почек не исследовалась.
В исследованиях на животных (грызуны, мини-свиньи, собаки) были выявлены случаи аритмий и внезапной смерти с гистологически подтвержденным некрозом миокарда при совместном использовании бета-адреномиметиков и производных метилксантина. Для человека клиническая значимость данных фактов не определена.
Формотерол не проявлял кластогенных или мутагенных свойств в следующих тестах: хромосомный анализ на клетках млекопитающих, исследование мутагенности на клетках млекопитающих и бактерий, микроядерные тесты на крысах и мышах, анализ трансформации фибробластов млекопитающих, исследование репарации ДНК на фибробластах человека и гепатоцитах крыс.
Исследование канцерогенности препарата проводилось на мышах и крысах, которые получали формотерол в течение 2 лет с питьевой водой или пищей. При дозах препарата 20 мг/кг и более с пищей и 15 мг/кг и более с питьевой водой у крыс возрастала частота случаев лейомиомы яичников. При получении с пищей 5 мг/кг препарата (превышение приблизительно в 450 раз площади под кривой концентрация – время у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека в виде ингаляций) у крыс не повышалась частота развития лейомиомы яичников. При приеме препарата с пищей в дозе, которая равна или выше 0,5 мг/кг (площадь под кривой концентрация – время дозы 0,5 мг/кг примерно в 45 раз выше экспозиции ингаляционной максимально рекомендуемой дозы для человека), учащались случаи развития доброкачественных тека-клеточных опухолей яичников. Эти факты не наблюдались в испытаниях на мышах и при введении препарата крысам с питьевой водой. При получении 69 мг/кг и более препарата с питьевой водой учащались случаи развития карцином и субкапсулярных аденом надпочечников у самцов мышей; указанные опухоли не развивались при приеме препарата с пищей в дозах примерно 50 мг/кг (площадь под кривой концентрация – время приблизительно в 590 раз выше экспозиции у человека при ингаляционном приеме максимальной рекомендованной суточной дозы). При приеме с пищей 50 мг/кг (у самцов) и 20 и 50 мг/кг (у самок) препарата у мышей наблюдалось развитие гепатокарцином. При приеме препарата с пищей в дозах 2 мг/кг и более (площадь под кривой концентрация – время в дозе 2 мг/кг примерно в 25 раз выше экспозиции у человека при ингаляционном введении максимальной рекомендованной суточной дозы) отмечалось развитие лейомиосарком и лейомиом матки. Увеличение частоты развития лейомиом органов половой системы у самок грызунов было сходным с данными исследований других бета-адреномиметиков.
Не было выявлено нарушений фертильности при исследовании репродукции у крыс, которые получали препарат внутрь в дозах около 3 мг/кг (приблизительно в 1000 раз выше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2). У крыс, которые получали препарат в дозе 6 мг/кг (приблизительно в 2000 раз выше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2) на поздних сроках беременности, возрастала неонатальная и пренатальная смертность. При приеме препарата в дозе 0,2 мг/кг (в 70 раз выше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2) не наблюдалось этих эффектов. Уменьшение массы и замедление оссификации скелета тела было отмечено у плодов крыс, которые получали препарат в дозах 6 мг/кг и 0,2 мг/кг соответственно в период органогенеза. Формотерол не вызывал пороков развития в исследованиях на кроликах и крысах.
Показания
Длительная поддерживающая терапии при бронхиальной астме и профилактика (у пациентов старше 5 лет) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, включая больных с симптомами ночной астмы.
Использование при необходимости («по требованию») показано пациентам старше 5 лет для быстрого предупреждения бронхоспазма, который вызван физической нагрузкой.
Длительная поддерживающая терапия у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, включая эмфизему легких и хронический бронхит.
Способ применения формотерола и дозы
Формотерол применяется ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающее лечение): по 12 мкг каждые 12 часов. Профилактика приступов бронхиальной астмы, которая вызвана физической активностью: по 12 мкг за 15 минут до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 часов после предыдущей ингаляции. Хроническая обструктивная болезнь легких (поддерживающее лечение): по 12 мкг каждые 12 часов. Максимальная рекомендованная доза составляет 24 мкг в сутки.
Капсулы, которые содержат формотерола фумарат, запрещено принимать внутрь; их необходимо использовать только ингаляционно через специальное устройство. Не осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Формотерол не рекомендован пациентам, для которых полностью адекватным является лечение ингаляционными кортикостероидами или прочими препаратами, одним из которых является время от времени ингалируемый короткодействующий бета2-адреномиметик; а также больным, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Для купирования приступа бронхиальной астмы формотерола не предназначен. Если при использовании формотерола в ранее эффективной дозировке стали развиваться приступы бронхиальной астмы или больному необходимо большее, чем обычно, количество ингаляций бета2-агонистов короткого действия, то необходима срочная консультация врача, так как это является частыми признаками дестабилизации состояния. В этом случае лечение следует пересмотреть и назначить дополнительные методы терапии (противовоспалительное лечение, например, кортикостероиды); при этом недопустимо повышение суточной дозы формотерола. Нельзя, больше двух раз в сутки, увеличивать частоту ингаляций. Не применять формотерол у больных с острой декомпенсацией или с видимым ухудшением бронхиальной астмы, так как эти ситуации могут угрожать жизни.
Продолжительно действующие агонисты бета2-адренорецепторов могут повышать риск смерти от бронхиальной астмы. Поэтому при лечении бронхиальной астмы формотерол необходимо использовать только в дополнение к терапии у больных, у которых при назначении других лекарственных средств для лечения бронхиальной астмы (например, низкие или средние дозы ингаляционных глюкокортикоидов) не достигается адекватный эффект, или тогда, когда тяжесть заболевания требует использования двух видов лечения, в том числе формотерол. Результаты крупного плацебо-контролируемого исследования, которое проводилось в США, по сравнению безопасности салметерола (другой продолжительно действующий агонист бета2-адренорецепторов) и плацебо при добавлении к обычному лечению бронхиальной астмы показали, что салметерол увеличивал риск летального исхода при сравнении с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерол, который является продолжительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов.
Формотерол, как и прочие ингалируемые бета2-адреномиметики, может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае необходимо прекратить прием формотерола и назначить альтернативную терапию. У многих больных применение только одних бета2-адреномиметиков не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким больным необходимо раннее назначение противовоспалительных препаратов, например, кортикостероидов.
Формотерол, как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, у некоторых больных может вызывать значимые клинически кардиоваскулярные реакции (повышение артериального давления, учащение пульса и другие); при этом следует прекратить прием формотерола. Формотерол, как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, может вызывать гипокалиемию, клинически значимую (вероятно, за счет перераспределения ионов внутри клеток), эта гипокалиемия способствует развитию побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Уменьшение концентрации плазменного калия обычно имеет преходящий характер и не требует восполнения.
Формотерол не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам, так как не получено данных о наличии у него клинически значимой противовоспалительной активности. Формотерол не предназначен для замены кортикостероидов, которые принимаются внутрь или используются ингаляционно; не следует уменьшать дозу или прекращать прием кортикостероидов. Терапия кортикостероидами у больных, которые ранее принимали эти препараты ингаляционно или внутрь, должна быть продолжена, даже если состояние пациентов улучшилось в результате приема формотерола. Только на данных клинической оценки состояния пациента должны основываться любые изменения дозы кортикостероидов.
У пациентов с бронхиальной астмой использование бета-адреноблокаторов, включая для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких ситуациях необходимо рассматривать вопрос об использовании кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но и они должны применяться с осторожностью.
С осторожностью использовать формотерол людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Ограничения к применению
Необычная ответная реакция на симпатомиметики, кардиоваскулярные нарушения, включая аритмии, ишемическую болезнь сердца, нарушения сердечного ритма и проводимости (особенно атриовентрикулярная блокада 3 степени), коронарную недостаточность, артериальную гипертензию, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, известное или подозреваемое удлинение интервала QT, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, сердечную недостаточность; тиреотоксикоз, судорожные расстройства, сахарный диабет, миома матки, грудное вскармливание, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Формотерол следует использовать при беременности и родах (бета-агонисты могут отрицательно действовать на сократимость матки) только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Не проводились строго контролируемые и адекватные исследования препарата у беременных женщин, включая во время родов. Формотерол необходимо с осторожностью назначать кормящим женщинам. Не проводились строго контролируемые и адекватные исследования у кормящих женщин. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у женщин, но многие препараты выделяются с женским молоком. Формотерол выделяется с молоком крыс.
Побочные действия формотерола
Нервная система:
тремор, головокружение, бессонница, судороги, нервозность, головная боль, судороги икроножных мышц, тревожность.
Система кровообращения:
стенокардия, тахикардия, артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, сердцебиение.
Пищеварительная система:
сухость во рту, тошнота, боль в животе, диспепсия, гастроэнтерит.
Дыхательная система:
инфекции верхних дыхательных путей, инфекции органов грудной клетки, бронхит, диспноэ, фарингит, увеличение количества мокроты, синусит, ринит, дисфония, тонзиллит, тяжелые обострения бронхиальной астмы, в том числе с летальным исходом (связь с приемом формотерола не доказана).
Прочие:
вирусные инфекции, боль в груди, миалгия, боль в спине, сыпь, зуд, лихорадка, травмы, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, анафилактические реакция, включая ангионевротический отек и тяжелую артериальную гипотензию; аллергические реакции, включая крапивницу и бронхоспазм.
Взаимодействие формотерола с другими веществами
Другие адренергические препараты на фоне использования формотерола необходимо применять с осторожностью, так как существует риск усиления предсказуемых симпатомиметических реакций формотерола.
Гипокалиемический эффект формотерола может усиливаться при совместном использовании стероидов, производных ксантина, диуретиков.
Гипокалиемия или изменения на электрокардиограмме, которые обусловлены некалийсберегающими диуретиками (тиазидные или петлевые диуретики), могут внезапно усугубляться формотеролом, в особенности при увеличении дозы последнего; необходима осторожность при совместном использовании этих препаратов.
Формотерол необходимо с особым вниманием назначать при совместном приеме трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы или других препаратов, которые способны удлинять интервал QT, так как это может усиливать действие формотерола на систему кровообращения (возрастает риск развития желудочковых аритмий).
Бета-адреноблокаторы (в том числе, в форме глазных капель) и формотерол при совместном использовании могут взаимно подавлять эффекты друг друга; кроме того, бета-адреноблокаторы способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
При совместном использовании дизопирамид, хинидин, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, фенотиазины повышают риск развития желудочковых аритмий.
Передозировка
При передозировке формотеролом развиваются приступ стенокардии, тахикардия (более 200 ударов в минуту), артериальная гипо- или гипертензия, сердцебиение, аритмия, сухость во рту, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение, слабость, утомляемость, бессонница, тремор, судороги мышц, судорожные припадки, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия; возможны остановка сердца и летальный исход. Минимальная летальная доза для крыс, которые получали препарат ингаляционно, составила 156 мг/кг (примерно в 25000 и 53000 раз выше ингаляционной максимальной рекомендованной дозы для детей и взрослых, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение:
отмена формотерола, поддерживающее и симптоматическое лечение, контроль электрокардиографии. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться, учитывая риск развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа недостаточны.
Торговые названия препаратов с действующим веществом формотерол
Комбинированные препараты:
Будесонид + Формотерол: Симбикорт® Турбухалер®;
Беклометазон + Формотерол: Фостер;
Будесонид + Формотерол [набор]: Форадил Комби;
Мометазон + Формотерол: Зенхейл.
На данной странице представлен список всех аналогов Формотерол по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Формотерол:
- Самый популярный аналог Формотерол:
- Классификация АТХ: Формотерол
- Действующие вещества / состав: формотерол
Дешевые аналоги Формотерол
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | сальбутамол
| 75 руб | 31 грн |
| 2 | сальбутамол
Аналог по показанию и способу применения | 107 руб | -- |
| 3 | Аналог по показанию и способу применения | 118 руб | 8 грн |
| 4 | сальбутамола гемисукцинат
Аналог по показанию и способу применения | 119 руб | -- |
| 5 | сальбутамол
Аналог по показанию и способу применения | 122 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Формотерол учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
Популярные аналоги Формотерол
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | формотерол
Аналог по составу и показанию | 305 руб | -- |
| 2 | индакатерол
Аналог по показанию и способу применения | -- | 257 грн |
| 3 | Аналог по показанию и способу применения | 150 руб | 107 грн |
| 4 | сальбутамол
Аналог по показанию и способу применения | 75 руб | 31 грн |
| 5 | сальбутамол
Аналог по показанию и способу применения | 107 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Формотерол
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Формотерол , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| сальбутамол | -- | 148 грн |
| сальбутамол | -- | 34 грн |
| сальбутамол | 236 руб | 8 грн |
| сальбутамол | -- | -- |
| сальбутамол | 75 руб | 31 грн |
| 118 руб | 8 грн | |
| сальбутамол | -- | 4 грн |
| сальбутамол | -- | 221 грн |
| сальбутамол | -- | 41 грн |
| сальбутамол | 107 руб | -- |
| сальбутамол | -- | -- |
| сальбутамол | 122 руб | -- |
| сальбутамола сульфат | -- | 46 грн |
| сальбутамола гемисукцинат | 119 руб | -- |
| фенотерол | -- | -- |
| 150 руб | 107 грн | |
| фенотерол | 304 руб | 107 грн |
| фенотерол | 125 руб | -- |
| фенотерол | 202 руб | -- |
| сальметерол | 8800 руб | 436 грн |
| салметерол | -- | 436 грн |
| салметерол | -- | -- |
| индакатерол | -- | 257 грн |
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| -- | -- | |
| ипратропия бромид, фенотерол | 202 руб | 133 грн |
| ипратропия бромид, фенотерол | 334 руб | 145 грн |
| 176 руб | -- | |
| салметерол, флутиказона пропионат | 446 руб | 170 грн |
| салметерол, флутиказон | -- | 170 грн |
| салметерола ксинафоат, флутиказона пропионат | 446 руб | 1500 грн |
| салметерол, флутиказон | -- | 170 грн |
| салметерол, флутиказон | 407 руб | -- |
| сальметерол, флутиказона пропионат | -- | 83 грн |
| салметерол, флутиказон | -- | -- |
| салметерол | 590 руб | -- |
| будесонид, формотерол | 799 руб | 263 грн |
| будеcонид, формотерол | 577 руб | -- |
| будесонид, формотерол | -- | -- |
| будесонид, формотерола фумарата дигидрат | 800 руб | -- |
| беклометазон, формотерол | 1900 руб | 1900 грн |
| мометазон, формотерол | 1257 руб | -- |
| вилантерол, флутиказон | 1563 руб | 1900 грн |
| беклометазона дипропионат, сальбутамол | 730 руб | -- |
| фенотерола гидробромид, ипратропия бромид | -- | -- |
| ипратропия бромид, фенотерол | 245 руб | 410 грн |
| бромид, трифенатат | 1909 руб | 502 грн |
| гликопиррония бромид, индакатерол | 2200 руб | -- |
| олодатерол, тиотропия бромид | 2395 руб | 710 грн |
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.Формотерол цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Формотерол и узнать о наличии в аптеке поблизостиФормотерол инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Формотерол
(Formoterol)
Фармакологическое действие:
Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее преимущественно бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия препарата через 5 мин, максимум - через 2 ч, продолжительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.
Показания к применению:
Профилактика и лечение бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) у больных с обструктивным бронхитом (воспалением бронхов, сочетающимся с нарушением проходимости по ним воздуха); бронхиальной астмой; бронхоспазмом, вызванном аллергеном или физической нагрузкой.
Способ применения:
Препарат вводится ингаляционно. Для купирования (снятия) острого бронхоспазма следует произвести однократный вдох (12 мкг) препарата, при необходимости через минуту произвести повторный вдох. Максимальная суточная доза 96 мкг (8 вдохов). Для профилактики приступов удушья вводят по 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день через 12 ч, в тяжелых случаях - по 24 мкг 2 раза в день минимум через 8 ч.
Побочные действия:
Головная боль, головокружение, сухость во рту, нервозность, мелкоамплитудное дрожание мышц, тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота.
Противопоказания:
Беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату или бета-адреномиметикам.
При применении препарата пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации движений. Не следует комбинировать формотерол с другими адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, триииклическими антидепрессантами. С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, при миоме (доброкачественной опухоли мышечного слоя) матки.
Форма выпуска:
Дозированный аэрозоль для ингаляций в ингаляторе по 100 доз. Одна доза содержит 12 мкг формотерола фумарата.
Условия хранения:
Список Б. В прохладном месте, не допуская замораживания. Предохранять от действия прямых солнечных лучей и источников тепла.
Фармакологическая группа:
Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгких
Противоастматические лекарственные средства
Стимуляторы бета-адренорецепторов
Характеристика вещества Формотерол
Бронхолитическое средство (бета 2 -адреномиметик).
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, растворим в метаноле, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, мало растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, этилацетате и диэтиловом эфире. Молекулярная масса 840,9.
Фармакология
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, адреномиметическое .Формотерола фумарат — селективный агонист адренергических бета 2 -рецепторов длительного действия. При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, вызывая бронходилатацию. В исследованиях in vitro показано, что его активность в отношении бета 2 -адренорецепторов, находящихся главным образом в гладких мышцах бронхов, более чем в 200 раз превышает таковую в отношении бета 1 -адренорецепторов, расположенных в основном в миокарде. В миокарде также обнаружены бета 2 -адренорецепторы, составляющие до 10-50% общего числа бета-адренорецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена, но они повышают возможность развития кардиальных эффектов даже высокоселективных бета 2 -адреномиметиков. Формотерола фумарат стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, катализирующую трансформацию АТФ в цАМФ . Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно из тучных. Исследования in vitro показали, что формотерола фумарат ингибирует высвобождение медиаторов (гистамин и лейкотриены) из тучных клеток в легких человека. В исследованиях на животных было выявлено, что формотерола фумарат тормозит гистамининдуцированную экстравазацию альбуминов плазмы у морских свинок, находящихся в состоянии анестезии, и аллерген-индуцированный приток эозинофилов у собак с гиперреактивностью дыхательных путей. Значимость этих фактов, полученных в исследованиях на животных и in vitro , для человека неясна.
Основные побочные эффекты ингаляционных бета 2 -адреномиметиков являются результатом избыточной активации системных бета-адренорецепторов. Наиболее часто встречающиеся у взрослых и подростков побочные явления включают тремор скелетных мышц и судороги, бессонницу, тахикардию, гипокалиемию и гипергликемию.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимоотношения между ЧСС , параметрами ЭКГ , уровнем калия в плазме крови и почечной экскрецией формотерола фумарата исследовались на 10 здоровых мужчинах-добровольцах в возрасте от 25 до 45 лет после однократной ингаляции 12, 24, 48 или 96 мкг формотерола фумарата. Была выявлена линейная зависимость между почечной экскрецией формотерола фумарата и понижением содержания калия в плазме, повышением уровня глюкозы в плазме и увеличением ЧСС . В другом исследовании 12 добровольцев получали однократно 120 мкг формотерола фумарата (10-кратное превышение рекомендованной разовой дозы). У всех испытуемых содержание калия в плазме крови максимально понизилось на 0,55-1,52 ммоль/л (среднее максимальное снижение — 1,01 ммоль/л). Была отмечена выраженная корреляция между концентрацией формотерола фумарата и содержанием калия в плазме крови: наибольшее влияние на уровень калия отмечалось спустя 1-3 ч после достижения C max формотерола фумарата. В среднем, максимальное учащение пульса отмечалось через 6 ч после приема формотерола фумарата и составляло 26 ударов в минуту. Максимальное удлинение корригированного интервала QT (QTc) при расчете по формуле Базетта составило в среднем 25 миллисекунд, по формуле Фредериции — 8 миллисекунд. Величина интервала QTc возвращалась к исходной через 12-24 ч после приема формотерола фумарата. Концентрация формотерола в плазме слабо коррелировала с частотой пульса и увеличением QTc. Влияние на плазменный уровень калия, частоту пульса, интервал QTc — известные фармакологические эффекты класса лекарств, к которым принадлежит формотерола фумарат, поэтому их появление в исследовании очень высоких доз формотерола фумарата (120 мкг однократно, 10-кратное превышение рекомендуемой разовой дозы) не было неожиданным. Указанные явления хорошо переносились здоровыми добровольцами.
Электрокардиографические и кардиоваскулярные эффекты формотерола фумарата сравнивались с действием альбутерола (в России не зарегистрирован) и плацебо в двух 12-недельных двойных слепых исследованиях на пациентах с бронхиальной астмой; в ходе исследований проводилось длительное ЭКГ-мониторирование в течение трех 24-часовых периодов. Значимых отличий в желудочковых или наджелудочковых эктопиях между группами пациентов выявлено не было (в двух данных исследованиях общее число пациентов с бронхиальной астмой, получавших какую-либо дозу формотерола фумарата и подвергшихся продолжительному ЭКГ-мониторированию, составило около 200 человек). Влияние формотерола фумарата в сравнении с плацебо на ЭКГ пациентов с хроническими обструктивными болезнями легких (ХОБЛ ) оценивалось в 12-месячном исследовании (при этом длительный ЭКГ-мониторинг не применялся). Анализ ЭКГ-интервалов выполнялся у пациентов, принимавших участие в исследованиях в США; из них 46 человек принимали формотерола фумарат по 12 мкг 2 раза в сутки и 50 пациентов — по 24 мкг дважды в сутки. ЭКГ регистрировали перед применением и спустя 5-15 мин и 2 ч после первого применения препарата, далее через 3, 6 и 12 мес лечения. По результатам исследования, клинически значимого острого или хронического влияния на ЭКГ-интервалы, в т.ч. QTc, при лечении формотерола фумаратом не выявлено. Формотерола фумарат, как и другие бета-агонисты, может вызывать сглаживание зубца Т, депрессию сегмента ST на ЭКГ; клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Толерантность. В ходе клинических исследований на 19 взрослых пациентах с бронхиальной астмой средней тяжести бронхопротективный эффект формотерола фумарата оценивался по ответной реакции в пробе с метахолином после приема начальной дозы — 24 мкг (превышение рекомендованной дозы вдвое) и спустя 2 нед при приеме по 24 мкг дважды в сутки. Толерантность к бронхопротективному эффекту формотерола фумарата, как свидетельствовало уменьшение бронхопротективного эффекта в отношении объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ 1), наблюдалась после 2 нед приема препарата, потеря защитных свойств отмечалась к концу 12-часового периода после приема. Реакций рикошетной гиперреактивности бронхов после прекращения длительной терапии формотерола фумаратом не отмечалось.
Клинические исследования
Исследования у больных бронхиальной астмой. В трех больших клинических исследованиях у пациентов с бронхиальной астмой, пока сохранялась эффективность формотерола фумарата в сравнении с плацебо, наблюдалось небольшое уменьшение бронходилатирующего ответа, оцениваемого в течение 12 ч, на фоне сохранения действия формотерола фумарата, особенно при приеме по 24 мкг дважды в сутки (двукратное превышение рекомендованной суточной дозы).
В исследованиях с однократным и многократным приемом формотерола фумарата в дозе 12 мкг максимальное улучшение (показателей) ОФВ 1 обычно отмечалось между 1 и 3 ч после приема. Увеличение ОФВ 1 в сравнении с исходной величиной выявлялось в течение 12 ч после применения препарата у большинства пациентов.
В двух 12-недельных мультицентровых рандомизированных, сравнительных, двойных слепых с использованием плацебо исследованиях у взрослых и подростков 12 лет и старше с бронхиальной астмой средней тяжести и тяжелого течения (ОФВ 1 составлял 40-80% от нормальных величин) показано, что формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) не только вызывал выраженную бронходилатацию, оцениваемую по ОФВ 1 , но и улучшал многие второстепенные показатели эффективности, включая улучшение согласно шкалам симптомов комбинированной и ночной астмы, а также уменьшение числа ночных пробуждений и ночей, когда пациенты применяли препараты неотложной помощи, увеличение показателей утренней и вечерней пикфлуометрии (скорость потока воздуха).
Клинические исследования у детей. В 12-месячном мультицентровом рандомизированном, двойном слепом исследовании параллельных групп пациентов, принимавших формотерола фумарат и плацебо, участвовали 518 детей 5-12 лет с бронхиальной астмой, которым требовался ежедневный прием бронходилататоров и противовоспалительных средств. Эффективность терапии оценивалась в первый день, на 12-й неделе и в конце курса лечения; по результатам исследования, 12-часовая эффективность формотерола фумарата (в соответствии с данными измерения ОФВ 1) превышала таковую группе плацебо во все указанные сроки.
Клинические исследования эффективности формотерола фумарата при бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой (эффект оценивался как уменьшение ОФВ 1 более чем на 20%). В четырех рандомизированных двойных слепых сравнительных исследованиях участвовали у 77 пациентов в возрасте от 4 лет до 41 года. Ответная реакция на физическую нагрузку оценивалась по ОФВ 1 спустя 15 мин, 4, 8 и 12 ч после однократного приема 12 мкг формотерола фумарата и плацебо. Показатели в группе формотерола фумарата значительно превосходили таковые в группе плацебо во все сроки наблюдения. Исследование эффективности регулярного использования формотерола дважды в сутки для предупреждения приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, не проводилось.
Клинические исследования у пациентов с ХОБЛ . В клинических испытаниях с многократным приемом формотерола фумарата в дозе 12 мкг пациентами с ХОБЛ была отмечена выраженная бронходилатация (увеличение ОФВ 1 на 15% и более) спустя 5 мин после ингаляции первоначальной дозы, продолжающаяся в течение 12 ч. По данным двух сравнительных исследований с использованием плацебо формотерола фумарат (12 мкг) улучшал утренние показатели пикфлуометрии по сравнению с периодом до начала лечения.
Фармакокинетика
Фармакокинетика формотерола фумарата изучалась на здоровых добровольцах, применявших его в дозах, превышающих рекомендуемые, и на пациентах с ХОБЛ , получавших формотерола фумарат в терапевтических и превышающих их дозах. Выведение формотерола с мочой в неизмененном виде использовалось как непрямой показатель системной экспозиции. Распределение формотерола из плазмы крови соответствовало почечной экскреции, а T 1/2 распределения и выведения были схожими. После однократной ингаляции у 12 здоровых добровольцев 120 мкг формотерола фумарата он быстро абсорбировался в плазму, достигая C max (92 пг/мл) в течение 5 мин. У пациентов с ХОБЛ , получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг два раза в сутки в течение 12 нед , его средняя плазменная концентрация колебалась в пределах 4,0-8,8 пг/мл и 8,0-17,3 пг/мл соответственно через 10 мин, 2 и 6 ч после ингаляции. После ингаляции 12-96 мкг формотерола фумарата 10 здоровыми добровольцами экскреция с мочой R,R- и S,S-энантиомеров формотерола увеличивалась пропорционально дозе, т.о., абсорбция формотерола фумарата после ингаляции носит линейный характер в рассмотренном диапазоне доз.
В исследовании у больных бронхиальной астмой, получавших по 12 и 24 мкг формотерола фумарата ингаляционно дважды в сутки в течение 4 или 12 нед , индекс кумуляции, оцениваемый по экскреции неизмененного препарата с мочой, колебался в пределах 1,63-2,08 в сравнении с первоначальной дозой. Для пациентов с ХОБЛ , применявших формотерола фумарат по 12 и 24 мкг два раза в сутки в течение 12 нед , индекс кумуляции, рассчитанный по экскреции неизмененного препарата с мочой, составил 1,19-1,38. Это подтверждает некоторое накопление формотерола фумарата в плазме при многократном приеме. Количество формотерола фумарата, выводимое на фоне равновесной концентрации, было практически равным предсказанному на основании фармакокинетики после однократного приема. Предположительно, большая часть формотерола фумарата (аналогично другим ингалируемым ЛС) будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ . Связывание in vitro с белками плазмы составляет 61-64% при концентрации 0,1-100 нг/мл, с альбумином — 31-38% при концентрации в плазме 5-500 нг/мл (данные плазменные концентрации превышают таковую после ингаляции 120 мг формотерола фумарата). Формотерола фумарат метаболизируется главным образом путем прямого глюкуронидирования по фенольной или алифатической гидроксильной группе и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуронидом по любой фенольной гидроксильной группе. Другой путь биотрансформации включает сульфатирование и деформилирование, сопровождающееся сульфатированием. Преимущественным путем является прямая конъюгация по фенольной гидроксильной группе, вторым по значимости путем — О-деметилирование, сопровождающееся конъюгацией по фенольной 2"-гидроксильной группе. В О-деметилировании формотерола фумарата участвуют четыре изофермента цитохрома P450 (CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 и CYP2A6 ). В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует ферменты цитохрома P450. У некоторых пациентов может встречаться недостаточная функциональная активность одного или обоих изоферментов CYP2D6 и CYP2C19 . Однако может ли недостаточность одного или обоих изоферментов приводить к увеличению системной экспозиции или развитию системных побочных эффектов, неизвестно (адекватных исследований не проводилось). После приема внутрь 80 мкг радиоактивно-меченого формотерола фумарата двумя здоровыми добровольцами 59-62% выводилось с мочой и 32-34% — с фекалиями в течение 104 ч; почечный клиренс формотерола фумарата у них составил около 150 мл/мин. У 16 пациентов с бронхиальной астмой, получавших ингаляционно 12 мкг или 24 мкг формотерола фумарата, около 10% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде и 15-18% — в виде конъюгатов. У 18 пациентов с ХОБЛ , получавших формотерола фумарат в таких же дозах, эти показатели составили 7% и 6-9% соответственно. После однократной ингаляции 120 мкг формотерола фумарата у 12 здоровых добровольцев терминальный T 1/2 (на основании измерений плазменных концентраций) составил 10 ч. При расчете по уровню почечной экскреции терминальный T 1/2 для R,R- и S,S-энантиомеров формотерола фумарата составил 13,9 и 12,3 ч соответственно. После однократной ингаляции 12-120 мкг формотерола фумарата здоровыми добровольцами, однократного и повторного приема формотерола фумарата в дозе 12 мкг или 24 мкг пациентами с бронхиальной астмой доля R,R- и S,S-энантиомеров неизмененного вещества, обнаруживаемого в моче, составила 40% и 60% соответственно (соотношение двух энантиомеров остается постоянным в исследованном диапазоне доз и отсутствуют свидетельства накопления одного из них относительно другого при повторных приемах).
После коррекции по массе тела не выявлено значимых различий фармакокинетических показателей в зависимости от пола. В клинических испытаниях формотерола фумарат получали пациенты пожилого возраста с бронхиальной астмой (318 человек в возрасте 65 лет и старше, 39 человек — 75 лет и старше) и ХОБЛ (395 и 62 человека в возрасте 65 лет и старше и 75 лет и старше соответственно). Выраженных различий в безопасности и эффективности формотерола фумарата у людей пожилого и более молодого возраста выявлено не было; инфекции дыхательных путей с несколько большей частотой отмечались у пациентов в возрасте 75 лет и старше, но их связь с приемом формотерола фумарата не была установлена. У детей 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших ингаляции формотерола фумарата в дозе 12 мкг или 24 мкг дважды в сутки в течение 12 нед , индекс кумуляции, рассчитанный по почечной экскреции неизмененного формотерола фумарата, колебался в пределах 1,18-1,84 (у взрослых — 1,63-2,08). В моче у детей обнаруживалось около 6% формотерола фумарата в неизмененном виде и 6,5-9% — в виде конъюгатов. Фармакокинетика формотерола фумарата у людей с поражением печени или почек и у пациентов пожилого возраста не исследовалась.
Экспериментальная фармакология
В исследованиях на животных (мини-свиньи, грызуны, собаки) были отмечены случаи аритмий и внезапной смерти с гистологически подтвержденным некрозом миокарда при одновременном применении бета-адреномиметиков и производных метилксантина. Клиническая значимость данных фактов для человека не определена.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследование канцерогенности формотерола фумарата проводилось на крысах и мышах, получавших его в течение 2 лет с пищей или с питьевой водой. У крыс частота случаев лейомиомы яичников возрастала при дозах формотерола фумарата 15 мг/кг и более с питьевой водой и 20 мг/кг — с пищей. При получении 5 мг/кг формотерола фумарата (превышение примерно в 450 раз AUC экспозиции у человека при приеме МРДЧ в виде ингаляций) с пищей частота развития лейомиомы яичников у крыс не повышалась. Случаи развития доброкачественных тека-клеточных опухолей яичников учащались при приеме формотерола фумарата с пищей в дозе, равной или превышающей 0,5 мг/кг (AUC экспозиция дозы 0,5 мг/кг приблизительно в 45 раз превышает экспозицию ингаляционной МРДЧ). Эти факты не наблюдались при введении формотерола фумарата крысам с питьевой водой и в испытаниях на мышах. У самцов мышей случаи возникновения субкапсулярных аденом и карцином надпочечников учащались при получении 69 мг/кг и более формотерола фумарата с питьевой водой; не отмечалось развитие указанных опухолей при приеме формотерола фумарата с пищей в дозах около 50 мг/кг (AUC экспозиция примерно в 590 раз превышает экспозицию у человека при ингаляционном приеме максимальной рекомендованной суточной дозы). Развитие гепатокарцином у мышей наблюдалось при приеме с пищей 20 и 50 мг/кг формотерола фумарата (самки) и 50 мг/кг (самцы). Развитие лейомиом и лейомиосарком матки отмечалось при приеме формотерола фумарата с пищей в дозах 2 мг/кг и более (AUC экспозиция в дозе 2 мг/кг приблизительно в 25 раз превышает экспозицию у человека при ингаляционном введении максимальной рекомендованной суточной дозы). Повышение частоты возникновения лейомиом органов репродуктивной системы у самок грызунов было сходным с данными исследований других бета-адреномиметиков.
Формотерола фумарат не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах: исследование мутагенности на клетках бактерий и млекопитающих, хромосомный анализ на клетках млекопитающих, исследование репарации ДНК на гепатоцитах крыс и фибробластах человека, анализ трансформации фибробластов млекопитающих и микроядерные тесты на мышах и крысах.
В исследовании репродукции у крыс, получавших формотерола фумарат внутрь в дозах около 3 мг/кг (примерно 1000-кратное превышение максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2), нарушений фертильности выявлено не было. У крыс, получавших формотерола фумарат в дозе 6 мг/кг (2000-кратное превышение максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2) на поздних сроках беременности, увеличивалась пренатальная и неонатальная смертность. Эти эффекты не отмечались при приеме формотерола фумарата в дозе 0,2 мг/кг (70-кратное превышение максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2). Замедление оссификации скелета и уменьшение массы тела отмечалось у плодов крыс, получавших в период органогенеза формотерола фумарат из расчета 0,2 мг/кг и 6 мг/кг соответственно. В исследованиях на крысах и кроликах формотерола фумарат не вызывал пороков развития.
Применение вещества Формотерол
По данным Physician Desk Reference (2009) , формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 5 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется для длительной (дважды в сутки - утром и вечером) поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ , включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета 2 -адренорецепторов, а также пациентам, для которых полностью адекватной является терапия ингаляционными кортикостероидами или другими ЛС , одно из которых время от времени ингалируемый короткодействующий бета 2 -адреномиметик.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия вещества Формотерол
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета 2 -адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5-12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ . Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета 2 -агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО , трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка
Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляционно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляционной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Пути введения
Ингаляционно.
Меры предосторожности вещества Формотерол
Длительно действующие агонисты бета 2 -адренорецепторов могут увеличивать риск смерти от бронхиальной астмы. В связи с этим при терапии бронхиальной астмы формотерола фумарат следует применять только в дополнение к лечению у пациентов, у которых не достигается адекватный эффект при назначении других средств для лечения бронхиальной астмы (например при назначении низких или средних доз ингаляционных глюкокортикоидов) или в случаях, когда тяжесть заболевания требует применения двух видов терапии, включая формотерола фумарат. Данные крупного плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, по сравнению безопасности другого длительно действующего агониста бета 2 -адренорецепторов (салметерола) и плацебо при добавлении к обычной терапии бронхиальной астмы показали, что салметерол приводил к увеличению риска летального исхода по сравнению с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерола фумарат, являющийся агонистом бета 2 -адренорецепторов пролонгированного действия.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета 2 -агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
Как и другие ингалируемые бета 2 -адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета 2 -адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляционно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляционно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета 2 -адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета 2 -адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Из-за плохой экологии, грязного воздуха, аллергии, чрезмерных занятий спортом и врожденных дефектов сейчас есть много людей, страдающих разными заболеваниями дыхательной системы.
Пациенты с бронхиальной астмой, а также больные, периодически сталкивающиеся со спазмами бронхов и ощущающие тяжесть в грудной клетке при вдыхании воздуха, могут попробовать прием формотерола.
Им очень удобно пользоваться в любой обстановке, так как выпускается данное средство в виде ингалятора, рассчитанного на 120-разовое применение.
Фармакологическое действие
Формотерол - это средство, оказывающее на организм отчетливое бронхолитическое воздействие. Препарат способствует увеличению просвета бронхов, уменьшению выделения гистамина, а также активных лейкотриенов из легких.
Формотерол эффективно стимулирует работу бета-адренорецепторов, и позволяет воздуху свободно циркулировать по бронхам. Обычно средство начинает действовать уже через 5 минут после приема, тем не менее, из-за специфических особенностей организма иногда это время может быть продлено до 2 часов.
Формотерол оказывает свой лечебный эффект на протяжении 10 часов после применения. Данный препарат способствует расслаблению мышц дыхательной системы. Попутно он также может уменьшать содержание калия в крови и способствовать учащению пульса.
Формотерол используется для лечения и предотвращения спазмов в бронхах, которые происходят из-за резкого сужения их ходов. Это может быть вызвано различными аллергенами или слишком интенсивными физическими нагрузками.
Формотерол применяется для предотвращения и снятия спазмов в бронхах у взрослых людей и детей старше 5 лет. Допускается его использование при заболеваниях дыхательных путей в том случае, если эти недуги имеют обратимый обструктивный характер. Может использоваться при ночной астме.
Данное средство приносит облегчение людям, страдающим обструктивным бронхитом. Он характеризуется воспалением в бронхах и нарушением циркуляции в них воздуха.
Препарат также с успехом может применяться теми, кто страдает бронхиальной астмой. При этом понадобится его длительное использование. Формотерола фумарат способен также помочь пациентам, борющимся с легочными хроническими болезнями, имеющими обструктивный характер.
Это, к примеру, бронхит, перешедший в хроническую форму, а также эмфизема легких.
Способ применения
Это средство применяется в качестве ингаляций. Для того чтобы снять острый спазм, произошедший в бронхах, нужно сделать однократный вдох средства. При этом в организм поступит около 12 мкг действующего вещества.
Потом следует подождать минуту, и если состояние не улучшится, то можно осуществить повторное впрыскивание препарата. В любом случае суточная доза не должна превышать 96 мкг, что равно 8 вдохам.
В профилактических целях для предотвращения спазмов в бронхах можно использовать утром 12 мкг и вечером применить такое же количество препарата. Промежуток между приемами формотерола при этом в идеале должен составлять 12 часов.
В самых тяжелых случаях допускается введение средства в количестве 24 мкг два раза в день. Минимальный промежуток времени между введением формотерола должен быть хотя бы 8 часов.
Форма выпуска, состав
Этот препарат содержит формотерола фумарат, и выпускается в виде дозированного аэрозоля. Сейчас, в основном, производятся ингаляторы, рассчитанные на 120 доз. Каждая из них имеет 12 мкг действующего вещества.
Оно представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, который хорошо растворяется в уксусной кислоте и метаноле. Также это вещество частично расщепляется в спирте и изопропаноле.
А вот, к примеру, в воде и ацетоне формотерола фумарат растворяется плохо.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании формотерола фумарата применять дополнительные адренергические средства можно только с большой осторожностью. Одновременное введение этого препарата вместе со средствами, содержащими ксантин, а также различные стероиды и диуретические компоненты, может существенно понижать содержание калия в крови.
А это способствует нарушению работы сердца и ухудшению pH крови. При употреблении формотерола не рекомендуется использовать препараты, которые увеличивают интервал QTc.
Это, к примеру, относится к ингибиторам МАО и средствам от депрессии трициклического ряда. В противном случае будет производиться слишком большая нагрузка на сердце и сосуды, могут наблюдаться желудочковые аритмии.
Также не следует формотерол принимать вместе с бета-адреноблокаторами, потому что они подавляют действие друг друга. А при наличии бронхиальной астмы их одновременный прием вообще может увеличить вероятность появления спазмов.
Так, нередко при передозировке препарата наблюдается:
Помимо этого, при превышении нормы препарата больные нередко отмечают сухость ротовой полости, быструю утомляемость, тошноту и слабость. А также может появиться бессонница и ацидоз (окисление организма).
В очень редких случаях есть риск остановки сердца или наступления летального исхода. Но это возможно только при превышении доз в несколько тысяч раз. Если возникают какие-то серьезные побочные эффекты после использования данного препарата, то нужно прекратить его использование, а также необходимо время от времени делать электрокардиограмму, чтобы контролировать работу сердца.
Ограничения к применению и противопоказания
Формотерола фумарат не следует использовать тем больным, которые имеют какие-либо кардиоваскулярные нарушения, сбои сердечного ритма, слишком высокое артериальное давление.
А еще данный препарат не рекомендуется применять людям, страдающим тремором или тиреотоксикозом, детям до 5 лет. Осторожность нужно соблюдать всем тем, у кого когда-либо наблюдались негативные ответные реакции на введение симпатомиметиков.
Также не стоит применять формотерола фумарат пациентам, которые могут подавить приступы бронхиальной астмы только нерегулярными ингаляциями средств, содержащих соединения, что влияют на бета2-адренорецепторы.
В том случае, если больной уже использует какие-то препараты с бета2-адреномиметиками или кортикостероидами, то ему также не следует вводить формотерола фумарат.
При приеме этого средства людьми, которые имеют повышенную чувствительность к главному действующему веществу, состояние пациентов может ухудшиться.
Во время лечения данным препаратом не следует заниматься делами, требующими слишком большого внимания и хорошей координации движений.
Формотерола фумарат только в крайних случаях и небольших дозах может назначаться диабетикам и женщинам, имеющим миому матки.
Использование при беременности
Женщинам во время беременности стоит отказаться от приема данного препарата. Дело в том, что бета-агонисты способны плохо воздействовать на возможности сократимости матки.
В связи с этим, такое лекарство можно назначать будущим матерям только тогда, когда его польза для них будет выше, нежели вред для вынашиваемого плода.
При приеме кормящими мамами формотерола фумарата данное вещество способно попадать в молоко и приносить вред ребенку, поэтому женщинам во время лактации тоже не стоит употреблять этот препарат.
Условия и сроки хранения
Формотерол нужно хранить в прохладном месте, но нельзя допускать его замерзания. Не стоит прятать препарат в холодильник.
Лекарство следует беречь от яркого солнца и класть вдали от обогревательных приборов.
Цена
Средняя цена Формотерол Изихейлер (1,44 мг, 120 доз) в России - 3500 рублей.
Средняя стоимость Формотерол Изихейлер (1,44 мг, 120 доз) в Украине - 1500 гривен.
Аналоги
Аналогами Формотерола считаются: Атимос, Оксис Турбухалер, Форадил , Формотерол Изихейлер
Похожие по действию препараты: Вентолин , Сальбутамол , Беродуал , Кленбутерол.
Выводы
Подводя итоги статьи можно сделать следующие выводы:
- Формотерол выпускается в виде ингалятора, рассчитанного на 120 доз.
- Препарат используется для лечения бронхиальной астмы, спазмов дыхательной системы, применяется при затрудненном дыхании.
- Максимальная суточная доза - 96 мкг, а это означает, что в день можно делать не более 8 нажатий на ингалятор.
- Минимальный допустимый интервал между впрыскиваниями средства - 8 часов.
- Беременным и кормящим женщинам, диабетикам и сердечникам формотерол лучше не использовать.
- Препарат должен находиться в прохладном месте, и хранить его можно не более 2 лет.
Проблемы с легкими - это не шутка. Они не только доставляют дискомфорт, ухудшают самочувствие, но и могут спровоцировать разные осложнения. Например, астма способна привести даже к Препарат "Формотерол", инструкция по применению которого будет представлена ниже, как раз и предназначен для лечения патологий органов дыхания. Однако учтите, что он используется для борьбы с узким кругом заболеваний.
Особенности действия лекарства
Средство является то есть способно расширять бронхиальные просветы. При этом оно существенно замедляет высвобождение лейкотринов и гистамина из тканей легких. Основным действующим веществом является дигидрат фумартата.
Препарат действует уже через 5 минут, а максимальный его эффект достигается через 2 часа. Если нарушена бронхиальная проходимость, то лекарство может сохранять свою эффективность около 10 часов. Это дает возможность облегчить состояние больного на длительное время.
Значительная часть средства после ингаляции попадает в желудок. Там компоненты и всасываются. Время полураспада препарата составляет приблизительно 13 часов. Его компоненты накапливаются и метаболизируются в печени. Выводится препарат с мочой. Его биодоступность составляет более 40 %. А с плазмой крови он связывается на 68 %.
Самый основной документ, с которым вы должны ознакомиться перед использованием средства "Формотерол", - инструкция по применению. Форма выпуска препарата не одна, их несколько: капсулы с порошком, дозированный порошок в бутылочке, аэрозоль дозированный. Независимо от того, какую из них вы приобрели, лекарство используется только для ингаляций. Продается средство в картонной упаковке.
Какие показания к применению существуют?
Если вы уже когда-то использовали "Формотерол", инструкция по применению (синонимы лекарства мы рассмотрим позже) указывает на достаточно узкий спектр использования. Можно выделить такие показания к применению:
- Лечение и профилактика резкого сужения бронхиальных просветов - спазма.
- Астма. В этом случае препарат не является основным, а используется только для поддержки организма.
- Хронический бронхит.
- Легочная эмфизема.
- Аллергический бронхиальный спазм. Дело в том, что лекарство способно затормаживать высвобождение гистамина.
- Обструктивное воспаление верхних дыхательных путей, которое сопровождается нарушением проходимости воздуха по ним.
В каких случаях прием препарата запрещается?
Не всем можно принимать "Формотерол". Инструкция по применению говорит о таких противопоказаниях:
- Слишком высокая чувствительность к основному или дополнительным компонентам препарата, что может спровоцировать ухудшение состояния.
- Чрезмерная выработка гормонов щитовидной железой - тиреотоксикоз.
- Устойчивое повышение артериального давления.
- Беременность и период вскармливания. Дело в том, что каких-либо исследований в этой области не проводилось. То есть неизвестно, будет ли основной компонент выделяться с молоком. Поэтому если препарат все-таки нужно принимать, то вскармливание лучше прекратить. Что касается беременности, то тут все решает лечащий доктор.
- Расстройство сердечного ритма: аритмия, тахикардия.
- Ишемическая болезнь сердца. Взаимодействие некоторых лекарств может привести к проблемам в работе желудочков.
- Возраст до 5 лет. Для маленьких детей представленный препарат является очень тяжелым.
Возможные побочные действия
"Формотерол" (инструкция по применению находится в каждой упаковке) может спровоцировать некоторые нежелательные реакции, хотя их вероятность невысока при соблюдении правил приема препарата. Могут возникнуть такие побочные эффекты:
- Со стороны нервной системы: боль и кружение в судороги, нарушение сна, нервозность, повышенная тревожность.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение или нарушение ритма сердцебиения, стенокардия, стойкое снижение или повышение артериального давления.
- Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль в животе, гастроэнтерит (воспаление желудка), диспепсия (затрудненное пищеварение, которое может сопровождаться болевым синдромом).
- Со стороны дыхательной системы: инфекционные патологии бронхов, синусит, фарингит, тонзиллит, обострение астмы, нарушение голоса.
- Другие: болевые ощущения в груди, аллергическая реакция в виде сыпи, зуд, анафилактический шок.
Особенности применения лекарства
Если вам надо принимать "Формотерол", инструкция по применению рассказывает о таких дозировках:
- При бронхиальной астме нужно делать ингаляции каждые 12 часов по 12 мкг. Достаточно всего 1-2 вдохов. Таким образом, осуществляется поддержка организма. Если приступ может быть спровоцирован физической нагрузкой, то лучше принять препарат за 15 минут до начала предполагаемой работы, причем дозировка та же.
- Для поддержки при обструктивной болезни легких следует делать ингаляции дважды в сутки по 12 мкг.
Следует учитывать, что применять представленное лекарство можно не чаще, чем раз в 12 часов. То есть максимальная суточная доза не должна превышать 24 мкг. Средство предназначено только для ингаляций. Если доктор прописал препарат "Формотерол", инструкция по применению (аэрозоль используется чаще всего), запрещает принимать его внутривенно, внутримышечно или внутрь.
Если случилась передозировка
Вы вынуждены принимать "Формотерол"? Инструкция по применению можно купить в аптеке только по специальному разрешению врача) лежит в коробке не просто так. В ней четко указана дозировка лекарства. Но если по каким-то причинам вы нарушили эти указания, то может случиться передозировка. Ее определяют по таким признакам: тахикардия, сухость во рту, боль в голове, тошнота. Если вовремя не исправить ситуацию, то вполне возможен даже летальный исход.
При передозировке необходимо срочно вызывать скорую помощь. Лечение должно быть симптоматическим. При этом дальнейшее использование лекарства прекращается. Во время лечения необходимо контролировать работу сердца при помощи электрокардиографии. В период восстановления после передозировки пациент должен находиться под постоянным контролем специалистов.
Особенности взаимодействия препарата с другими лекарствами
Вы принимаете "Формотерол"? Инструкция по применению (аналоги обладают похожим составом) содержит сведения об особенностях его комбинирования с другими лекарствами. Например, осторожность нужно соблюдать при одновременном применении его с адренергическими средствами.
Патологическое снижение уровня калия в организме может спровоцировать комбинация "Формотерола" с диуретиками, стероидами, а также производными ксантина. Однако калиемия не является постоянным состоянием. Причем какого-либо внешнего восполнения количества этого элемента в организме не требуется.
Старайтесь не принимать указанный препарат вместе с трициклическими антидепрессантами. Комбинация его с бета-адреноблокаторами приводит к взаимному блокированию действия этих лекарств. То есть пользы от них не будет, а вот вред может быть серьезный.
Совместный прием с такими средствами, как "Хинидин", "Дизопирамид" может быть опасным, так как провоцирует развитие сердечных желудочковых аритмий. Если есть кардиологическая реакция на лекарство, то его нужно срочно отменить.
Особые указания
"Формотерол" (инструкция вам уже известна) имеет некоторые особенности применения:
- Не стоит использовать препарат для устранения приступа астмы. Для этого существуют другие средства. Если необходим "Формотерол", инструкция по применению (отзывы о нем в основном хорошие) говорит о том, что он является лишь дополнением к основной терапии. Если же во время лечения вы почувствовали, что состояние ухудшается, то нужно немедленно обратиться к доктору.
- Не стоит принимать это лекарство вместо кортикостероидов. "Формотерол" не обладает выраженной противовоспалительной функцией. При этом прием кортикостероидов следует продолжить без уменьшения дозы, назначенной врачом.
- Очень осторожно нужно относиться к средству женщинам, у которых диагностирована миома матки, а также людям с сахарным диабетом.
- Не следует сразу после приема садиться за руль или заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания.
- Нельзя применять средство во время родов. Дело в том, что основное действующее вещество способно негативным образом влиять на сокращение матки.
Аналоги и особенности хранения
Чаще всего пациенты предпочитают ингалятор, в котором содержится 100 одноразовых доз. Хранить средство нужно в прохладном и затемненном месте, но нежелательно замораживать его. Прямые солнечные лучи не должны попадать на флакончик. Не ставьте лекарство рядом с источником тепла.
Если вам не подходит этот препарат, вы можете проконсультироваться с врачом по поводу аналогов. Среди них можно выделить такие: "Атимос", "Оксис", "Форадил", "Бронхорил", "Шадрин". Учтите, что самостоятельно покупать и принимать какие-либо другие препараты нельзя.