| Активного вещества : | |
| Галантамина гидробромида в пересчете на сухое вещество | |
| Вспомогательного вещества : | |
| Воды для инъекций | До 1000 мл |
Бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Холинэстеразы ингибитор АТХ:N.06.D.A.04 Галантамин
Фармакодинамика:Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика:Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов.
Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 минуты и соответственно 5,0-6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы.
Объем распределения галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови.
Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7-8 часов.
Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP 2D 6 и CYP 3A 4) в основном путем N - и О-деметилирования (порядка 5-6% препарата), а также глюкуронирования, N -окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче.
Галантамин на 90-97% выводится почками (18-22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2-6,3% - кишечником, около 0,2% с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) - на 67%.
Показания:В неврологии:
Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия);
Состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
Церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы));
Нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis ).
В анестезиологии и хирургии:
В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов;
Для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря.
В физиотерапии:
Для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы.
В токсикологии:
При отравлении ингибиторами холинэстеразы.
Противопоказания:Повышенная индивидуальная чувствительность, бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность (III -IV группа по NYHA ), брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), механическая кишечная непроходимость, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, возраст до 1 года, беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:Печеночная и почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).
Беременность и лактация:Беременность
Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности, поэтому применение препарата противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет, поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Влияние на фертильность
Экспериментальные данные у животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного действия галантамина на течение беременности, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие потомства.
Способ применения и дозы:Внутривенно, подкожно.
Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.
В неврологии
по заявленным показаниям (см. раздел "Показания к применению", подраздел "В неврологии") в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь.Взрослым вводят подкожно обычно в дозе 0,03-0,28 мг/кг.
Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.
Детям назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах:
от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,02-0,08 мг/кг);
старше 3-летнего возраста назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг;
от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг;
от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг;
старше 15 лет - 1,25-15,0 мг.
В анестезиологии, хирургии и токсикологии назначают:
При передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки;
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, распределенных на 2-3 введения в сутки.
Взрослым лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.
Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,03-0,08 мг/кг);
старше 3-летнего возраста назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или: от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг; от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг;
от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг;
от 12 до 15 лет - 1,25-12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые - 1,25-15,0 мг.
В физиотерапии вводят методом ионофореза в дозе от 2,5 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) применение препарата противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Побочные эффекты:Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам MedDRA : очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами, характерными для ингибиторов холинэстеразы.
Нарушения метаболизма и питания :
Часто:
потеря аппетита, анорексия;Нечасто: дегидратация.
Психические нарушения :
Часто: галлюцинации, депрессия;
Нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.
Нарушения со стороны центральной нервной системы :
Часто: головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость;
Нечасто: парестезии, дисгевзия, гиперсомния.
Нарушения со стороны органа зрения :
Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны уха и лабиринта :
Нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца :
Часто: брадикардия;
Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов :
Часто: повышение артериального давления;
Нечасто: снижение артериального давления, приливы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :
Очень часто: тошнота, рвота;
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике;
Нечасто: рвота;
Неизвестная частота: усиление перистальтики.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :
Редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :
Часто: повышенная потливость.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани :
Часто: мышечные спазмы;
Нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения :
Часто: астения, повышенная утомляемость, слабость;
Частота неизвестна: боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении.
Лабораторные и инструментальные данные :
Часто: снижение веса;
Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций :
Часто: падения.
Передозировка:Симптомы при передозировке галантамином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, брадикардия, бронхоспазм, мышечная слабость, в более тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать в дозе 0,5-1,0 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Взаимодействие:Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов.
Галантамин не только не ослабляет, но напротив, усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.).
Одновременное применение ряда антиаритмиков (), антидепрессантов ( , ), противогрибковых (), противовирусных (), антибактериальных () средств, которые подавляют изоферменты CYP 2D 6 и CYP 3A 4 цитохрома Р450, участвующие в метаболизме галантамина, может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40% при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином, соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%.
Ингибиторы изофермента CYP 2D 6 ( , ) снижают клиренс галантамина на 25-33%. В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.
Между галантамином и м-холиноблокаторами ( , гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм.
Аминогликозидные антибиотики ( , ) могут снижать терапевтический эффект галантамина.
При комбинации галантамина с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы, ) возрастает риск усугубления брадикардии.
Циметидин может повышать биодоступность галантамина.
Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими, как донепизил, неостигмин, пиридостигмин, ) может наблюдаться усиление холиномиметического действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение.
Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.
Особые указания:Ваготоническое влияние на синоатриальный узел может способствовать возникновению брадикардии и АВ-блокады. Такое действие имеет повышенную значимость для пациентов с наджелудочковыми нарушениями ритма и пациентов, принимающих лекарственные препараты, вызывающие снижение частоты сердечных сокращений. Однако, по результатам пострегистрационных наблюдений, замедление сердечного ритма наблюдалось и у пациентов без заболеваний сердца. Поэтому все пациенты находятся в группе риска по нарушению внутрисердечного проведения.
Холиномиметики могут повышать желудочную секрецию, поэтому необходимо установить наблюдение за пациентами, находящимися в группе риска, на предмет возникновения язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Холиномиметики могут вызывать нарушение оттока мочи.
Галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.
Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечной блокады миорелаксантов деполяризующего типа во время проведения анестезии.
Необходимо контролировать вес пациента, так как при терапии галантамином может наблюдаться снижение массы тела.
Парасимпатомиметики могут вызывать судороги.
Повышенная судорожная активность наблюдалась у пациентов с болезнью Альцгеймера.
В редких случаях парасимпатомиметики могут повышать холинергический тонус и вызывать ухудшение симптомов паркинсонизма.
Галантамин следует назначать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и снижать дозу препарата в соответствии со значением клиренса креатинина.
Лечение необходимо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 часа после введения препарата.
В период лечения галантамином недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения галантамином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение галантамина может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения. Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мг/мл и 5 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл в ампуле из нейтрального стекла или в ампуле по ISO .
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (с фольгой или бумагой, или без фольги и бумаги).
2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
По 10 ампул в пачке из картона с вкладышем из бумаги пачечной или со специальными гнездами.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками разлома скарификаторы в пачку не вкладывают.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001166 Дата регистрации: 11.11.2011 / 29.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ВИФИТЕХ, ЗАО Россия Производитель: Представительство: ВИФИТЕХ, ЗАО Дата обновления информации: 03.04.2017 Иллюстрированные инструкцииАктивное антихолинестеразное средство, близкое по своему фармакологическому влиянию к прозерину и ему подобным препаратам. Дает более стойкий эффект, чем прозерин, и лучше переносится. В частности, при назначении галантамина брадикардия и саливация выражены меньше, чем при введении прозерина.
Показания к назначению: миастения, миопатия, остаточные явления после полиомиелита, чувствительные нарушения, в анестезиологической практике при необходимости как антидот миорелаксантов.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,25%, 0,5% 1% раствора, в упаковке по 10 ампул.
Назначают подкожно 1 — 2 раза в сутки в следующих однократных дозах: детям до 6 мес — 0,000125 г (0,05 мл 0,25% раствора), от 6 до 12 мес — 0,000125 — 0,00025 г (0,05 — 0,1 мл 0,25% раствора), от 1 года до 3 лет — 0,00025 — 0,0005 г (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора), от 3 до 7 лет — 0,00075 — 0,001 г (0,3 — 0,4 мл 0,25% раствора), от 7 до 14 лет — 0,00125 — 0,00175 г (0,5 — 0,7 мл 0,25% раствора). Если раствор галантамина применяется как антидот миорелаксантов, его вводят в вену.
Побочные явления: головокружение, слюнотечение, брадикардия. В этом случае препарат временно отменяют. Для устранения побочных явлений можно прибегнуть к помощи атропина, после чего дозу галантамина уменьшают.
Противопоказания: брадикардия, бронхиальная астма, гиперкинезы, склонность к судорожным состояниям, эпилепсия.
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5 мл 2 раза в сутки под кожу ребенку 7 лет.
«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев
Торговое наименование:
Галантамина гидробромид
Международное наименование:
Галантамин (Galantamine)
Групповая принадлежность:
Антихолинэстеразное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Галантамин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Показания:
Полиомиелит, неврит, радикулоневрит, полиневрит, детский церебральный паралич, остаточные явления перенесенного инсульта и поражений тканей мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического генеза (менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, закрытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, антидота при отравлениях морфином.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
Побочные действия:
Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, кишечная и почечная колика, спазм аккомодации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, в суточной дозе 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза в сутки, длительность лечения - 4-5 нед. П/к: взрослым - по 2.5-25 мг/сут; детям 1-2 лет - 0.25-1 мг (0.1-0.4 мл 2.5% раствора), 3-5 лет - 0.5-5 мг (0.2-2 мл 2.5% раствора), 6-8 лет - 0.75-7.5 мг (0.3-3 мл 2.5% раствора), 9-11 лет - 1-10 мг (0.4-4 мл 2. 5% раствора), 12-15 лет - 1.25-12.5 мг (0.5-5 мл 2.5% раствора), при необходимости доза может быть увеличена. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; высокие терапевтические дозы распределяют на 3 приема. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Курс лечения продолжается до 50 дней, через 1-1.5 мес его можно возобновить и повторять 2-3 раза. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в/в: взрослым - 10-20 мг, детям 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг. Раствор также можно вводить чрескожно методом ионофореза.
Особые указания:
Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.
Взаимодействие:
Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных ЛС.
Описание препарата Галантамина гидробромид не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и
Многие люди сталкиваются с теми или иными поражениями нервной системы. И порой просто не обойтись без приема К этой группе веществ и относится галантамина гидробромид. Разумеется, пациенты, столкнувшись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Как выглядит терапия? В каких случаях врачи рекомендуют прием средства? Что представляет собой галантамина гидробромид? Фармакология, противопоказания, возможные осложнения, отзывы — это те моменты, которые стоит рассмотреть.
Торговое название, состав и форма выпуска
Галантамина гидробромид (торговое название — «Галантамин») представляет собой белый, нерастворимый в воде микрокристаллический порошок с характерным горьким вкусом. Это производное алкалоида, которое выделяют из клубня подснежников Воронова.
Данное лекарственное средство выпускается в форме таблеток с твердой оболочкой, которая обеспечивает пролонгированное действие. В аптеке можно также купить флаконы с порошком, предназначенные для приготовления раствора, а также готовую жидкость в ампулах для внутривенного или подкожного введения.
Галантамина гидробромид: механизм действия
Для начала стоит ознакомиться с общей информацией. Галантамина гидробромид обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Препарат усиливает воздействие эндогенного ацетилхолина и ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. Благодаря подобным свойствам лекарственное средство облегчает процессы проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах. Таким образом, на фоне терапии наблюдается усиление процессов возбуждения в рефлекторных зонах. Одним из эффектов является повышение тонуса скелетных и гладких мышц. Наблюдается также усиление секреции потовых и пищеварительных желез.
Лекарство широко используется при так как улучшает проводимость нервно-мышечных импульсов, повышает сократительную активность мышечных тканей. Поскольку препарат воздействует на холинергическую систему, то на фоне терапии у пациентов с деменцией наблюдается улучшение когнитивных функций.
Сведения о фармакокинетике
Если речь идет о пероральном приеме, то активное вещество препарата быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства равна 90%. Стоит отметить, что прием пищи замедляет процесс адсорбции.
Максимальная концентрация лекарства наблюдается спустя 1-1,5 часа. Период полувыведения равен 7-8 часам. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Когда нужно принимать лекарство? Список показаний
Разумеется, многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких случаях целесообразно использовать лекарственные средства, содержащие галантамина гидробромид. Показания к применению достаточно разнообразные.
- Таблетки и капсулы назначают пациентам с различными хроническими нарушениями мозгового кровообращения, а также деменцией альцгеймеровского типа. Кроме того, лекарство включают в схему лечения невритов, мышечной дистрофии, радикулитов, полиомиелитов, ДЦП.
- В неврологии инъекции препарата назначают при травмах тех или иных структур нервной системы, воспалительных поражениях спинного мозга, полиневритах и невропатиях, ночном недержании мочи (нейрогенного происхождения), идиопатическом парезе лицевого нерва.
- Используется галантамина гидробромид и в хирургии. Инъекции нужны пациентам в постоперационный период для лечения/предотвращения таких осложнений, как атония мочевого пузыря и кишечника.
- При различных патологиях нервной системы раствор галантамина может быть использован во время процедуры ионофореза.
- Иногда лекарство дают пациентам перед рентгенологическими исследованиями пищеварительной системы — это дает возможность получить более точные результаты.
- Препарат назначают для снятия симптомов при передозировке морфином и некоторыми другими лекарственными средствами.
Лекарственное средство «Галантамина гидробромид»: инструкция по применению
Сразу же стоит сказать, что дозировка во многом зависит от возраста и состояния пациента, поэтому определяется индивидуально. Как правило, начальная суточная доза галантамина гидробромида равна 10 мг. Постепенно количество увеличивают — пациенты принимают по 5-10 мг три или четыре раза в сутки. Терапия в большинстве случаев длится около 4-5 недель. Если речь идет о таблетках, то их лучше пить после еды.
Раствор может быть введен как подкожно, так и внутривенно. Если речь идет о лечении нарушений двигательной активности, то прием препарата лучше сочетать с физиопроцедурами, в частности массажем и лечебной гимнастикой.
Противопоказания: когда препарат принимать нельзя?
Во всех ли случаях можно использовать данное лекарство? На самом деле не всем пациентам разрешено принимать лекарства, содержащие галантамина гидробромид. С перечнем противопоказаний стоит ознакомиться еще перед началом терапии.
- Препарат, естественно, не назначают людям с повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов (список составляющих веществ обязательно нужно изучить).
- Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения. Таблетки принимают дети старше девяти лет. Раствор не вводят малышам на первом году жизни.
- Поскольку средство воздействует на нервную систему, его нельзя принимать пациентам с различными формами эпилепсии.
- К перечню противопоказаний относят некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая брадикардию, различные формы стенокардии, а также артериальную гипертензию и хронические формы сердечной недостаточности.
- Препарат не принимают при механической непроходимости кишечника.
- К противопоказаниям также относят обструктивные заболевания дыхательной и пищеварительной систем.
- Лекарство также не назначают пациентам с различными патологиями печени.
Информация о возможных побочных эффектах
Несмотря на то что терапия в большинстве случае переносится хорошо, вероятность развития побочных эффектов исключать нельзя. Список возможных осложнений довольно большой.
- У некоторых пациентов наблюдаются расстройства со стороны сердца, системы кроветворения и сосудов. Терапия может сопровождаться колебаниями артериального давления, тахикардией, тромбоцитопенией, анемией. Крайне редко применение лекарства ведет к развитию ортостатического коллапса, ишемии и инфаркта миокарда.
- Возможны реакции со стороны органов пищеварения, в частности тошнота, боли в животе, вздутие, поносы. К числу других возможных осложнений относят гепатиты, дивертикулиты, анорексию, дисфагию, ганстроэнтериты, гастриты. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту или, наоборот, усиленное выделение слюны.
- Иногда на фоне терапии появляется выраженная мышечная слабость или спазмы.
- Поскольку лекарство воздействует на все гладкие мышцы, то лечение может сказаться на работе мочевыводящих путей. К числу побочных реакций относят задержку мочи, энурез, почечную колику, учащенное мочеиспускание.
- Возможны реакции со стороны нервной системы. Иногда пациенты жалуются на заторможенность, тремор, изменение вкусовых ощущений. Изредка терапия сопровождается появлением зрительных и слуховых галлюцинаций. К числу прочих побочных эффектов относят постоянную сонливость, усталость, снижение работоспособности, головные боли, афазию, шум в ушах. Возможно также появление парастезий, нарушений зрения, параноидных реакций.
Возможна ли передозировка? Сведения о симптомах и методах лечения
Что может случиться при приеме слишком большого количества препарата, содержащего галантамина гидробромид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка возможна. У некоторых пациентов на фоне введения высоких доз лекарства появляется рвота, тошнота, а также спастические боли в животе. К прочим симптомам передозировки относят слезотечение, усиленное выделение слюны, выраженную слабость мышц, недержание кала и мочи, которое связано с потерей тонуса гладкими мышцами.
В наиболее тяжелых случаях у пациентов появляются судороги. Передозировка может привести к судорогам, коллапсу, блокаде дыхательных путей, которая может закончиться летальным исходом.
Сколько стоит препарат?
В современной медицине, в частности в неврологии, широко применяется галантамина гидробромид (в рецепте на латинском врач напишет "Galantamini hydrobromidum"). Но для многих пациентов важным моментом является стоимость препарата.
Упаковка, состоящая из 56 таблеток пролонгированного действия, обойдется примерно в 1800-1900 рублей. Стоимость десяти ампул колеблется в пределах от 1200 до 1400 рублей. Цены, конечно, высокие, но лекарство действительно помогает, и иногда его применение жизненно необходимо.
Существуют ли заменители лекарства?
Что делать, есть у пациента нет возможности принимать галантамина гидробромид? Стоит сразу же сказать, что аналогов препарата на современном рынке фармацевтики много. Например, тем же механизмом воздействия характеризуются такие средства, как «Нивалин» и «Галантамин бромистоводородный» — они содержат то же активное вещество. К числу эффективных аналогов относится и лекарство «Реминил».
Разумеется, экспериментировать с подобными препаратами самостоятельно ни в коем случае не стоит. Выписать рецепт на галантамина гидробромид (любые лекарства, которые содержат это вещество) может только лечащий врач, который точно знает все нюансы анамнеза и истории болезни пациента.
Что говорят специалисты? Отзывы и мнения пациентов
К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать лекарства, активным компонентом в которых является галантамина гидробромид. Разумеется, перед началом терапии стоит изучить не только официальную инструкцию, но и отзывы.
Специалисты хорошо говорят о лекарстве. Оно действительно помогает справиться с симптомами неврологических заболеваний. Несмотря на внушительный перечень возможных побочных эффектов, по факту осложнения регистрируются крайне редко — чаще всего люди хорошо переносят терапию. Сами пациенты также отмечают значительное улучшение состояния. К недостаткам относят разве что высокую стоимость, хотя здоровье и хорошее самочувствие стоит любых денег.
Химическая структура и физические свойства галантамина
Галантамин - алкалоид фенантреновой группы; с химической структурой: 4a, 5, 9, 10, 11, 12 - гексагидро -3 метокси-11-метил-6N- бензофуро – бензазепин -6-ол.
Структурная формула галантамина
Фармакологическая группа галантамина – Парасимпатомиметики, антихолинэстеразы.
ATC код – N07AA
Галантамин (Galanthaminum) — алкалоид, впервые выделенный из луковиц Подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.), семейства Амариллисовые (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis — Подснежник белоснежный) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0—7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы.
Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные — курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.
Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.
Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.
Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.
Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), то есть 0,25—1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1—2 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).
Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.
Возраст Дозы (под кожу), г: 1—2 года 0,00025 — 0,0005 (0,1—0,2 мл 0,25 % раствора) 3—5 лет 0,0005—0,001 (0,2 — 0,4 > 0,25 % >) 6—8 > 0,00075—0,002 (0,3—0,8 >> О, 25 % >>) 9—11 > 0,00125—0,003 (0,5 мл 0,25 %—0,6 мл 0,5 % раствора) 12—14 > 0,0017 — 0,005 (0,7 мл 0,25 % — 1 мл 0,5 % раствора) 15—16 > 0,002—0,007 (0,2—0,7 мл 1 % раствора)
Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10—20—30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.
Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015—0,02—0,025 г (15—20—25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.
Галантамин применяют также (20—35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).
Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.
Противопоказания галантамин
Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Галантамин: общая информация
Галантамин - алкалоид, который содержится в различных видах сем. Amаryllidaceae (Galanthus spp., Leucojum spp., Narcissus species). В форме экстракта подснежника белоснежного (Galanthus nivalis) широко используется на протяжении столетий в традиционной медицины для облегчения нервно-мышечных болей в Восточной Европе - Болгарии, Румынии, Украине и странах Восточного Средиземноморья. Впервые изолирован в 1952 г. из подснежника Воронова (Galanthus Woronovii), в Болгарии – из Galanthus nivalis var. gracilis. Впервые химический анализ соединения проведен в 1960 г.
Ранние фармакологические и клинические исследования показывают, что галантамин усиливает передачу нервных импульсов в синапсах. Механизм действия галантамина включает ингибирование энзима ацетилхолинэстеразы (AchE), а также и связывание с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, потенцируя таким образом действие рецепторных агонистов.
В 1958 г. галантамина гидробромид под торговым наименованием Нивалин введен в Болгарии Софармой в форме раствора для инъекций, а в 1984 г. – в форме таблеток.
Показания
к применению галантамина
Применяется в различных областях медицины:
Галантамин в неврологии
- заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневриты, радикулоневриты, плекситы, невриты, полиневриты, полиневропатии);
- паралич после повреждения спинного мозга (после полиомиелита, миелита, позвоночно-мышечной атрофии и других состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга);
- церебральный паралич (постинсульты, посттравматические состояния ЦНС, детский церебральный паралич);
- болезни нервно-мышечного синапса и мышц (миастения гравис, мышечная дистрофия, миопатии, миозиты).
Галантамин в анестезии и хирургии
– для элиминирования действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и для лечения послеоперационных парезов тонких кишок и мочевого пузыря.
Галантамин в физиотерапии
- ионтофоретическое при неврологических повреждениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Галантамин в токсикологии
– при отравлении антихолинергиками.
Галантамин при рентгеновской диагностике
– желудочно–кишечного тракта и желчного пузыря.
Научная основа галантамина
В начале 50-х годов из листьев подснежника Galanthus Woronowi (сем. Amaryllidaceae) русские ученые изолируют третичный алкалоид галантамина, и доказывается, что он обладает выраженным ингибирующим действием на энзим ацетилхолинестеразы.В 1957 году в Болгарии тот же самый алкалоид изолирован из других белых подснежников сем. Amaryllidaceae – Galanthus nivalis и Leucojum aestivum.
Галантамин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы смешанного типа с преимущественно конкурентным механизмом действия. Кроме того, галантамин усиливает присущее воздействие ацетилхолина (Ach) на никотиновые рецепторы, вероятно посредством связывания аллостерического места рецептора. Экспериментальные исследования показывают, что фармакологические эффекты галантамина являются результатом главным образом его антихолинэстеразной эффективности, что приводит к накоплению эндогенного ацетилхолина и продлению и усилению действия последнего ввиду определенной задержки его энзимного гидролиза. Это облегчает передачу нервного импульса в нервно-мышечных синапсах и антагонизирует нервно-мышечную блокаду, вызванную недеполяризующими миорелаксантами (d-тубокурарин, галамин, панкуроний бромид, алоферин, диалил биснортоксиферин, диплацин и др.).
Потенциальная польза воздействия галантамина на никотиновые рецепторы:
1.Сенсибилизированные рецепторы – достигается максимальный ответ рецептора на ACh, что ведет к его повышенному высвобождению.
2. Увеличенное число функциональных никотиновых рецепторов – повышенная холинергическая нейротрансмиссия.
3. Повышенная пресинаптическая концентрация кальция – нейротрофическое действие.
4. Повышенное высвобождение глутамата – нейротрофическое действие.
5. Предохранение от смерти, индуцированной бета-амилоидами – нейропротективное действие.
6. Предохранение от амилоидозы – нейропротективное действие.
Галантамин проникает через гематоэнцефалитический барьер, причем его действие на центральную нервную систему является результатом в основном его непосредственного воздействия на структуры ЦНС, содержащие холинэргические синапсы. Он обладает стимулирующим воздействием на центральную нервную систему, проявляющимся в усилении возбуждающих процессов. Это воздействие на мозг является результатом главным образом воздействия галантамина на восходящую активирующую систему ретикулярной формации среднего мозга, а также и на некоторые другие структуры, содержащие холинэргические нейроны. Возбуждает также и рефлекторные центры спинного мозга и продолговатого мозга и усиливает импульсы в эфферентных нервах.
Применяемый в высоких дозах, галантамин усиливает перистальтику и повышает тонус гладкой мускулатуры, а также и секрецию эндокринных желез. Повышается также и тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уретр. Парасимпатомиметические или мускариноподобные эффекты галантамина выражены слабее эффектов неостигмина. Кроме того, мускариноподобные эффекты галантамин легко антагонизируются под воздействием антихолинергических средств (атропин и др.).
В начале галантамин применялся для лечения парезов после полиомиелита и в качестве антагониста недеполяризующих мышечных релаксантов в анестезиологии. В последующие годы, однако, его клиническое применение охватывает все более широкий круг заболеваний, преимущественно в области неврологии, а также в хирургии, реанимации, токсикологии, гастроэнтерологии, физиотерапии и др.В последние годы способность галантамина благоприятно воздействовать на память и другие когнитивные процессы вызывает значительный интерес, что превращает его в обещающий медикамент для лечения дегенеративных и васкулярных деменций.
Препарат Нивалин (галантамина гидробромид) - уникальный препарат большого терапевтического диапазона.
Нивалин галантамин - обратимый ингибитор фермента ацетилхолинестеразы, который:
Обеспечивает замедление гидролиза эндогенного медиатора ацетилхолина.
Обеспечивает накопление ацетилхолина в постсинаптичных мембранах.
Способствует процессу обратимой ингибиции холинестеразы в мозге, эритроцитах, мышцах и сыворотке крови.
Препятствует эффекту недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Проявляет антихолинестеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется передача нервных импульсов с участием ацетилхолина.
Повышает интенсивность нервного импульса, идущего к мышечной ткани.
Активизирует кишечную и уретральную деятельность, стимулирует детрузорную функцию мочевого пузыря.
Улучшает функции памяти больных с когнитивным дефицитом при деменции разного типа.
Обладает умеренным гипотензивным действием в низких и средних дозах.
На сегодняшний день Нивалин - это:
Не имеющий в России конкурентов антидот при отравлениях веществами антихолинергического действия.
- лидер в борьбе с дегенеративными и функциональными заболеваниями центральной и периферической нервной системы.
- единственный препарат галантамина, полученный из растительного сырья.
- препарат с минимальным риском развития побочных эффектов при постепенном увеличении доз.
Благодаря своему антихолинестеразному свойству, Нивалин находит свое применение во многих терапевтических областях:
В токсикологии - при отравлениях веществами антихолинэргического действия.
В анестезиологии - для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
В неврологии:
При полиомиелите.
При невритах.
При миопатии.
При прогрессивной мышечной дистрофии.
При рассеянном склерозе.
При детском церебральном параличе и родовых парезах новорожденных.
При энурезе.
При резидуальных парезах после мозгового инсульта.
При легкой и средней степени сенильной деменции Альцгеймеровского типа.
А также Нивалин с успехом используется:
В наркологии – для лечения хронических наркотических зависимостей
В психиатрии - при лечении олигофрении.
В физиотерапии - для электрофореза при невритах слухового, лицевого и других нервов, облитерирующем эндартериите, ангионеврозах, акроцианозе, дисгидрозе и нейродермите.
В рентгенологии - для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта (холецистографии и холангиографии).
В хирургии - при послеоперационнных парезах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.
В урологии - при лечении некоторых видов импотенции.