Статины используются для снижения уровня холестерина, однако они не сочетаются с грейпфрутами. Взаимодействие между статинами и грейпфрутами негативно сказывается на организме. Статины помогают снижать уровень холестерина в организме. Различные ферменты, имеющиеся в организме, осуществляют расщепление этих препаратов, что в свою очередь, способствует снижению уровня холестерина.

Статины – это лекарственные средства, которые понижают уровень холестерина в плазме крови. Они подавляют фермент ГМГ-КоА редуктазу, что приводит к сокращению уровня холестерина, и влияют на уровни ЛПВП и ЛПНП. Эти препараты широко используются в лечении проблем со здоровьем, связанных с холестерином. Ниже предоставлена информация о том, какие эффекты вызывает взаимодействие статинов с грейпфрутовым соком.

Взаимодействие между статинами и грейпфрутовым соком

В грейпфрутах содержится химическое вещество под названием бергамоттин. Это вещество взаимодействует с P-450 и P-гликопротеином, ферментными системами, которые, как известно, расщепляют определенные химические вещества и транспортируют их из одной части организма в другую. Функционирование этих ферментных систем меняется при взаимодействии с грейпфрутовым соком. По причине вмешательства химических веществ, содержащихся в грейпфрутах, расщепления статинов не происходит. В результате статины скапливаются в крови. Повышение уровня статинов очень опасно для здоровья почек и печени. Из-за воздействия грейпфрутов примерно наполовину снижается активность фермента CYP3A4.

Грейпфруты обеспечивают организм такими веществами как витамин C, ликопен, калий и т.д. Однако взаимодействие грейпфрутов с ферментами, вовлеченными в метаболизм, создает определенные проблемы, повышая уровни лекарственных препаратов в организме. Поэтому следует разобраться, когда можно употреблять грейпфруты, а когда их лучше избегать.

Грейпфрутовый сок вызывает повышение уровня статиновых препаратов в кровотоке. Может возникнуть вопрос, безопасно ли, съев грейпфрут утром, принимать статиновые препараты вечером? К сожалению, грейпфрутовый сок способен взаимодействовать со статинами в течение 3 дней после его употребления, поэтому употреблять этот фрукт рискованно. Даже одной порции грейпфрутового сока достаточно для повышения уровня статинов в крови.

Статиновые препараты, которые взаимодействуют с грейпфрутом

Грейпфрутовый сок не взаимодействует со следующими статиновыми препаратами

Причина, по которой воздействие грейпфрутов не затрагивает эти препараты, состоит в том, что ферменты, которые осуществляют их расщепление, отличаются от тех, что участвуют в этом процессе в норме. Поэтому возможно применение статиновых препаратов, которые абсорбируются организмом по-разному. Крестор и Правахол (правастатины) используются для понижения уровня холестерина при отсутствии эффектов, вызываемых взаимодействием с грейпфрутовым соком. Взаимодействие статинов с грейпфрутами следует предупреждать любыми возможными способами. Рекомендации специалиста в области медицины значительно облегчают эту задачу.

03.02.2017

Ситуация настолько серьезна, что FDA в обязательном порядке требует проверять все новые препараты на совместимость с грейпфрутовым соком.

Химический состав грейпфрута хорошо изучен. В грейпфруте содержатся простые сахара, полисахариды, органические кислоты, липиды, каротиноиды, придающие окраску, витамины, минералы, флавоноиды и летучие вещества, отвечающие за аромат. Он также богат водой и пищевыми волокнами. Цельный фрукт является хорошим источником калия, витамина С, фолиевой кислоты, биофлавоноидов и пектина, тогда как грейпфрутовый сок пектина не содержит. К тому же в грейпфруте нет жиров, он беден калориями и натрием, мякоть розового и красного цвета содержит бета-каротин.

Грейпфрут также содержит компоненты, которые приводят к снижению эффективности обезвреживания лекарств печенью. Основным таким компонентом является 6’7’-дигидроксибергамотин (фуранокумарин), мощный ингибитор (вещество, подавляющее активность) ферментов системы цитохрома Р450, ответственных за метаболизм лекарственных средств в клетках печени. Система цитохрома Р450 состоит из нескольких ферментов, каждый из которых отвечает за «переработку» определенных веществ. В частности, компоненты грейпфрута подавляют активность одного из этих ферментов (CYP 3A4) и, соответственно, усиливают действие тех лекарственных средств, которые обезвреживаются (метаболизируются) этим ферментом. Последствия варьируются в зависимости от препарата и количества потребления грейпфрута. Для некоторых лекарств только одна порция грейпфрута может привести к передозировке. Взаимодействие может происходить даже тогда, когда грейпфрут употребляется за несколько часов до введения препарата. Так, исследования показали, что при употреблении 250-300 мл грейпфрутового сока активность фермента значительно снижается, при этом период полного восстановления его активности составляет 3 дня. В результате такого взаимодействия может произойти неконтролируемое повышение уровня лекарственных препаратов в организме, иногда достигающее токсического предела, что приводит к мощной передозировке препаратов. Среди побочных эффектов такого неблагоприятного взаимодействия могут быть: острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, угнетение работы костного мозга, есть свидетельства летальных исходов.

Первые сообщения о взаимодействии грейпфрутового сока с лекарствами были опубликованы в начале 90-х, когда группа канадских ученых обнаружила значительное повышение концентрации гипотензивного препарата фелодипина в крови пациентов, которые употребляли большое количество грейпфрутового сока. С тех пор идентифицировано более 85 действующих веществ лекарственных препаратов (многие из них зарегистрированы на территории России), которые имеют доказанное или предполагаемое взаимодействие с грейпфрутовым соком.

Так, если принимать препарат для снижения уровня холестерина симвастатин в сочетании с 200 мл грейпфрутового сока, то концентрация в кровотоке данного препарата может достигнуть 330% с потенциально фатальными последствиями.

Другие примеры широко применяемых препаратов, взаимодействующих с грейпфрутовым соком, нифедипин и амлодипин, применяющиеся для лечения артериальной гипертензии, аторвастатин для снижения уровня холестерина крови, антиаритмическое средство амиодарон, кларитромицин для лечения бактериальных инфекций. Представить, с каким количеством лекарств несовместим грейпфрут, можно, если посчитать хотя бы количество торговых названий пяти действующих веществ, приведенных здесь. Это цифра 194*.

Интересно, что грейпфрутовый сок не всегда ведет к увеличению концентрации лекарств в крови и усилению их основных и побочных эффектов. В случае взаимодействия с лекарством от аллергии фексофенадином (Телфаст) наблюдается снижение концентрации в крови и, соответственно, эффекта данного препарата. Такое взаимодействие реализуется не через угнетение цитохромов, а через значительное уменьшение всасывания лекарства в кишечнике. Такое же влияние на концентрацию фексофенадина оказывают яблочный и апельсиновый соки.

Таких препаратов очень много, их перечень ежедневно увеличивается в связи с регистрацией в РФ новых действующих веществ и, соответственно, торговых названий. Единственный способ следить за такими препаратами в любое время и в любом месте — мобильное приложение «Лекарства, пища и алкоголь ».

Таким образом, если вы принимаете лекарства и употребляйте сок грейпфрута, будьте осторожны. Лучше всего ограничить его потребление или отказаться от него полностью. Кроме того, перед началом лечения следует поговорить с врачом. Важно знать, что не все лекарства из одной фармакологической группы взаимодействуют с грейпфрутовым соком.

Для справки. Грейпфрут впервые упоминается в 18-м веке. По-видимому, является гибридом помело и апельсина, плоды растут на деревьях гроздьями (от англ. grape — виноград, fruit — фрукт), отсюда и название. Плоды грейпфрута едят преимущественно сырыми, используют в качестве ингредиента для фруктовых и пряных салатов. Из него также делают варенье и соки. Широкую популярность получил в 1930-х годах, потому что был включен в состав «Голливудской диеты» для снижения веса. Научные данные по медицинскому использованию грейпфрута весьма ограничены. В одном исследовании употребление по одному грейпфруту в течение 30 дней приводило к достоверному улучшению липидного профиля (снижению холестерина) плазмы крови. В исследовании метаболического синдрома прием 250 мл грейпфрутового сока трижды в день в течение 12 недель способствовал снижению веса. Имеются сведения о применении грейпфрута в качестве дополнительного компонента лечения при периодонтите, а также о его антибактериальном эффекте при инфекциях мочевыводящих путей.

*Данные по регистрации приведены на дату публикации

Источники:

1. В.Г. Кукес, Клиническая фармакология, Москва, 2008 г.
2. Биохимия, И.Э. Егорова, А.И. Суслова, В.И. Бахтаирова, 2014.
3. Bailey DG, Dresser G, Arnold JM (March 2013). «Grapefruit-medication interactions: forbidden fruit or avoidable consequences?». CMAJ. 185 (4): 309-16.
4. Stockley’s Drug Interactions: A Source Book of Interactions, Their Mechanisms, Clinical Importance and Management. 11th Edition. Pharmaceutical Pr; 2016.
5. Stockley’s Herbal Medicines Interactions: A Guide to the Interactions of Herbal Medicines 2nd Edition. Pharmaceutical Pr; 2013.
6. Мобильное приложение «Лекарства, пища и алкоголь » КОРДАГ.

Таблетки не действуют должным образом, они могут восприниматься организмом как передозировка, и возможность смерти также не исключается.
Это является результатом всеобъемлющего исследования, в котором изучали взаимодействие грейпфрутового сока и лекарств. Таким образом, более 85 препарата имеют серьезные побочные эффекты при приеме с соком грейпфрута. Кроме того, список лекарств, которые в сочетании с грейпфрутовым соком могут привести к фатальному исходу, увеличился с 17 до 43 за последние четыре года.
Список включает в себя несколько препаратов на основе статинов, которые помогают снизить уровень холестерина, некоторые антибиотики, лекарства от рака и болезней сердца.
Наиболее уязвимая возрастная группа, это пожилые люди, страдающие от многих болезней, которые принимают несколько препаратов и употребляют и сок грейпфрута в то же время.
Грейпфрут содержит химические веществ, которые блокируют ферменты, которые обычно усваивают определенные лекарства в организме. Неконтролируемый, уровень лекарств в организме достигает тревожного предела, который являются токсичным для организма.

Это явление наблюдается не только при употреблении грейпфрутового сока, но и других цитрусовых, таких как помело и лимон.
Грейпфрут и лекарства: совместимость
Исследователи проанализировали медицинские открытия последних лет по поводу взаимодействия грейпфрутового сока с некоторыми препаратами. Также изучены и упаковки нескольких лекарств. Наконец, результаты исследований были опубликованы в «Журнал Канадской медицинской ассоциации» («Canadian Medical Association Journal»).
Таким образом, ученые пришли к выводу, что большинство препаратов, которые взаимодействуют с грейпфрутовым соком, принимаются перорально, и последствия варьируются в зависимости от препарата и количества потребления грейпфрута. Для некоторых лекарств, только одна порция грейпфрута может привести к передозировке. Взаимодействие может происходить даже тогда, когда грейпфрут потребляется за несколько часов до введения препарата.
Например, если принимать препарат симвастатин в сочетании с 200 мл грейпфрутового сока, концентрация препарата достигнет 330%, с потенциально фатальными последствиями. Грейпфрут и продукты на основе грейпфрута взаимодействуют с рядом лекарственных препаратов, от тех, которые лечат сердечно-сосудистые заболевания до гормональных. Взаимодействие может происходить даже тогда, когда препараты принимаются через 12 часов после употребления грейпфрута.
Таким образом, если вы принимаете лекарства и потребляйте сок грейпфрута, будьте осторожны. Лучше всего ограничить потребление сока грейпфрута или в период принятия лекарств, откажитесь от него полностью. Кроме того, перед началом лечения, вам следует поговорить с врачом. Важно знать, что не все лекарства из одной категории взаимодействуют с грейпфрутовым соком.
Список несовместимых с грейпфрутом лекарств
Несовместимые с грейпфрутом следующие препараты — лекарства от рака, препараты от давления, статины,антибиотики, обезболивающие препараты, антидепрессанты.
Противоопухолевые :
дазатиниб
эрлотиниб
эверолимус
лапатиниб
нилотиниб
пазопаниб
Антибиотики :
эритромицин
галофантрин
маравирок
рилпивирин
Статины :
аторвастатин
ловастатин
симвастатин
Кардиопрепараты :
амиодарон
апиксабан
дронедарон
эплеренон
фелодипин
ривароксабан
тикагрелор
Болеутоляющие:
алфентанил
фентанил
кетамин
оксикодон
Препараты для лечения психических расстройств (антипсихотики):
луразидон
пимозид
зипрасидон
Гастроинтестинальные :
домперидон
Иммунодепрессанты :
циклоспорин
сиролимус
такролимус
Уринарные :
солифенацин
силодозин
тамсулозин
Кроме того, в период, когда вы не принимаете лекарства, очень здорово есть грейпфруты и пить грейпфрутовый сок, которые содержат большое количество витамина С.

Знаете ли вы о том, что грейпфрутовый сок и другие цитрусовые напитки/лимонады на их основе в сочетании с отдельными лекарствами – несовместимы! Даже самый качественный медицинский препарат в тандеме с продуктами, содержащими в себе экстракты грейпфрута или с некоторыми цитрусовыми, может вести себя нестабильно. Медики едины во мнении – вероятность риска в таких случаях очень высока! Если же исключить употребление цитрусовых при приеме лекарств данной группы, то проблем не возникнет. О том, какие именно лекарства, в том числе и средства по борьбе с импотенцией, не стоит употреблять с грейпфрутовым соком – узнаете далее!

Почему вреден грейпфрут с лекарствами?

В большинстве цитрусовых, содержится фермент фуранокумарин (в грейпфруте наибольшая концентрация). Он долго и тяжело ращепляется печенью, если в этот момент принять лекарства, то печень с ними не справится и они огромными дозами поступают в кровь. Это все равно что принять 3 таблетки вместо одной, какой будет эффект? Смотря какие таблетки.. Но эффект может быть и абсолютно противоположенным, вместо дозы вы получите 20% от нее.

Недавние результаты исследований ученых по этому поводу были опубликованы в «Журнале Канадской медицинской ассоциации» («Canadian Medical Association Journal»). Для отдельной группы лекарств одна-две дольки или 50 грамм сока грейпфрута могут привести к передозировке! Концентрация лекарственного препарата в организме может увеличиться до 200%!

Одним словом, несовместимость грейпфрута и других цитрусовых с лекарствами доказана, к нашему сожалению и с лекарствами против импотенции также .

Какие именно препараты и с чем несовместимы?

Среди препаратов, которые попадают в «черный список» несовместимых с грейпфрутосодержащими продуктами, значатся такие средства для лечения эректильной дисфункции: силденафил, варденафил, тадалафил. С каждым годом этот список увеличивается. Например, за последние 4 с половиной года перечень лекарств, которые нельзя принимать вместе с грейпфрутом, вырос с 17 до 50 позиций.

Когда наступает взаимодействие?

Взаимодействие цитрусовых и мед. препаратов может произойти, если фрукт или цитрусовые соки употребить за несколько часов до приема таблеток, или даже спустя 3-5 часов после приема таблеток! В отдельных случаях взаимодействие может наступить даже тогда, когда препараты принимаются спустя 12 часов после употребления грейпфрута.

Таким образом, если вы любите грейпфруты, помело, лимоны и другие цитрусовые, будьте крайне осторожными при приеме некоторых лекарств! Специалисты рекомендуют ограничить потребление соков и фруктов в период принятия таблеток.

Список несовместимых с грейпфрутом лекарств:

Препараты по лечению эректильной дисфункции:

силденафил, варденафил, тадалафил.

Антибиотики:

эритромицин, галофантрин, маравирок, рилпивирин.

Иммунодепрессанты:

циклоспорин, сиролимус, такролимус.

Уринарные препараты:

солифенацин, силодозин, тамсулозин.

Противоопухолевые:

дазатиниб, эрлотиниб, эверолимус, нилотиниб, лапатиниб, -пазопаниб.

Кардиопрепараты:

амиодарон, апиксабан, дронедарон, эплеренон, фелодипин, ривароксабан, тикагрелор.

Болеутоляющие:

алфентанил, фентанил, кетамин, оксикодон.

Статины:

аторвастатин, ловастатин, симвастатин.

Антидепресанты:

луразидон, пимозид, зипрасидон.

Гастроинтестинальные лекарства:

Если на фоне приема таблеток от аритмии включать в рацион грейпфрут, будет не проходить, а наоборот, только усиливаться. В результате заморский фрукт может спровоцировать ! То же самое относится и к грейпфрутовому соку.

Одними из самых распространенных препаратов от аритмии являются «Флекаинид», «Хинидин», «Амиодарон», «Пропафенон».

Лекарства от давления

Если вы принимаете такие , как «Капотен», «Конкор», «Нолипрел», «Арифон», не сочетайте их . В его состав входят вещества, которые не дадут организму снижающие . Они будут накапливаться в организме, что может привести к достаточно резкому падению артериального давления. В результате человек может потерять сознание.

Препараты для понижения холестерина

Подобные статинами. Они понижают в организме производство ферментов, необходимых для образования холестерина. Грейпфрут или его сок в сочетании с ними образует поистине термоядерную смесь, которая сильно нарушает нормальную работу печени. Более того, она провоцирует разрушение мышц.

К препаратам для понижения холестерина относят «Розовустатин», «Ловастатин», «Флувастатин», «Симвастатин», «Аторвастатин» и ряд других.