В фармакологии выделяется лекарственная группа – ингибиторы АПФ, список препаратов последнего поколения постоянно пополняется. Говоря кратко, главный центр влияния этих средств – артериальное давление. Лекарства имеют общий механизм действия, но отличаются структурой, составом, длительностью работы, способом выведения. В медицинской практике нет единой классификации ИАПФ, поэтому деление на виды условно.

Общие сведения

Ингибиторы – это фармакологические нефропротективные препараты, которые представляю собой блокаторы ферментов, вызывающих гипертонию. Они благоприятно влияют на организм при разных патологиях:

сердечно-сосудистые заболевания;
гипертония;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

По статистике, эти средства считаются лидерами в терапии заболеваний сосудов, их мягкое действие положительно влияет на все органы и системы. Выделяются такие положительные стороны в лечении ингибиторами:

препараты не влияют негативно на выделительную систему, почки;
не нарушают углеводный обмен;
их разрешено принимать людям с сахарным диабетом, пациентам в возрасте, страдающим от хронических заболеваний.

Многие препараты имеют комбинированный состав, поэтому заменяют собой другие лекарственные средства. В этом направлении активно используется лечение одним препаратом, такой способ актуален и востребован сегодня. Ингибиторы способны сочетаться с другими фармакологическими средствами, оказывая более обширное действие на организм. Такая их особенность незаменима для людей пожилого возраста, которые часто страдают от сопутствующих заболеваний.

Эналаприл – ингибитор в комбинации с блокатором кальциевых каналов

Механизм действия препаратов

Механизм и схема действия ингибиторов АПФ направлена на блокаду фермента, который задерживает жидкость и химические соединения, что приводит к повышению давления. В состав препаратов входят элементы, которые способны проникать в мягкие ткани. Отличительная черта составляющих компонентов – способность хорошо растворяться в жирах. Именно от этого показателя зависит положительное влияние лекарства.

Помимо всех этих положительных моментов, препараты АПФ замедляют распад определенных химических соединений, что способствует расширению сосудов и стабилизации давления. Систематический и длительный прием средств из группы АПФ способствует таким изменениям в организме:

укрепляются стенки сосудов;
стабилизируется артериальное давление;
улучшается кровообращение в почках;
применение средств снижает риск развития аритмии.

Эти препараты влияют на защитные функции организма, стимулируя их и способствуя защите миокарда. Такой способ позволяет предотвратить гипертонический кризис и укрепить сердечную мышцу. Ингибиторы АПФ используются при гипертрофии мышц сердца, они укрепляют стенки сосудов и стабилизируют состояние сердечных камер.

Ингибирование эффективно при сердечной недостаточности, не оказывает губительного влияния на почки, печень человека, что становится важным преимуществом терапии.

Для замедления агрегации тромбоцитов рекомендуется прием ингибитора Кардиомагнила

Показания к применению

Ценовая политика ингибиторов делает их доступными для всех пациентов, нуждающихся в узкопрофильном лечении. Терапия стала доступной и эффективной, поэтому ее и используют в современной медицине. Ингибиторы АПФ на протяжении 30 лет занимают лидирующие позиции в лечении артериальной гипертензии. Главное преимущество такой терапии заключается в минимальном влиянии на внутренние органы, нет осложнений после длительного курса лечения.

Показания к применению ингибиторов АПФ:

период после перенесенного инсульта, когда отмечается нестабильное давление;
послеинфарктный период, вследствие которого повышается давление, диагностируется дисфункция левого желудочка;
почечные патологии;
повышенное давление из-за развития сахарного диабета, синдрома диабетического нефросклероза;
дисфункция левого желудочка, серьезные нарушения в работе сердца и кровеносной системы.

Эти заболевания и возрастные изменения, которые связаны с повышением артериального давления, корректируются с помощью ингибиторов. На основе диагностических результатов лечащий врач назначает терапию, которая направлена на стабилизацию патологического состояния, дает благоприятный эффект на все органы и системы жизнедеятельности.

На картинке препарат Конкор, назначаемый в качестве бета-адреноблокатора при гипертонии

Классификация

Из-за отсутствия клинической значимости общеизвестной классификации препаратов нет. Разделение ингибиторов происходит по химическим структурным компонентам:

на основе фозиноприла, группа фосфонильных;
катоприл – группа сульфигидральных;
эналаприл – группа карбоксильных;
группа природных.

Есть различия по продолжительности действия. В большинстве случаев суточная кратность приема средства составляет 1 раз в день. Пролонгировать действие препаратов может их использование на протяжении месяца и более.

Еще эти средства разделяют по биологической доступности, что обусловлено узким диапазоном влияния. Выделяют 2 группы, которые распределяются по молекулярным составляющим:

гидрофильные средства – это те лекарства, что моментально всасываются в плазму и обеспечивают быстрый терапевтический эффект;
гидрофобные средства – к этой группе относится большая часть ингибиторов, действие которых происходит на клеточном уровне, что способствует ярко выраженному эффекту.

Большой перечень препаратов нуждается в тщательном изучении и в сопоставлении с общей клинической картиной пациента. Выделяют и третий классификатор:

активные средства, которые перерабатываются в печени при этом имеют биологически активную структуру.
пролекарственные средства, их действие начинается после всасывания в мягкие ткани желудка, кишечника и преобразования в метаболиты.

Эффективность зависит от многих показателей, в том числе и от переносимости препаратов человеком. Поэтому важно пройти полное диагностическое обследование, после чего начать прием средств с активным веществом, рекомендуемым врачом.

Названия ингибиторов нового поколения

Особенности приема

Главным достоинством ИАПФ считается их благоприятное влияние на системы жизнедеятельности и внутренние органы человека. Специфический состав ингибиторов влияет непосредственно на место локализации болезни, тем самым оставляет в целостности другие органы.

Показания к применению, и как правильно использовать препараты, подскажет врач на приеме. Выделяется перечень рекомендаций, которые стоит учитывать при приеме АПФ:

препараты рекомендуется принимать за 1-1,5 часа до еды;
указать точное количество приемов в сутки может только врач;
стоит отказаться от соли, заменителей сахара;
внимательно относиться к ежедневному рациону, есть только натуральные продукты;
отказаться от еды, богатой калием.

Особое внимание врачи обращают на рацион пациента при лечении ИАПФ. Больному рекомендуетсяотказаться от многих продуктов, которые способны влиять на артериальное давление и тех, что содержат большое количество калия.

При лечении этой группой препаратов стоит внимательно относиться к приему других лекарственных средств, особенно противовоспалительных, жаропонижающих и обезболивающих. Частый прием таких медикаментов снижает эффективность действия ингибиторов.

Госпитализация пациента используется только в случае серьезных нарушений и прогрессировании сопутствующих заболеваний. При лечении ИАПФ нужен постоянный контроль относительно состояния выделительной системы и скачков артериального давления. Нельзя самостоятельно отменять и назначать препараты. Стоит помнить, что только длительный курс терапии даст желаемый результат и нормализует давление.

Таблетки разных торговых марок для продолжительного лечения гипертонии

Противопоказания

Ингибиторы, как и другие фармакологические средства, имеют свои противопоказания, их делят на абсолютные и относительные:

период беременности, кормление малыша грудным молоком;
возраст до 18 лет;
гиперкалиемия;
индивидуальная непереносимость компонентов;
стеноз аорты;
низкое давление.

Серьезные заболевания печени, почек, анемия, гепатит нуждаются в тщательном внимании со стороны врача при лечении ингибиторами. Самолечение категорически запрещено – к здоровью нужно относиться внимательно и исключать провоцирующие осложнения факторы.

При продолжительном приеме Кардиприла здоровье больных улучшается с каждым днем

Перед началом лечения ингибиторами стоит исключить факт беременности, в обратном случае действующие вещества могут пагубно повлиять на плод. При кормления грудью врач должен сопоставить возможный риск с необходимой помощью женщине.

Побочное действие препаратов

Ингибиторы АПФ хорошо усваиваются организмом, но все же имеют определенные побочные действия и эффекты. Если возникли неприятные симптомы, то в целях профилактики стоит отказаться от приема препаратов и посетить врача.

Выделяют перечень таких побочных эффектов:

сухой, настойчивой кашель;
головокружение, хроническая утомляемость;
гиперкалиемия;
учащенное сердцебиение;
расстройства пищеварительной системы;
изменения качественного состава крови;
снижение работы выделительной системы;
резкое изменение артериального давления.

Побочные влияния и эффекты – это сугубо индивидуальные проявления, поэтому у некоторых людей возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. При коррекции АД ингибиторами рекомендуется регулярно сдавать общий анализ крови, чтобы контролировать любые изменения.

Терапия фармакологическими средствами из группы ИАПФ – это хорошая профилактика заболеваний кровеносной системы. Единственное и главное правило, которое стоит учитывать при лечении – это четкое следование всем рекомендациям и назначениям врача.

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. – ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности - . На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков - блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов - нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает .

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
Уменьшению артериального давления;
Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
Снижению вероятности развития .

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление , а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание с рецепторами в тканях, нормализуют обмен , повышают концентрацию , необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом - они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению - артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ - эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

Сочетание гипертонии с и диабетическим нефросклерозом;
Почечную патологию с высоким давлением;
Гипертензию при застойной ;
Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
Лицам, предрасположенным к диабету;
Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление - оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

Индивидуальная непереносимость иАПФ;
обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
Тяжелая стадия почечной недостаточности;
любой этиологии;
Детский возраст;
Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды , сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание – иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Наименования препаратов для снижения давления широко известны большому числу пациентов. Кто-то длительно принимает один и тот же, кому-то показана комбинированная терапия, а часть пациентов вынуждены менять один ингибитор на другой на этапе подбора эффективного средства и дозы для снижения давления. К ингибиторам АПФ относятся эналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., отличающиеся между собой фармакологической активностью, временем действия, способом выведения из организма.

В зависимости от химического строения выделяют различные группы ингибиторов АПФ:

Препараты с сульфгидрильными группами (каптоприл, метиоприл);
Дикарбоксилат-содержащие иАПФ (лизиноприл, энам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
иАПФ с фосфонильной группой (фозиноприл, церонаприл);
Препараты с гиброксамовой группой (идраприл).

Список препаратов постоянно расширяется по мере того, как накапливается опыт применения отдельных из них, а новейшие средства проходят клинические испытания. Современные иАПФ имеют небольшое число побочных реакций и хорошо переносятся абсолютным большинством пациентов.

Ингибиторы АПФ могут выводиться почками, печенью, растворяться в жирах или воде. Большинство из них превращаются в активные формы только после прохождения по пищеварительному тракту, но четыре препарата сразу представляют собой активное лекарственное вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

По особенностям метаболизма в организме иАПФ делятся на несколько классов:

I - растворимые в жирах каптоприл и его аналоги (альтиоприл);
II - липофильные предшественники иАПФ, прототип которых - эналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
III - гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл).

Препараты второго класса могут иметь преимущественно печеночный (трандолаприл), почечный (эналаприл, цилазаприл, периндоприл) пути выведения либо смешанный (фозиноприл, рамиприл). Эта особенность учитывается при назначении их пациентам с расстройствами работы печени и почек для исключения риска поражения этих органов и серьезных побочных реакций.

Ингибиторы АПФ не принято делить на поколения, но все же условно это деление происходит. Новейшие препараты практически не отличаются по строению от более «старых» аналогов, но кратность приема, доступность для тканей могут отличаться в лучшую сторону. Кроме того, усилия фармакологов направлены на уменьшение вероятности побочных эффектов, и новые препараты в целом переносятся больными лучше.

Одним из наиболее давно применяемых иАПФ является эналаприл . Он не обладает пролонгированным действием, поэтому пациент вынужден его принимать несколько раз в сутки. В связи с этим многие специалисты считают его устаревшим. Вместе с тем, эналаприл и по сей день показывает прекрасный терапевтический эффект при минимуме побочных реакций, поэтому он по-прежнему остается одним из самых назначаемых средств этой группы.

К ингибиторам АПФ последнего поколения можно отнести фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл содержит фосфонильную группу и выводится двумя путями - через почки и печенью, что позволяет назначать его больным с нарушением работы почек, которым иАПФ из других групп могут быть противопоказаны.

Зофеноприл по химическому составу близок к каптоприлу, но обладает пролонгированным действием - его нужно принимать один раз в сутки. Длительный эффект дает зофеноприлу преимущество перед другими иАПФ. Кроме того, этот препарат оказывает антиоксидантное и стабилизирующее в отношении мембран клеток действие, поэтому прекрасно защищает сердце и сосуды от неблагоприятных влияний.

Другим пролонгированным препаратом является квадроприл (спираприл) , который хорошо переносится больными, улучшает работу сердца при застойной его недостаточности, снижает вероятность осложнений и продлевает жизнь.

Преимуществом квадроприла считают равномерный гипотензивный эффект, сохраняющийся весь период между приемом таблеток благодаря длительному периоду полувыведения (до 40 часов). Эта особенность практически исключает вероятность сосудистых катастроф в утренние часы, когда действие иАПФ с более коротким полувыведением заканчивается, а больной еще не принял очередную дозу лекарства. К тому же, если пациент забудет принять очередную таблетку, гипотензивный эффект будет сохранен до того момента следующих суток, когда он про нее все же вспомнит.

Благодаря выраженному протективному эффекту в отношении сердца и сосудов, а также длительному действию, зофеноприл многие специалисты считают лучшим для лечения пациентов с сочетанием гипертонии и ишемии сердца. Часто эти заболевания сопутствуют друг другу, а изолированная гипертензия сама по себе способствует ишемической болезни сердца и ряду ее осложнений, поэтому вопрос одновременного воздействия сразу на оба заболевания очень актуален.

К ингибиторам АПФ нового поколения, помимо фозиноприла и зофеноприла, относят также периндоприл, рамиприл и квинаприл . Их главным преимуществом считают пролонгированное действие, которое очень облегчает пациенту жизнь, ведь для поддержания нормального давления достаточно лишь однократного приема препарата ежедневно. Стоит также отметить, что масштабные клинические исследования доказали их положительную роль в увеличении продолжительности жизни больных гипертонией и ишемической болезнью сердца.

При необходимости назначения ингибитора АПФ перед врачом стоит нелегкая задача выбора, ведь препаратов насчитывается более десятка. Многочисленные исследования показывают, что более старые препараты не имеют существенных преимуществ перед новейшими, а эффективность их практически одинакова, поэтому специалист должен опираться на конкретную клиническую ситуацию.

Для длительной терапии гипертензии подойдет любой из известных препаратов, кроме каптоприла, который и по сей день применяется только для купирования гипертонических кризов. Все остальные средства назначаются для постоянного приема в зависимости от сопутствующих заболеваний:

При диабетической нефропатии - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в уменьшенных дозах из-за более медленного выведения у больных со сниженной почечной функцией);
При патологии печени - эналаприл, лизиноприл, квинаприл;
При ретинопатии, мигрени, систолической дисфункции, а также для курильщиков препарат выбора - лизиноприл;
При сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, эналаприл;
При сахарном диабете - периндоприл, лизиноприл в сочетании с мочегонным (индапамид);
При ишемической болезни сердца, в том числе - в остром периоде инфаркта миокарда назначаются трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Таким образом, нет большой разницы, какой именно ингибитор АПФ выберет врач для долгосрочного лечения гипертонии - более «старый» или последний из синтезированных. К слову, в США наиболее часто выписываемым остается лизиноприл - один из первых препаратов, применяемых уже около 30 лет.

Пациенту важнее понять, что прием иАПФ должен быть систематическим и постоянным, даже пожизненным, а не в зависимости от цифр на тонометре. Для того, чтобы давление поддерживалось на нормальном уровне, важно не пропускать очередную таблетку и не менять самостоятельно ни дозировку, ни наименование препарата. При необходимости, врач назначит дополнительно или , но ингибиторы АПФ при этом не отменяются.

Видео: урок по ингибиторам АПФ

Видео: ингибиторы АПФ в программе “Жить здорово”

Ангиотензин II – важный гормон, регулирующий деятельность кардиоваскулярной системы. Появление ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – лекарственных средств, позволяющих снижать его уровень в крови, – стало значительным прорывом в лечении артериальной гипертензии (АГ). Сейчас препараты, подавляющие активность ренин-ангиотензиновой системы, занимают лидирующее место в борьбе с основной причиной смертности – сердечно-сосудистой патологией. Первый блокатор АПФ – каптоприл – был синтезирован в 1977 г. На сегодняшний день разработано множество представителей этого класса, которые по своей химической структуре делятся на три большие группы.

Классификация ингибиторов АПФ

Соединения, содержащие сульфгидрильную группу: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
Препараты с карбоксигруппой: эналаприл, лизиноприл, беназеприл, хинаприл, моэксиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
Фосфорсодержащие соединения: фозиноприл.

Многие блокаторы ангиотензинпревращающего фермента представляют собой сложные эфиры, которые в 100-1000 раз менее активны, чем их действующие метаболиты, но у них выше биодоступность при приеме внутрь.

Представители данной фармгруппы различаются по трем критериям:

активность;
исходная форма: предшественник действующего соединения (пролекарство) или активное вещество;
фармакокинетика (степень всасывания из пищеварительной системы, влияние пищи на биологическую доступность препарата, период полувыведения, распределение в тканях, механизмы элиминации).

Ни один из ингибиторов АПФ не имеет существенных преимуществ перед другими представителями этого класса: все они эффективно подавляют синтез ангиотензина II из ангиотензина I , имеют сходные показания, противопоказания и побочные явления . Впрочем, эти препараты значительно различаются по характеру распределения в тканях. Однако пока неизвестно, даст ли это какие-либо новые преимущества.

За исключением фозиноприла и спираприла, которые в равной мере элиминируются печенью и почками, блокаторы ангиотензинпревращающего фермента в основном выводятся с мочой. Следовательно, при почечной дисфункции снижается выведение большинства этих препаратов, и их дозу у таких пациентов следует уменьшать.

Перечень торговых наименований ингибиторов АПФ

Каптоприл: Ангиоприл®, Блокордил, Капотен®, Катопил и др.
Эналаприл: Багоприл®, Берлиприл®, Вазолаприл, Инворил®, Корандил, Миоприл, Рениприл®, Ренитек, Эднит®, Эналакор, Энам®, Энап®, Энаренал®, Энафарм, Энвиприл и др.
Лизиноприл: Даприл®, Диропресс®, Диротон®, Зониксем®, Ирумед®, Лизакард, Лизигамма®, Лизинотон®, Лизипрекс®, Лизонорм, Листрил®, Литэн®, Принивил, Рилейс-Сановель, Синоприл и др.
Периндоприл: Арентопрес, Гиперник, Парнавел, Перинева®, Перинпресс, Престариум®, Стопресс и др.
Рамиприл: Амприлан®, Вазолонг, Дилапрел®, Корприл®, Пирамил®, Рамепресс®, Рамигамма, Рамикардия, Тритаце®, Хартил® и др.
Хинаприл: Аккупро®.
Зофеноприл: Зокардис®.
Моэксиприл: Моэкс®.
Спираприл: Квадроприл®.
Трандолаприл: Гоптен®.
Цилазаприл: Инхибейс®, Прилазид.
Фозиноприл: Моноприл®, Фозикард®, Фозинап, Фозинотек и др.

Существуют также препараты, представляющие собой готовые комбинации ингибиторов АПФ с диуретиками и/или антагонистами кальция.

Сфера применения

Артериальная гипертензия

Эти препараты нашли широкое применение в качестве гипотензивных средств, поскольку снижают АД при всех формах АГ, за исключением первичного гиперальдостеронизма. Монотерапия ингибиторами АПФ нормализует АД примерно у 50 % больных с легкой и умеренной АГ.

Представители этого класса в большей степени уменьшают риск кардиоваскулярных осложнений при АГ по сравнению с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента служат препаратами выбора при АГ, ассоциированной с сахарным диабетом (тормозят прогрессирование диабетической нефропатии) и гипертрофией левого желудочка. Они также рекомендуются при сочетании АГ с ишемической болезнью сердца.

Сердечная недостаточность

Ингибиторы АПФ назначаются при любой степени сердечной недостаточности, поскольку эти препараты предупреждают или тормозят ее развитие, снижают вероятность внезапной смерти и инфаркта миокарда, улучшают качество жизни. Лечение начинают с малых доз, так как у этих пациентов возможно резкое падение АД, особенно на фоне снижения массы циркулирующей крови. Помимо этого, они уменьшают дилатацию (расширение) левого желудочка и до некоторой степени восстанавливают нормальную эллипсоидную форму сердца.

Инфаркт миокарда

Ингибиторы АПФ снижают смертность при назначении их в раннем периоде инфаркта миокарда. Они особенно эффективны при сочетании его с АГ и сахарным диабетом. Если отсутствуют противопоказания (кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотония), их следует назначать немедленно совместно с тромболитиками (ферменты, разрушающие уже образовавшийся тромб), антиагрегантами (аспирин, кардиомагнил) и β-блокаторами. Пациенты из группы риска (обширный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) должны принимать эти препараты длительно .

Профилактика инсульта

Ингибиторы АПФ сдвигают равновесие между свертывающей и фибринолитической системами крови в сторону последней. Научные исследования доказали, что они существенно снижают частоту инфаркта, инсульта, смертность у больных с патологией сосудов, сахарным диабетом и иными факторами риска нарушений мозгового кровообращения.

Хроническая почечная недостаточность (ХПН)

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента предупреждают или замедляют поражение почек при сахарном диабете. Они не только профилактируют диабетическую нефропатию, но также тормозят развитие ретинопатии при инсулинозависимом сахарном диабете. Ингибиторы АПФ сдерживают прогрессирование ХПН и при другой почечной патологии, в т. ч. тяжелой.

Побочное действие

Серьезные побочные явления представителей данной фармгруппы довольно редки, обычно они хорошо переносятся.

Артериальная гипотония. Первый прием препарата способен привести к резкому падению АД у больных с повышенной активностью ренина плазмы, т. е.:
с дефицитом Na + ;
получавших комбинированную гипотензивную терапию;
с сердечной недостаточностью.

В таких случаях начинают с очень низких доз ингибиторов АПФ либо до начала терапии рекомендуют пациенту увеличить потребление соли и отменяют мочегонные лекарственные средства.

Кашель. Около 5-20 % больных, принимающих препараты данной фармгруппы, жалуются на упорный сухой кашель. Этот побочный эффект обычно не зависит от дозы, чаще возникает у женщин, обычно в срок от 1 недели до 6 месяцев от начала приема. После отмены блокатора АПФ кашель проходит в среднем за 4 суток.
Гиперкалиемия. У лиц с нормально функционирующими почками существенная задержка калия встречается редко. Однако ингибиторы АПФ способны вызвать гиперкалиемию у больных с почечной недостаточностью, а также у принимающих калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон), препараты калия, β-адреноблокаторы или нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Острая почечная недостаточность (ОПН). Могут приводить к ОПН при сужении почечных артерий с двух сторон, сужении артерии единственной почки, сердечной недостаточности или снижении массы циркулирующей крови, обусловленной поносом или приемом диуретиков. Вероятность ОПН особенно велика у пожилых больных с сердечной недостаточностью. Однако если своевременно и правильно начать лечение, функция почек полностью нормализуется почти у всех пациентов.
Воздействие на плод. Не оказывают влияния на плод в периоде органогенеза (I триместр), но их прием во II и в III триместрах может приводить к маловодию, недоразвитию черепа и легких, внутриутробной задержке роста, смерти плода и новорожденного. Таким образом, препараты этой фармгруппы не противопоказаны женщинам детородного возраста, но как только станет известно, что женщина беременна, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента следует сразу отменить . Если это сделать в I триместре, риск отрицательного влияния на плод сводится к нулю.
Сыпь. Представители этой группы иногда вызывают пятнисто-папулезную сыпь, которая может сопровождаться зудом. Она исчезает самостоятельно либо после снижения дозы блокатора АПФ или короткого курса антигистаминов (димедрол, супрастин, тавегил и др.).
Протеинурия (выделение белка с мочой). У больных, принимающих препараты этой фармгруппы, иногда развивается протеинурия (более 1 г/сут), но доказать связь ее с приемом ингибиторов АПФ довольно трудно. Считается, что протеинурия не является противопоказанием к их назначению – напротив, эти лекарства рекомендуют при некоторых болезнях почек, сопровождающихся протеинурией (например, диабетической нефропатии).
Отек Квинке. У 0,1-0,2 % больных представители данной фармгруппы вызывают ангионевротический отек. Это побочное явление не зависит от дозы и, как правило, возникает в течение нескольких часов после первого приема. В тяжелых случаях развивается непроходимость дыхательных путей и респираторные нарушения, которые могут привести к летальному исходу. При отмене препарата отек Квинке проходит за несколько часов; в течение этого времени предпринимают меры по поддержанию проходимости дыхательных путей, при необходимости вводят адреналин, антигистамины и глюкокортикостероиды (дексаметазон, гидрокортизон, преднизолон). У темнокожих вероятность ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ в 4,5 раза выше, чем у белых .
Нарушения вкуса. Больные, принимающие препараты данной фармгруппы, иногда отмечают снижение или потерю вкуса. Это побочное действие обратимо и чаще встречается при приеме каптоприла.
Нейтропения. Это редкий, но тяжелый побочный эффект блокаторов АПФ. Она наблюдается в основном при сочетании АГ с коллагенозами или паренхиматозными болезнями почек. Если сывороточная концентрация креатинина составляет 2 мг и выше, дозу препарата нужно уменьшить.
К очень редкому и обратимому побочному явлению ингибиторов АПФ относят глюкозурию (наличие сахара в моче) при отсутствии гипергликемии (повышенного содержания сахара в крови). Механизм не известен.
Гепатотоксическое действие. Это также чрезвычайно редкое обратимое осложнение. Обычно оно проявляется холестазом (застой желчи). Механизм не известен.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (маалокс, алмагель и др.) уменьшают биодоступность блокаторов АПФ. Капсаицин (алкалоид жгучих сортов перца) усиливает вызванный препаратами данной группы кашель. НПВС, в т. ч. аспирин, снижают их антигипертензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и препараты калия в сочетании с ингибиторами АПФ могут приводить к гиперкалиемии. Представители этой фармгруппы увеличивают сывороточный уровень дигоксина и лития и усиливают аллергическую реакцию на аллопуринол (противоподагрическое средство).

В лечении гипертонической болезни практикуется комплексный подход. Монотерапия оправдана лишь на начальных этапах развития заболевания. Одним из препаратов первой линии выступают ингибиторы АПФ – лекарства, воздействующие непосредственно на гормоны надпочечников, которые провоцируют повышение артериального давления вследствие задержки жидкости в организме.

Ингибиторы АПФ – это лекарства, воздействующие на ангиотензинпревращающий фермент. Под действием ангиотензина происходит повышение выработки альдестерона, что влечет за собой повышение сосудистого тонуса и задержку жидкости в организме, вследствие чего и повышается артериальное давление.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подавляют синтез специфических гормонов, выступающих причиной развития гипертонической болезни. На сегодняшний день препараты этой группы назначаются практически всем пациентам при отсутствии противопоказаний в качестве средства для контроля артериального давления.

Механизм действия препаратов этой группы проявляется в два этапа. С одной стороны,

Препараты данной группы практически всегда включают в схему лечения

ингибиторы АПФ воздействуют на синтез ангиотензина, под действием которого повышается тонус сосудов. Ангиотензин, в свою очередь, провоцирует усиленную выработку альдестерона. Этот гормон синтезируется надпочечниками и вызывает задержку жидкости в организме в ответ на прием соли. Замедление выработки альдестерона уменьшает отеки и снижает напор крови на стенки сосудов, в то время как уменьшение ангиотензина приводит к нормализации частоты сокращений сердечной мышцы и снижению сосудистого тонуса.

Кроме того, ингибиторы АПФ в значительной мере повышают эффективности диуретиков за счет снижения синтеза гормона, вызывающего отеки. Таким образом они показаны как часть комплексной терапии при гипертонии 2 и 3 степени, но не как самостоятельное средство.

Механизм действия ингибиторов АПФ последнего поколения затрагивает нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, включая непосредственно сердце, и мочевыводящей системы. Кроме того, препараты этой группы позволяют снизить риск поражения органов-мишеней при повышении артериального давления свыше 180 мм.рт.ст.

Классификация препаратов

Ингибиторы АПФ делятся на синтетические и природные. Препараты, применяемые в терапии гипертонической болезни, относятся именно к синтетическим лекарственным средствам. Природные ингибиторы выделяются в результате специфической реакции молочной сыворотки и казеина.

Ингибиторы АПФ делятся на три группы, в зависимости от действующего вещества. Различают:

препараты сульфгидрильной группы;
лекарства карбоксильной группы;
фосфонатные ингибиторы АПФ.

Механизм действия препаратов, независимо от группы, абсолютно одинаков. Эти лекарственные средства являются полными аналогами друг друга, так как оказывают одинаковое влияние на сердечно-сосудистую систему. Единственное различие ингибиторов АПФ разных групп заключается в механизме выведения действующего вещества после приема таблетки. Это необходимо учитывать при назначении лекарства больным с почечной недостаточностью.

Некоторые ингибиторы АПФ выводятся почками, другие перерабатываются в печени – это необходимо учитывать при патологиях данных органов

Список лекарств сульфгидрильной группы

Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:

каптоприл;
беназеприл;
зофеноприл.

Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.

Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.

Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Рекомендованная дозировка Каптоприла – до 100 мг в сутки. Его принимают за час до еды по 1 или 2 таблетки, в зависимости от количества действующего вещества в одной таблетке. При назначении лекарства учитывается, что оно выводится почками, поэтому при почечной недостаточности препарат не назначается.

Беназеприл принимают максимум два раза в сутки, так как действующее вещество высвобождается медленно. Рекомендованная схема приема – по одной таблетке утром и вечером через равные промежутки времени.

Зофеноприл также принимают по две таблетки в сутки. В отличие от остальных препаратов сульфгидрильной группы, это лекарство оказывает меньшую нагрузку на почки, однако при почечной недостаточности может применяться только под контролем врача.

Каптоприл – среди самых популярных препаратов

Лекарства карбоксильной группы

АПФ ингибиторы карбоксильной группы – это препараты со следующими действующими веществами в составе:

Квинаприл;
Ренитек;
Рамиприл;
Лизиноприл.

Список лекарств этой группы очень широк и насчитывает больше 15 действующих веществ. Все они имеют схожий механизм действия, противопоказания и показания к применению.

Особенности лекарств карбоксильной группы:

пролонгированное действие;
выраженный сосудорасширяющий эффект;

Метаболизм действующего вещества происходит преимущественно в печени, что позволяет в значительной мере снизить нагрузку на почки. Лекарства обладают выраженным сосудорасширяющим действием, благодаря чему происходит быстрое снижение артериального давления. Это свойства препаратов карбоксильной группы следует учитывать при приеме пациентами с гипертонической болезнью 3 степени. В этом случае быстрая нормализация артериального давления может негативно сказаться на работе сердечной мышцы.

Благодаря пролонгированному действию, такие препараты принимают 1 раз в сутки. Высвобождение действующего вещества происходит медленно, что позволяет обеспечить длительный и устойчивый терапевтический эффект.

Препараты данной достаточно принимать один раз в день

Препараты фосфинильной группы

К третьей группе лекарственных средств ИАПФ относят два действующих вещества – фозиноприл и церонаприл. Эти препараты предназначены скорее для контроля утренних скачков артериального давления при гипертонии, а не для комплексного лечения. Как самостоятельное средство препараты фосфинильной группы недостаточно эффективны.

Особенность лекарств – пролонгированное действие, которое позволяет обеспечивать контроль уровня артериального давления даже во время ночного отдыха. Метаболизм этих препаратов осуществляется одновременно в почках и печени, что позволяет назначать лекарство при нарушении работы почек пациентам старшего возраста.

Еще одна особенность – удобная схема приема. Препарат достаточно принимать всего один раз в день утром для обеспечения стойкого терапевтического действия.

Комбинированные лекарства нового поколения

Препараты третьей группы относятся к новому поколению лекарственных средств от гипертонии, наряду с комбинированными препаратами.

Их преимущества:

пролонгированное действие;
простота применения;
хорошая переносимость;
комплексное действие.

Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.

Комбинированные препараты можно принимать гипертоникам с сахарным диабетом

К комбинированным лекарствам относят препараты, содержащие блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, либо диуретики и ИАПФ. Такие препараты очень удобны тем, что можно принимать всего одно лекарства для контроля артериального давления.

Комбинация ИАПФ и диуретика:

Капозид;
Рамазид Н;
Фозикард Н.

Такие лекарства оказывают более выраженный гипотензивный эффект, при этом могут применяться в качестве монотерапии при гипертонии 1 и 2 степени. Кроме того, их удобно принимать – всего 1 таблетка в день для обеспечения стойкого терапевтического эффекта в течение суток.

В старшем возрасте наблюдает нарушение эластичности крупных артерий. Это обусловлено физиологическими изменениями на фоне постоянно повышенного давления. Когда сосуды теряют гибкость и нарушается их проницаемость, лечение проводится комбинированными лекарствами, которые содержат ингибитор АПФ и антагонист кальция. Перечень таких средств:

Триапин;
Тарка;
Эгипрес;
Корипрен.

В большинстве случаев назначается Корипрен. Такие препараты целесообразно применять для лечения гипертонии в том случае, когда другие лекарства, в том числе ингибиторы АПФ как самостоятельное средство, малоэффективны. Обычно их назначают пациентам старше 65 лет с повышенным риском тромбообразования и инфаркта миокарда.

Особенности применения при гипертонии

АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.

Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.

При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст. Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии. Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.

Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки. При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты. Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений. Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.

При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения. Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний. В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.

На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних – как часть комплексной терапии

Применение при сердечной недостаточности

Среди показаний к применению ингибиторов АПФ – любая форма сердечной недостаточности. Препараты этой группы помогают:

Избежать прогрессирования заболевания;
Уменьшить нагрузку на сосуды и сердце;
Предупредить развитие инфаркта миокарда.

Применение ИАПФ пациентами с сердечной недостаточностью позволило в 2,5 раза сократить риск внезапной смерти в результате прекращения сердечной деятельности. Кроме того, по мнению самих пациентов, препараты этой группы в значительной мере улучшают качество жизни при таком диагнозе.

При сердечной недостаточности препараты начинают принимать с осторожностью. В начале лечения показан прием сниженных дозировок, не более ¼ от рекомендованного количества, приведенного в инструкции. Такая мера предосторожности обусловлена риском внезапного снижения артериального давления до критических значений. По мере привыкания организма к лекарственному средству дозировка постепенно увеличивается, со временем доходя до рекомендованной.

Кроме того, препараты этой группы могут применяться в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда.

ИАПФ при почечной недостаточности

При почечной недостаточности препараты ИАПФ помогают снизить скорость прогрессирования болезни. Их назначают, в том числе, и при нарушении функции почек на фоне сахарного диабета. При этом важно подбирать лекарственное средство с учетом его метаболизма и выведения из организма. Для лечения и контроля функции почек следует подобрать препараты, метаболизм которых осуществляется в печени. Это важное условие для достижения устойчивого терапевтического эффекта.

При поражении почек подбирают препараты, которые выводятся печенью

Противопоказания

Назначать препараты группы ингибиторов АПФ должен только врач, после сбора анамнеза и детального обследования пациента. Перед началом приема пациенту рекомендуется еще раз ознакомиться с инструкцией к препарату. Противопоказаниями выступают следующие заболевания и состояния:

Ревматоидный артрит;
Красная волчанка;
Беременность;
Период лактации.

Препараты ИАПФ нельзя принимать при индивидуальной непереносимости. Особые указания могут меняться, в зависимости от конкретного препарата, поэтому важно внимательно изучить инструкцию.

Прием лекарств этой группы во время беременности может спровоцировать пороки развития плода, несовместимые с жизнью.

Прием ингибиторов АПФ при гипотензии категорический противопоказан, в противном случае существует риск развития комы вследствие снижения АД до критических значений.

Побочные эффекты

Если лекарство подобрано правильно, пациент соблюдается рекомендации врача и не превышает дозировок, развитие побочных эффектов маловероятно, так как лекарства группы ИАПФ достаточно хорошо переносятся организмом.

Тем не менее при гиперчувствительности и нарушении схемы приема возможно развитие нежелательных явлений:

гипотонии;
сухой кашель, сложно поддающийся лечению;
задержка калия в организме (гиперкалиемия);
образование белковых соединений в моче;
нарушение функции почек;
выделение глюкозы в мочу;
аллергическая сыпь и ангионевротический отек.

Самый распространенный побочный эффект – непреходящий кашель

Наиболее часто встречается сухой кашель при приеме лекарств этой группы. Такое побочное действие отмечается примерно у 1/5 пациентов, принимающих ИАПФ для контроля артериального давления. Избавиться от кашля с помощью специальных препаратов сложно, однако он самостоятельно проходит в течение нескольких дней после отмены ингибиторов АПФ.

При индивидуальной непереносимости лекарства возможно развитие тяжелой аллергической реакции и отека Квинке. Такие осложнения встречаются очень редко, но представляют серьезную опасность не только для здоровья, но и для жизни пациента.

При снижении артериального давления до опасных значений и развитии гипотонии, необходимо проконсультироваться с врачом об изменении схемы приема препарата или уменьшении дозировки. Обычно такое явление наблюдается при приеме слишком больших доз лекарства на фоне сердечной недостаточности.

Как правило, все осложнения при приеме ингибиторов АПФ обратимы, либо самостоятельно проходят после отмены препарата. Тем не менее рекомендуется сообщать врачу о любых изменениях в самочувствии после начала приема нового лекарства.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, применяемые для лечения гастрита и изжоги, обладающие обволакивающим действием (Маалокс, Гавискон) значительно снижают всасываемости ингибиторов желудком, что уменьшает их биодоступность и терапевтическое действие. При одновременном приеме ИАПФ с такими лекарствами может понадобиться корректировка схемы приема гипотензивных лекарств.

Гипертензивное действие ИАПФ снижается при одновременном приеме с противовоспалительными препаратами нестероидной группы (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак). Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и ингибиторами АПФ снижает эффективность последних.

Полный перечень лекарственных взаимодействий и важных указаний приведен в инструкции по применению лекарственного средства, которую следует внимательно изучить перед началом лечения.

По вопросам необходимости увеличения или уменьшения дозировки принимаемого препараты следует обратиться к кардиологу, но не пытаться менять схему лечения самостоятельно. Важно помнить, что любые препараты для лечения гипертонии при неправильном приеме могут привести к необратимым последствиям, поэтому следует довериться лечащему врачу, но не пытаться лечить болезнь самостоятельно.

При лечении артериальной гипертонии препараты АПФ занимают одно из передовых мест. Уже более 30-ти лет они активно применяются как отличная альтернатива диуретикам и , особенно для людей с сахарным диабетом, поскольку намного эффективнее предупреждают осложнения. Европейские исследования показали, что такие препараты, особенно при комбинировании с антагонистами кальция, значительно снижают риск госпитализации и летального исхода в связи с любыми сердечно-сосудистыми осложнениями или сердечной недостаточностью.

Чем обусловлен лечебный эффект?

Лекарственные средства способны угнетать синтезирование в почках гормона, вызывающего уменьшение просвета в сосудах путем блокирования ангиотензинпревращающего фермента. Последний в свою очередь отвечает за обращение ангиотензина І в действующий ангиотензин ІІ, из-за которого происходит сужение сосудов, увеличение сопротивления периферии и нарушение обмена натрия в сосудистых гладкомышечных клетках, что в целом увеличивает артериальное давление.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Благодаря своему влиянию, ингибиторы АПФ способны понижать приток крови к сердцу, что снижает нагрузку на него, поэтому их используют как от давления, так и при многих заболеваниях сердца, в том числе при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности. Курсовое лечение ведет за собой структурное изменение стенки артерий: увеличивается их просвет и гипертрофия мышечной оболочки сосудов подвергается обратному развитию.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на природные и синтетические. Природные могут появляться в результате распада сыворотки и казеина, содержащихся в молочной продукции, и образуются естественным путем после их употребления. Также к этому типу можно отнести чай из гибискуса (каркаде). Синтетические в свою очередь разбивают на 3 группы, включающие:

сульфгидрильные группы;
дикарбоксилат;
фосфонат.

Тем не менее, ни одна из них не имеет каких-либо значительных преимуществ, они абсолютно идентичны по свойствам, имеют сходные показания и противопоказания. Их отличает лишь то, как они распределяются по тканям, и способы выведения из организма. Спираприл и фозиноприл в равной степени выводятся печенью и почками, остальные блокаторы выходят с мочой. С этого следует, что при нарушениях в почках, дозу таких препаратов стоит сократить до минимальной.

Показания

Широкий спектр использования ингибиторов АПФ,позволяет их использовать и для восстановления после инфаркта.

Чаще всего ингибиторы АПФ назначаются при гипертонии. Даже используя в терапии только эти препараты, в большинстве случаев они легко понижают давление при любых проявлениях гипертонической болезни. Также они способны притормаживать развитие поражений сосудов в почках и другие осложнения сахарного диабета, если повышение давления связано с этой болезнью. Кроме этого, блокаторы АПФ применяются при почечных патологиях и нормализуют работу сердца. Лекарственные средства используются для возобновления способности левого желудочка сердца выталкивать кровь. Это их свойство часто используется при сердечной недостаточности и восстановлении после инфаркта.

Если у пациента не обнаружено непереносимости бета-адреноблокаторов, то ингибиторы АПФ назначают с ними в комплексной терапии, что делает лечение еще более эффективным.

Противопоказания

Ингибиторы АПФ категорически противопоказаны к использованию в период беременности и кормления грудью, поскольку возможны нарушения функционирования почек, превышение концентрации калия в сыворотке крови, есть вероятность негативного воздействия на плод, вплоть до выкидыша и внутриутробной гибели, а также препарат выводится вместе с грудным молоком. Прием ингибиторов детьми не противопоказан, однако следует учесть, что дети имеют большую чувствительность к их действию, следовательно, опасность развития побочных действий возрастает. Кроме этого, применение таких блокаторов не рекомендуется, если:

наблюдается непереносимость ингибиторов АПФ;
сужены почечные артерии;
повышена концентрация калия в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Препарат имеет ряд побочных еффектов, на которые нужно обратить внимание перед употреблением.

У людей с нехваткой натрия или у тех, кто уже лечился от артериальной гипертонии иными средствами, нередки проявления значительного и устойчивого понижения давления до уровня ниже нормы. В таком случае прием препаратов начинается с малых доз. Кроме этого, возможны такие побочные действия:

сыпь и зуд;
кашель;
общая слабость и головокружения (возможны при сочетании с диуретиками);
вкусовые расстройства;
превышение нормы калия в организме:
- онемение отдельных частей тела;
- затруднительное дыхание;
- тяжесть в конечностях;
- нарушенный ритм сердцебиения;
- повышенная возбудимость нервной системы;
нарушения работы почек;
отеки;
снижение содержания нейтрофилов в крови;
поражение печени;
расстройства желудка.

Совместимость с другими лекарствами

Вещество	Результат взаимодействия
Антациды	Ингибиторы хуже усваиваются организмом
Капсаицин	Усиливается кашель как побочное действие
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены	Снижается гипотензивный эффект
Препараты калия	Развивается гиперкалиемия
Диуретики	Потенцируется воздействие ингибиторов АПФ
Гипотиазид, анальгетики, антидепрессанты, анксиолитики, снотворные	Усиливается антигипертензивное действие
Цитостатики, интерферон, препараты лития	Усиливаются побочные действия
Теофиллин	Снижение действия теофиллина
Алопуринол, имуннодепресанты	Ухудшается процесс кроветворение в организме
Инсулин	Повышается чувствительность к инсулину
Пробенецид	Замедляется вывод каптоприла из организма