100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Различают 2 основные группы веществ, блокирующих Н-холинорецепторы: ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы - это лекарственные вещества, прерывающие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях. Они не влияют на синтез и выделение ацетилхолина.

Механизм действия ганглиоблокаторов заключается в блокаде Н-холинорецепторов по конкурентному типу, вследствие чего происходит экранирование данных рецепторов постсинаптических мембран от ацетилхолина, и конформации рецепторов не происходит. В результате снижается активность SH-группы транспортной АТФ-азы, и в конечном итоге не происходит развития потенциала действия.

По химическому строению выделяют :

1. Четвертичные ганглиоблокаторы: атом азота этих веществ имеет 4 химические связи через углерод. Вследствие такого строения они плохо всасываются в ЖКТ (эффективны только при парентеральном введении) и не проникают через ГЭБ. К препаратам этой группы относятся бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, арфонад.

2. Нечетвертичные (пирилен, пахикарпина гидройодид, ганглерон, темехин): атом азота имеет 2 или 3 химические связи через углерод. Препараты этой группы хорошо всасываются и хорошо проходят через ГЭБ. Они могут применяться и внутрь, и парентерально.

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на препараты:

1. Короткого действия: гигроний, арфонад - действуют 20-30 мин;

2. Средней продолжительности действия: бензогексоний, пентамин, димеколин - продолжительность действия составляет 2-4 часа;

3. Длительного действия: пахикарпина гидройодид, пирилен эффективны в течение 6-12 часов.

Ганглиоблокаторы не действуют непосредственно на исполнительные органы, они только вызывают вегетативную денервацию. При этом чувствительность периферических рецепторов к ацетилхолину и норадреналину увеличивается.

Основные эффекты действия ганглиоблокаторов :

1. Расширение артериол, венул, мелких вен, что приводит к снижению артериального давления. Кровь под собственной тяжестью перераспределяется в сосуды брыжейки и нижней половины туловища, а наполнение малого круга кровообращения и давление в нем понижается. Снижается также кровоток в почках и фильтрация мочи. В результате уменьшения центрального венозного давления и возврата крови к сердцу сердечный отток снижается на 15-20%. При этом снижается нагрузка на левый желудочек. Прямого влияния на сердце ганглиоблокаторы не оказывают, хотя вызывают снижение сердечно-сосудистых рефлексов, в том числе патологических при травме, шоке, инфаркте миокарда. Блокада Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников приводит к угнетению выделению норадреналина, что способствует снижению артериального давления и уменьшению сосудистых рефлексов на различные воздействия.

2. Блокада Н-холинорецепторов каротидных клубочков понижает рефлекторную стимуляцию дыхательного и сосудодвигательного центров.

3. Блокада парасимпатических ганглиев приводит к ослаблению моторики и секреции желудочно-кишечного тракта. Поэтому ганглиоблокаторы в прошлом применяли при язвенной болезни. По этой же причине длительное использование ганглиоблокаторов при гипертонической болезни может привести к запорам.

4. Блокада парасимпатических ганглиев приводит также к расширению зрачка, ослаблению секреции слюнных и слезных желез.

5. Некоторые ганглиоблокаторы (Пахикарпин) стимулируют родовую деятельность и их применяют при родовспоможении.

Механизм снижения АД от ганглиоблокаторов:

1. блок Н-рецепторов симпатических ганглиев

2. блок Н-рецепторов коры надпочечников => адреналин

3. блок Н-рецепторов гипофиза => вазопрессин

4. блок Н-рецепторов скелетных мышц => напряжение сосудов

5. блок Н-рецепторов каротидного синуса => тонус СДЦ

Основные показания : гипертонические кризы, как правило тяжелые или осложненные, спазмы периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно), искусственная гипотония при оперативных вмешательствах, язвенная болезнь (прием внутрь как препаратов резерва), при слабости родовой деятельности, при остром отеке легких, мозга.

Осложения : ортостатический коллапс, атония кишечника, запоры, задержка мочи, сухость во рту, нарушение зрения, головокружение.

Противопоказаны ганглиоблокаторы при гипотониях различного происхождения, кровоизлияниях в мозг, нарушениях функции печени и почек.

Ганглиоблокаторы - препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон на постганглионарные ). Применение в медицине очень ограничено. Используются:

• для снижения АД (артериального давления ) при гипертонических кризах в безвыходных случаях, когда остальные препараты оказываются неэффективными или отсутствуют,
• для комплексного лечения отека легких (при использовании ганглиоблокаторов кровь скапливается в расширенных периферических сосудах и уменьшается ее поступление к правым отделам сердца и в легкие),
• для управляемой гипотензии во время хирургических операций.

Механизм действия ганглиоблокаторов

Я уже писал, что нервные окончания вегетативной нервной системы, идущие от головного и спинного мозга к органам и тканям, прерываются и переключаются с одного нейрона на другой нейрон в особых вегетативных ганглиях нервной системы (симпатических и парасимпатических). Симпатические ганглии располагаются цепочкой вдоль позвоночника, а парасимпатические находятся в стенке иннервируемых органов (стенка кишечника, сосудов). В обоих типах ганглиев передачу нервных импульсов обеспечивает медиатор ацетилхолин , который действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы (н-холинорецепторы ). Эти рецепторы имеют такое название, потому что активируются не только ацетилхолином , но и никотином . Да, тем самым никотином, который составляет 0,3-5% от массы сухого табака. Именно из-за стимуляции н-холинорецепторов никотином в процессе курения возбуждается симпатическая нервная система, может временно улучшаться настроение , растет ЧСС (частота сердечных сокращений) и АД из-за сужения сосудов.

Схема строения вегетативной нервной системы .

Cравнение строения симпатической и парасимпатической нервной системы.

Поскольку н-холинорецепторы находятся как в симпатических, так и в парасимпатических ганглиях, ганглиоблокаторы полностью на некоторое время прерывают вегетативные влияния на органы и ткани организма. Этим фактом ганглиоблокаторы очень интересны в научных целях (фармакологическая денервация ), но обладают большим количеством побочных эффектов и потому редко применяются в медицине.

Классификация ганглиоблокаторов

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на:

• препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин );
• препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин ).

Полезные и побочные эффекты ганглиоблокаторов

Из-за блокады симпатических ганглиев мелкие сосуды расширяются, АД падает , скорость кровотока снижается, что может способствовать тромбообразованию у предрасположенных лиц (нежелательно назначать лицам старше 60 лет ). Кровь скапливается в расширенных сосудах брюшной полости и ног, уменьшается венозный возврат к сердцу, что облегчает состояние пациентов при отеке легких. Работа сердца обычно не изменяется, но при значительном падении АД возможна рефлекторная тахикардия (повышение ЧСС).

Организм стремится компенсировать утраченные возможности внутренней регуляции и постепенно увеличивает количество и чувствительность периферических адрено- и холинорецепторов , что повышает реакцию последних на катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин ) и ацетилхолин . По этой причине абсолютное противопоказание к применению ганглиоблокаторов - феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Из-за повышенной чувствительности периферических адренорецепторов (в первую очередь альфа1-рецепторов), возможно усиление вазопрессорного (сосудосуживаюшего с ростом АД) эффекта циркулирующих в крови катехоламинов при феохромоцитоме.

Типичное осложнение при применении ганглиоблокаторов, обусловленное угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций нервной системы по изменению тонуса сосудов, - ортостатическая гипотония (вплоть до коллапса и обморока). Этот эффект мы уже рассматривали при изучении . Он имеет общий механизм развития - альфа1-адренорецепторы, которые в норме суживают мелкие кровеносные сосуды и повышают АД, при действии ганглиоблокаторов не получают достаточно стимулов для полноценного сужения сосудов в вертикальном положении тела.

Блокада парасимпатических ганглиев снижает секрецию желез (потовых, слюнных, желудка и др.), тонус и перистальтику органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевого пузыря (выраженный спазмолитический эффект). Это проявляется замедлением продвижения переваренной пищи в кишечнике (вплоть до кишечной непроходимости), вздутием живота, запорами. Возможны сухость во рту из-за сниженной секреции слюнных желез, нарушение зрения из-за умеренного расширения зрачков и паралича аккомодации, импотенция, затруднения мочеиспускания из-за снижения тонуса мочевого пузыря (особенно у лиц с исходным нарушением уродинамики). При повышенной температуре окружающей среды не исключается развитие теплового удара по причине неработающих потовых желез.

Противопоказания к применению ганглиоблокаторов

Ганглиоблокаторы противопоказаны при:

• феохромоцитоме,
• глаукоме (длительно повышенном внутриглазном давлении, которое приводит к сужению полей зрения ),
• низком АД, шоке,
• выраженном церебральном (мозговом) и коронарном (сердечном) атеросклерозе,
• тромбозах, перенесённом недавно инфаркте миокарда,
• ишемическом инсульте (менее 2 месяцев давности), субарахноидальном кровоизлиянии,
• тяжёлой почечной или печёночной недостаточности.

Применение ганглиоблокаторов в медицине

Препараты средней продолжительности (2-4 часа) действия применяются для снижения АД при тяжелых гипертонических кризах при неэффективности других средств. На скорой помощи чаще используется бензогексоний . После внутривенного применения бензогексония гипотензивный эффект длится около 3 часов , поэтому 2-3 часа следует находиться в горизонтальном положении для профилактики ортостатической гипотонии и временной потери сознания.

Препараты короткого действия (10-30 минут) изредка используются во время хирургический операций для управляемой гипотензии (искусственного снижения артериального давления с целью уменьшения кровопотери). Систолическое (верхнее) АД снижают до 80-90 мм рт. ст.

Показания к управляемой гипотензии :

• операции на головном и спинном мозге, голове и шее,
• большие ортопедические вмешательства,
• удаление больших опухолей,
• пластическая хирургия,
• операции Свидетелей Иеговы (они категорически отказываются от ).

Впрочем, для управляемой гипотензии ганглиоблокаторы применяются довольно редко . Для этой цели во время операций чаще используется антипсихотическое средство (нейролептик) дроперидол .

Отличия ганглиоблокаторов от периферических миорелаксантов

Ганглиоблокаторы не следует путать с периферическими миорелаксантами (от мио - мышца и relaxans - ослабляющий). Периферические миорелаксанты с помощью блокады Н-холинорецепторов в синапсах прекращают поступление нервных импульсов к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться (смерть наступает от удушья при полном сознании). Так действует известный южно-американский яд кураре . Ганглиоблокаторы и периферические миорелаксанты действуют на один и тот же тип рецепторов, однако Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев существенно отличаются от Н-холинорецепторов скелетных мышц.

Сравнение строения соматической и вегетативной нервной системы.

В медицине периферические миорелаксанты используются для создания условий при интубации трахеи (введение дыхательной трубки ) и проведении ИВЛ (искусственной вентиляции легких ), а также во время хирургических операций.

Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейрональные НН-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков, не влияют на эволюционно более древние НМ-холинорецепторы скелетной мускулатуры.
Наиболее активные препараты - четвертичные симметричные бисаммонийные соединения с расстоянием между катионными головками 5 - 6 атомов углерода или 0,6 - 0,7 нм (бензогексоний, пентамин). Они блокируют анионные центры двух соседних Н-холинорецепторов или два анионных центра одного холинорецептора (один из этих центров не взаимодействует с ацетилхолином). Характеристикаганглиоблокаторов приведена в табл. 23.
Ганглиоблокаторы вызывают фармакологическую денервацию, так как одновременно блокируют симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы. В первую очередь выключается преобладающее вегетативное влияние на функции органов (табл. 24). Камфоний, кватерон и пирилен в большей степени блокируют парасимпатические ганглии. Низкая избирательность действия ограничивает применение ганглиоблокаторов в медицинской практике.
ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ Ортостатическая гипотензия
Ганглиоблокаторы снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Третичные амины, проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон).
Г англиоблокаторы расширяют артерии и вены и вызывают значительную ортостатическую гипотензию; расслабляя прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и микроциркуляцию в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни, пневмонии.
Таблица 23. Ганглиоблокаторы

Препараты	Пути введения	Продолжительность действия	Показания к применению
Четвертичные амины Симметричные бисаммонииные соединения
БЕНЗОГЕКСОНИИ (ГЕКСАМЕТОНИЙ БЕНЗОСУЛЬФОНА Т)	Под кожу, в мышцы, внутрь	3 - 4 ч	Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких
ПЕНТАМИН (АЗАМЕТОНИЙ БРОМИД)	В мышцы, в вену	3 - 4 ч	Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, моче-и желчевыводящих путей, гипертонический криз, хроническая обструктивная болезнь легких
Несимметричные бисаммонииные соединения
ГИГРОНИИ (ТРЕПИРИУМ ЙОДИД)	В вену	5 - 15 мин	Гипертонический криз, для управляемой гипотензии
ДИМЕКОЛИН	Внутрь	5 - бч	Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь, спастический колит, холецистит
КАМФОНИИ (ТРИМЕТИДИНИЯ МЕТОСУЛЬФАТ)	Под кожу, в мышцы, внутрь	3 - 4 ч	Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, для управляемой гипотензии
Соединения, имеющие один четвертичный атом (азот, сера)
АРФОНАД (ТРИМЕТАФАН)	В вену	5 - 20 мин	Для управляемой гипотензии
ИМЕХИН	В вену	5 - 20 мин	Для управляемой гипотензии
КВАТЕРОН	Внутрь	5 - 6 ч	Язвенная болезнь
Третичные амины
ПАХИКАРПИН	Под кожу, в мышцы, внутрь	б - 8 ч	Спазм периферических сосудов, слабость родовой деятельности

Таблица 24. Доминирующее влияние отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов

Орган	Доминирующее влияние	Эффекты ганглиоблокаторов
Артериолы	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, улучшение кровоснабжения органов
Вены	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, ортостатическая гипотензия, венозное депонирование крови, снижение преднагрузки, уменьшение сердечного выброса
Сердце	Парасимпатическое (холинергическое)	Повышение частоты сердечных сокращений
Радужная оболочка глаза	Парасимпатическое (холинергическое)	Расширение зрачков
Цилиарная мышца глаза	Парасимпатическое (холинергическое)	Ухудшение аккомодации (циклоплегия)
Желудок, кишечник	Парасимпатическое (холинергическое)	Уменьшение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреторной функции желез желудка и поджелудочной железы
Мочевой пузырь	Парасимпатическое (холинергическое)	Задержка мочи
Слюнные железы	Парасимпатическое (холинергическое)	Сухость во рту
Потовые железы	Симпатическое (холинергическое)	Сухость кожи

Снижают преднагрузку (расширяют вены) и постнагрузку на сердце (расширяют артерии). Способствуют улучшению сократительной функции левого желудочка.
После инъекции ганглиоблокаторов больные должны 2 - 2,5 ч лежать во избежание ортостатического коллапса.
Ортостатический гипотензивный эффект ганглиоблокаторов находит применение при следующих ситуациях:

• отек мозга (расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга);
• отек легких при острой левожелудочковой недостаточности;
• управляемая артериальная гипотензия в хирургии (для снижения риска кровотечения вливают в вену гигроний или арфонад, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах);
• купирование гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты.

ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ Тахикардия
Учащение пульса возникает в результате блокады ганглиев блуждающего нерва в сердце, а также как рефлекторная реакция на артериальную гипотензию и снижение венозного возврата крови. Тахикардия препятствует гипотензивному эффекту.
Расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей
Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов используют для купирования бронхоспазма, спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

Снижение секреторной функции потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока
Антисекреторное влияние ганглиоблокаторов находит применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препараты тормозят продукцию желудочного сока, нормализуют тонус пилорического сфинктера, улучшают регенерацию слизистой оболочки желудка.
Кроме того, ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков и нарушение аккомодации. Пахикарпин стимулирует сокращение матки, что обусловлено его прямым влиянием на миометрий и блокадой симпатических ганглиев. Этот препарат назначают при слабости родовой деятельности, особенно он показан роженицам, страдающим артериальной гипертензией. Известны случаи использования пахикарпина с целью криминального аборта.
Побочное действие ганглиоблокаторов - ортостатический коллапс, приступы стенокардии, атонический запор, задержка мочи (с развитием цистита), сухость кожи, слизистой оболочки рта, гортани, торможение секреции желудочного сока, расширение зрачков, увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызывать тремор, нарушение мышления и памяти. При отравлении возникают психомоторное возбуждение и судороги.
Антидотом при интоксикации ганглиоблокаторами служит антихолинэстеразное средство прозерин. Он способствует накоплению ацетилхолина - конкурентного антагониста ганглиоблокаторов.
Назначают также а-адреномиметики норадреналин и мезатон для устранения коллапса.
Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной артериальной гипотензии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозе, дегенеративных заболеваниях нервной системы, глаукоме, феохромоцитоме (при блокаде симпатических ганглиев возрастает чувствительность адренорецепторов к действию циркулирующих в крови катехоламинов). Большая осторожность требуется при назначении ганглиоблокаторов пожилым людям из-за опасности ортостатического коллапса.
Отмену ганглиоблокаторов проводят постепенно, так как при быстрой отмене возможен значительный подъем АД.

Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота- гексаметония бромид (бензогексоний ) , азаметония бромид (пентамин ), трепирия йодид (гигроний ), либо третичного- пахикарпина гидройодид . пемпидин (пирилен ). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные- легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно - ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации.

Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременноганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин - вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), апахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется - идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

Азаметония бромид – это ганглиоблокатор, он представляет собой аммониевое бисчетвертичное соединение.

Какой у ганглиоблокатора механизм действия?

Ганглиоблокатор Азаметония бромид оказывает на организм гипотензивное действие, а также способствует расширению сосудов, то есть оказывает так называемое венодилатирующее действие.

В результате применения этого вещества происходит блокирование н-холинорецепторов, после чего тормозится передача нервного возбуждения. Подавляется чувствительность вегетативных ганглиев к возбуждающему действию некоторых холинергических раздражителей, например, цитизина, ацетилхолина, никотина, а также лобелина.

Прерывая проведение импульсов, ганглиоблокаторы влияют на функцию органов с вегетативной иннервацией. В результате чего происходит снижение кровяного давления, это связано с уменьшением сосудосуживающих импульсов к сосудам и с расширением артериол.

Торможение импульсов по нервным волокнам ведет к изменению аккомодации, к расширению бронхов, происходит угнетение секреторной функции желез, уменьшается моторика органов пищеварительного тракта, кроме этого нарастает тахикардия, тонус мочевого пузыря снижается.

В высоких дозировках Азаметония бромид может блокировать рецепторы скелетных мышц и нервной системы.

Какие у ганглиоблокатора показания к применению?

Есть ряд состояний, когда Азаметония бромид показан к применению, перечислю их:

Заболевания, которые обусловлены спазмом периферических сосудов, в том числе сюда можно отнести эндартериит, а также и перемежающуюся хромоту;
Азаметония бромид входит в состав комбинированного лечения при отеке мозга, при наличии гипертонического криза, а также и при отеке легких;
Используют его и в анестезиологической практике с целью проведения управляемого понижения артериального давления.

Кроме этого показано применение и в урологической практике, например, для проведения цистоскопии у мужчин, чтобы облегчить продвижение цистоскопа непосредственно через уретру.

Какие у ганглиоблокатора противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить следующие состояния: закрытоугольная глаукома, инфаркт миокарда в острой фазе, наличие выраженного пониженного давления, шоковое состояние.

Кроме этого Азаметония бромид противопоказан к применению при нарушенной функции печени или почек, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, при феохромоцитоме, а также при гиперчувствительности к активному веществу.

Какие у ганглиоблокатора применение и дозировка?

Применяют Азаметония бромид внутримышечно, а также в виде внутривенной инъекции. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от имеющихся показаний и клинической ситуации.

Максимальная дозировка будет следующей: при внутримышечном введении разовая доза соответствует 150 мг, а суточная не должна превышать 450 мг. При совместном использовании ганглиоблокаторы могут усиливать лекарственное воздействие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные средства считаются антагонистами ганглиоблокаторов. При одновременном применении с антидепрессантами снижается гипотензивное действие Азаметония бромида.

Какая-либо информация о безопасности использования Азаметония бромида в период лактации и беременности отсутствует.

Какие у ганглиоблокатора побочные действия?

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечается учащение пульса, возможно возникновение ортостатического коллапса, так как будут угнетаться рефлекторные механизмы, которые поддерживают уровень давления.

Со стороны мочевыделительной системы также возможны изменения, если Азаметония бромид использовать в больших дозах на протяжении длительного времени, в частности наступит атония мочевого пузыря, а также может присоединиться анурия.

Со стороны пищеварительной системы: пациент может отмечать сухость во рту; если применение было проведено на протяжении длительного периода, тогда возможна атония кишечника, которая может привести к его паралитической непроходимости.

Со стороны нервной системы: возможно головокружение и общая слабость. Со стороны органа зрения: расширение зрачков, парез аккомодации, а также покраснение склер.

Особые указания

С осторожностью Азаметония бромид назначают при бронхиальной астме, при наличии атонии мочевого пузыря и кишечника, при тромбозах, тромбофлебите, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, кроме этого ограничивают применение и в пожилом возрасте.

Лечение ганглиоблокаторами рекомендуется проводить под непосредственным наблюдением квалифицированного доктора. Чтобы предотвратить развитие ортостатического коллапса необходимо придать пациенту горизонтальное положение до введения Азаметония бромида, а также и после проведения инъекции больной должен находится в положении лежа на протяжении минимум одного часа.

При наличии в анамнезе открытоугольной глаукомы может понижаться внутриглазное давление, это обусловлено резким снижением водянистой влаги, что происходит под действием ганглиоблокаторов.

Препараты, содержащие Азаметония бромид

Пентамин в растворе для внутривенного и внутримышечного введения, а также в порошке.

Заключение

Мы говорили о параметрах которые описывают Азаметония бромид (ганглиоблокатор): показания к применению, побочные действия, механизм действия, передозировка. Азаметония бромид рекомендуется применять только после предварительной консультации со специалистом, при этом нужно придерживаться именно той дозировки, которую порекомендует лечащий доктор.