Antibiotikai Platus diapazonasšiandien yra populiariausi narkotikai. Tokio populiarumo jie nusipelnė dėl savo universalumo ir gebėjimo vienu metu susidoroti su keliais dirgikliais, kurie Neigiama įtaka apie žmonių sveikatą.

Gydytojai nerekomenduoja vartoti tokių vaistų be išankstinio klinikiniai tyrimai ir be gydytojo patarimo. Nenormalus antibiotikų vartojimas gali pabloginti situaciją ir sukelti naujas ligas, taip pat turėti neigiamos įtakos žmogaus imunitetui.

Naujos kartos antibiotikai

Antibiotikų vartojimo rizika dėl šiuolaikinės medicinos plėtros praktiškai sumažinta iki nulio. Nauji antibiotikai turi patobulintą formulę ir veikimo principą, dėl kurių jie veikliosios medžiagos veikia tik patogeninio agento ląstelių lygiu, nepažeidžiant naudingos žmogaus kūno mikrofloros. Ir jei anksčiau tokie agentai buvo naudojami kovojant su ribotu patogeninių sukėlėjų skaičiumi, šiandien jie bus veiksmingi iš karto prieš visą patogenų grupę.

Antibiotikai skirstomi į šias grupes:

• tetraciklino grupė - Tetraciklinas;
• aminoglikozidų grupė - Streptomicinas;
• amfenikolio antibiotikai - Chloramfenikolis;
• penicilino serijos vaistai - amoksicilinas, ampicilinas, bilmicinas arba tikarciklinas;
• karbapenemų grupės antibiotikai - imipenemas, meropenemas arba ertapenemas.

Antibiotiko tipą nustato gydytojas, nuodugniai ištyręs ligą ir ištyręs visas jos priežastis. Gydymas gydytojo paskirtais vaistais yra veiksmingas ir be komplikacijų.

Svarbu: Net jei to ar kito antibiotiko vartojimas jums padėjo anksčiau, tai nereiškia, kad pajutus panašius ar visiškai identiškus simptomus, turėtumėte vartoti tą patį vaistą.

Geriausi naujos kartos plataus spektro antibiotikai

Tetraciklinas

Turi plačiausią pritaikymo spektrą;

Kuo padeda tetraciklinas?

sergant bronchitu, tonzilitu, faringitu, prostatitu, egzema ir įvairiomis virškinamojo trakto bei minkštųjų audinių infekcijomis.

Dauguma veiksmingas antibiotikas sergant lėtinėmis ir ūminėmis ligomis;

Kilmės šalis – Vokietija (Bayer);

Vaistas turi labai platų pritaikymo spektrą ir Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos įtrauktas į būtiniausių vaistų sąrašą;

Praktiškai neturi šalutiniai poveikiai.

Amoksicilinas

Labiausiai nekenksmingas ir universalus vaistas;

Jis naudojamas tiek ligoms, kurioms būdingas temperatūros padidėjimas, tiek kitoms ligoms;

Veiksmingiausias:

• kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (įskaitant sinusitą, bronchitą, tonzilitą, vidurinės ausies uždegimą);
• virškinimo trakto infekcijos;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
• infekcijos Urogenitalinė sistema;
• Laimo ligos;
• dizenterija;
• meningitas;
• salmoneliozė;
• sepsis.

Gamybos šalis – Didžioji Britanija;

Kas padeda?

bronchitas, tonzilitas, sinusitas ir įvairios infekcijos kvėpavimo takai.

Amoksiklavas

Veiksmingas vaistas, turintis labai platų pritaikymo spektrą, praktiškai nekenksmingas;

Pagrindiniai privalumai:

• minimalios kontraindikacijos ir šalutinis poveikis;
• malonus skonis;
• greitis;
• sudėtyje nėra dažiklių.

Greitai veikiantis vaistas, turintis labai platų pritaikymo spektrą;

Jis veiksmingiausias kovojant su kvėpavimo takus pažeidžiančiomis infekcijomis, tokiomis kaip tonzilitas, sinusitas, bronchitas, pneumonija. Jis taip pat naudojamas kovojant su infekcinėmis odos ir minkštųjų audinių ligomis, urogenitalinėmis, taip pat žarnyno ligomis.

Labai aktyvus prieš gramneigiamus mikroorganizmus;

Gamybos šalis - Rusija;

Jis veiksmingiausias kovojant su gramteigiamomis ir gramneigiamomis bakterijomis, mikoplazmomis, legionelėmis, salmonelėmis, taip pat lytiniu keliu plintančiais patogenais.

Avikaz

Greitai veikiantis vaistas, praktiškai neturintis šalutinio poveikio;

Gamybos šalis – JAV;

Veiksmingiausias gydant ligas šlapimo takų ir inkstus.

Prietaisas platinamas ampulėmis (injekcijomis), vienas greičiausiai veikiančių antibiotikų;

Dauguma veiksmingas vaistas gydymo metu:

• pielonefritas ir inf. šlapimo takai;
• užkrėsti. mažojo dubens ligos, endometritas, pooperaciniai inf-yah ir septiniai abortai;
• bakteriniai odos ir minkštųjų audinių pažeidimai, įskaitant diabetinę pėdą;
• plaučių uždegimas;
• septicemija;
• pilvo infekcijos.

Doriprex

Sintetinis antimikrobinis vaistas, turintis baktericidinį poveikį;

Kilmės šalis – Japonija;

Šis vaistas yra veiksmingiausias gydant:

• hospitalinė pneumonija;
• sunkios intraabdominalinės infekcijos;
• sudėtinga inf. šlapimo organų sistema;
• pielonefritas su sudėtinga eiga ir bakteriemija.

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo spektrą ir naudojimo paskirtį

Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija pagal grupes: lentelė

Pagrindinė grupė	Poklasiai
Beta laktamai
1. Penicilinai	natūralus; Antistafilokokas; Antipseudomoninis; Su išplėstiniu veiksmų spektru; apsaugotas nuo inhibitorių; Kombinuotas.
2. Cefalosporinai	4 kartos; Anti-MRSA cefemas.
3. Karbapenemai	-
4. Monobaktamai	-
Aminoglikozidai	Trys kartos.
makrolidai	Keturiolikos narių; penkiolikos narių (azolai); Šešiolika narių.
Sulfonamidai	Trumpas veiksmas; Vidutinė veikimo trukmė; Ilgas veikimas; Itin ilgas; Vietinis.
chinolonai	Nefluorintas (1 karta); Antra; Kvėpavimo (3-ias); Ketvirta.
Kova su tuberkulioze	Pagrindinė eilutė; rezervinė grupė.
Tetraciklinai	natūralus; Pusiau sintetinis.

Toliau pateikiami šios serijos antibiotikų tipai ir jų klasifikacija lentelėje.

Grupė	Pagal veikliąją medžiagą preparatai išskiriami:	Pavadinimai
Natūralus	Benzilpenicilinas	Benzilpenicilino Na ir K druskos.
	Fenoksimetilpenicilinas	Metilpenicilinas
	Su ilgalaikiu veikimu.
	Benzilpenicilinas prokainas	Benzilpenicilino novokaino druska.
	Benzilpenicilinas / Benzilpenicilino prokainas / Benzatino benzilpenicilinas	Benzicilinas-3. Bicilinas-3
	Benzilpenicilinas prokainas/benzatinas benzilpenicilinas	Benzicilinas-5. Bicilinas-5
Antistafilokokas	Oksacilinas	Oksacilinas AKOS, natrio druska Oksacilinas.
atsparus penicilinazei	kloksapcilinas; Alukloksacilinas.
Sklaidos spektras	Ampicilinas	Ampicilinas
	Amoksicilinas	Flemoxin Solutab, Ospamox, Amoksicilinas.
Su antipseudomoniniu aktyvumu	Karbenicilinas	Karbenicilino, karfecilino, karindacilino dinatrio druska.
	Uriedopenicilinai
	Piperacilinas	Picilinas, Pipracilis
	Azlocilinas	Azlocilino natrio druska, Securopen, mezlocilinas..
apsaugotas nuo inhibitorių	Amoksicilinas / klavulanatas	Ko-amoksiklavas, Augmentinas, Amoksiklavas, Ranklavas, Enhancinas, Panklavas.
	Amoksicilino sulbaktamas	Trifamox IBL.
	Amlicilinas / sulbaktamas	Sulacilinas, unazinas, ampisidas.
	Piperacilinas/tazobaktamas	Tazocinas
	Tikarcilinas / klavulanatas	Timentin
Penicilinų derinys	Ampicilinas/oksacilinas	Ampiox.

Antibiotikai pagal veikimo trukmę:

Antibiotikų grupės ir pagrindinių kartos vaistų pavadinimai.

Kartos	Paruošimas:	vardas
1-oji	Cefazolinas	Kefzolis.
	Cefaleksinas*	Cefaleksinas-AKOS.
	Cefadroksilis*	Durocefas.
2-oji	Cefuroksimas	Zinacef, Cefurus.
	Cefoksitinas	Mefoksinas.
	Cefotetanas	Cefotetanas.
	Cefaclor*	Zekloras, Vercefas.
	Cefuroksimas-aksetilis*	Zinnat.
3	Cefotaksimas	Cefotaksimas.
	Ceftriaksonas	Rofecinas.
	Cefoperazonas	Medocef.
	Ceftazidimas	Fortum, Ceftazidimas.
	Cefoperazonas / sulbac-tama	Sulperazonas, Sulzoncefas, Bakperazonas.
	Cefditorena*	Spectracef.
	Cefixime*	Suprax, Sorcef.
	Cefpodoksimas*	Proksetilas.
	Ceftibuten*	Cedex.
4-oji	cefepima	Maksimas.
	Cefpiroma	Caten.
5-oji	Ceftobiprolis	Zefter.
	Ceftarolinas	Zinforo.

Antibiotikai yra vaistų grupė, kuri gali slopinti gyvų ląstelių augimą ir vystymąsi. Jie dažniausiai naudojami gydymui infekciniai procesai kurią sukelia įvairios bakterijų padermės. Pirmąjį vaistą 1928 metais atrado britų bakteriologas Aleksandras Flemingas. Tačiau kai kurie antibiotikai skiriami ir sergant onkologinėmis patologijomis, kaip sudėtinės chemoterapijos komponentas. Šios grupės vaistai virusams praktiškai neveikia, išskyrus kai kuriuos tetraciklinus. Šiuolaikinėje farmakologijoje terminą „antibiotikai“ vis dažniau keičia „antibakteriniai vaistai“.

Pirmieji sintezavo vaistus iš penicilinų grupės. Jie padėjo žymiai sumažinti mirtingumą nuo tokių ligų kaip plaučių uždegimas, sepsis, meningitas, gangrena ir sifilis. Laikui bėgant, dėl aktyvaus antibiotikų vartojimo, daugelis mikroorganizmų pradėjo jiems formuotis atsparumas. Todėl svarbiu uždaviniu tapo naujų antibakterinių vaistų grupių paieška.

Pamažu farmacijos įmonės susintetino ir pradėjo gaminti cefalosporinus, makrolidus, fluorokvinolonus, tetraciklinus, levomicetiną, nitrofuranus, aminoglikozidus, karbapenemus ir kitus antibiotikus.

Antibiotikai ir jų klasifikacija

Pagrindinė antibakterinių vaistų farmakologinė klasifikacija yra skirstymas pagal poveikį mikroorganizmams. Už šios savybės išskiriamos dvi antibiotikų grupės:

• baktericidiniai - vaistai sukelia mikroorganizmų mirtį ir lizę. Šis veiksmas atsiranda dėl antibiotikų gebėjimo slopinti membranų sintezę arba slopinti DNR komponentų gamybą. Šią savybę turi penicilinai, cefalosporinai, fluorochinolonai, karbapenemai, monobaktamai, glikopeptidai ir fosfomicinas.
• bakteriostatinis – antibiotikai geba slopinti mikrobų ląstelių baltymų sintezę, todėl joms nebeįmanoma daugintis. Dėl to tolesnis patologinio proceso vystymasis yra ribotas. Šis poveikis būdingas tetraciklinams, makrolidams, aminoglikozidams, linkozaminams ir aminoglikozidams.

Be veikimo spektro, taip pat išskiriamos dvi antibiotikų grupės:

• su plačiu - vaistas gali būti naudojamas patologijoms, kurias sukelia daugybė mikroorganizmų, gydyti;
• su siauru - vaistas veikia atskiras bakterijų padermes ir rūšis.

Taip pat yra antibakterinių vaistų klasifikacija pagal jų kilmę:

• natūralus – gaunamas iš gyvų organizmų;
• pusiau sintetiniai antibiotikai yra modifikuotos natūralių analogų molekulės;
• sintetiniai – jie gaminami visiškai dirbtinai specializuotose laboratorijose.

Įvairių antibiotikų grupių aprašymas

Beta laktamai

Penicilinai

Istoriškai pirmoji antibakterinių vaistų grupė. Jis turi baktericidinį poveikį daugeliui mikroorganizmų. Penicilinai skirstomi į šias grupes:

• natūralūs penicilinai (normaliomis sąlygomis sintetinami grybų) – benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas;
• pusiau sintetiniai penicilinai, kurie turi didesnį atsparumą penicilinazėms, o tai žymiai išplečia jų veikimo spektrą - vaistai oksacilinas, meticilinas;
• su išplėstiniu poveikiu - amoksicilino, ampicilino preparatai;
• penicilinai su platus veiksmas ant mikroorganizmų - vaistai mezlocilinas, azlocilinas.

Siekiant sumažinti bakterijų atsparumą ir padidinti sėkmingo gydymo antibiotikais tikimybę, į penicilinus aktyviai pridedami penicilinazės inhibitoriai – klavulano rūgštis, tazobaktamas ir sulbaktamas. Taigi buvo vaistai „Augmentin“, „Tazozim“, „Tazrobida“ ir kt.

Šie vaistai vartojami nuo kvėpavimo takų infekcijų (bronchitas, sinusitas, pneumonija, faringitas, laringitas), urogenitalinės sistemos (cistitas, uretritas, prostatitas, gonorėja), virškinimo (cholecistitas, dizenterija) sistemos, sifilis ir odos pažeidimai. Dažniausias šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos(dilgėlinė, anafilaksinis šokas, angioedema).

Penicilinų taip pat daugiausia saugiomis priemonėmis nėščiosioms ir kūdikiams.

Cefalosporinai

Šios grupės antibiotikai turi baktericidinį poveikį daugeliui mikroorganizmų. Šiandien išskiriamos šios cefalosporinų kartos:

Didžioji dauguma šių vaistų yra tik injekcinio pavidalo, todėl dažniausiai naudojami klinikose. Cefalosporinai yra populiariausios antibakterinės medžiagos, naudojamos ligoninėse.

Šiais vaistais gydoma daugybė ligų: plaučių uždegimas, meningitas, infekcijų apibendrinimas, pielonefritas, cistitas, kaulų, minkštųjų audinių uždegimai, limfangitas ir kitos patologijos. Padidėjęs jautrumas būdingas cefalosporinams. Kartais yra trumpalaikis kreatinino klirenso sumažėjimas, raumenų skausmas, kosulys, padidėjęs kraujavimas (dėl vitamino K sumažėjimo).

Karbapenemai

Tai gana nauja antibiotikų grupė. Kaip ir kiti beta laktamai, karbapenemai turi baktericidinį poveikį. Daugybė skirtingų bakterijų padermių išlieka jautrios šios grupės vaistams. Karbapenemai taip pat atsparūs mikroorganizmų sintetinamiems fermentams. Duomenys savybės lėmė tai, kad jie laikomi išganymo vaistais, kai kitos antibakterinės medžiagos lieka neveiksmingos. Tačiau jų naudojimas yra labai ribojamas, nes nerimaujama dėl bakterijų atsparumo išsivystymo. Šiai vaistų grupei priklauso meropenemas, doripenemas, ertapenemas, imipenemas.

Karbapenemais gydomas sepsis, pneumonija, peritonitas, ūminis chirurginės patologijos pilvo ertmė, meningitas, endometritas. Šie vaistai taip pat skiriami pacientams, sergantiems imunodeficitu arba neutropenijos fone.

Šalutinis poveikis yra dispepsiniai sutrikimai, galvos skausmas, tromboflebitas, pseudomembraninis kolitas, traukuliai ir hipokalemija.

Monobaktamai

Monobaktamai daugiausia veikia tik gramneigiamą florą. Klinikoje naudojamas tik vienas veiklioji medžiaga iš šios grupės – aztreonamas. Savo pranašumais išsiskiria atsparumas daugumai bakterijų fermentų, todėl jis yra pasirenkamas vaistas, kai gydymas penicilinais, cefalosporinais ir aminoglikozidais yra neveiksmingas. Klinikinėse rekomendacijose aztreonamas rekomenduojamas esant enterobakterinei infekcijai. Jis vartojamas tik į veną arba į raumenis.

Tarp indikacijų dėl priėmimo būtina išskirti sepsį, bendruomenėje įgytą pneumoniją, peritonitą, dubens organų, odos ir raumenų ir kaulų sistemos infekcijas. Vartojant aztreonamo kartais gali išsivystyti dispepsiniai simptomai, gelta, toksinis hepatitas, galvos skausmas, galvos svaigimas ir alerginis bėrimas.

makrolidai

Vaistai taip pat pasižymi mažu toksiškumu, todėl juos galima vartoti nėštumo metu ir ankstyvame vaiko amžiuje. Jie skirstomi į šias grupes:

• natūralūs, kurie buvo susintetinti praėjusio amžiaus 50–60-aisiais - eritromicino, spiramicino, josamicino, midekamicino preparatai;
• provaistai (po metabolizmo paverčiami aktyvia forma) - troleandomicinas;
• pusiau sintetiniai - azitromicino, klaritromicino, diritromicino, telitromicino vaistai.

Makrolidai naudojami daugeliui bakterinių patologijų: pepsinė opa, bronchitas, pneumonija, ENT organų infekcijos, dermatozė, Laimo liga, uretritas, cervicitas, erysipelas, impentigo. Negalite vartoti šios grupės vaistų nuo aritmijų, inkstų nepakankamumo.

Tetraciklinai

Tetraciklinai pirmą kartą buvo susintetinti daugiau nei prieš pusę amžiaus. Ši grupė turi bakteriostatinį poveikį daugeliui mikrobinės floros padermių. Didelės koncentracijos jie taip pat turi baktericidinį poveikį. Tetraciklinų savybė yra jų gebėjimas kauptis kauliniame audinyje ir dantų emalyje.

Viena vertus, tai leidžia gydytojams juos aktyviai naudoti sergant lėtiniu osteomielitu, kita vertus, sutrikdo vaikų skeleto vystymąsi. Todėl jie kategoriškai negali būti naudojami nėštumo, žindymo laikotarpiu ir jaunesniems nei 12 metų amžiaus. Tetraciklinai, be to paties pavadinimo vaisto, apima doksicikliną, oksitetracikliną, minocikliną ir tigecikliną.

Jie naudojami sergant įvairiomis žarnyno patologijomis, brucelioze, leptospiroze, tuliaremija, aktinomikoze, trachoma, Laimo liga, gonokokine infekcija ir riketsioze. Tarp kontraindikacijų taip pat yra porfirija, lėtinės ligos kepenys ir individuali netolerancija.

Fluorochinolonai

Fluorochinolonai yra didelė antibakterinių medžiagų grupė, turinti platų baktericidinį poveikį patogeninei mikroflorai. Visi vaistai žygiuoja nalidikso rūgštimi. Aktyvus fluorokvinolonų vartojimas pradėtas praėjusio amžiaus aštuntajame dešimtmetyje. Šiandien jie skirstomi pagal kartas:

• I - nalidikso ir oksolino rūgščių preparatai;
• II - vaistai su ofloksacinu, ciprofloksacinu, norfloksacinu, pefloksacinu;
• III - levofloksacino preparatai;
• IV - vaistai su gatifloksacinu, moksifloksacinu, gemifloksacinu.

Pastarosios kartos fluorokvinolonai buvo vadinami „kvėpuojančiais“ dėl jų aktyvumo prieš mikroflorą, kuri yra dažniausia pneumonijos priežastis. Taip pat jais gydomas sinusitas, bronchitas, žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja, sepsis, tuberkuliozė ir meningitas.

Tarp trūkumų būtina pabrėžti tai, kad fluorokvinolonai gali turėti įtakos raumenų ir kaulų sistemos formavimuisi, todėl vaikystėje, nėštumo ir žindymo laikotarpiu jie gali būti skiriami tik dėl sveikatos priežasčių. Pirmosios kartos vaistai taip pat pasižymi dideliu hepatotoksiškumu ir nefrotoksiškumu.

Aminoglikozidai

Aminoglikozidai buvo aktyviai naudojami gydant gramneigiamos floros sukeltas bakterines infekcijas. Jie turi baktericidinį poveikį. Dėl didelio efektyvumo, nepriklausančio nuo paciento imuniteto funkcinės veiklos, jie tapo nepakeičiama priemone jo sutrikimams ir neutropenijai gydyti. Išskiriamos šios aminoglikozidų kartos:

Infekcijoms gydyti skirkite aminoglikozidų Kvėpavimo sistema, sepsis, infekcinis endokarditas, peritonitas, meningitas, cistitas, pielonefritas, osteomielitas ir kitos patologijos. Tarp šalutinių poveikių didelę reikšmę turi toksinį poveikį inkstams ir klausos praradimui.

Todėl gydymo kurso metu būtina reguliariai atlikti biocheminė analizė kraujas (kreatininas, GFR, šlapalas) ir audiometrija. Nėščioms moterims, žindymo laikotarpiu, sergantiesiems lėtinėmis inkstų ligomis ar hemodializuojamiems aminoglikozidai skiriami tik dėl sveikatos priežasčių.

Glikopeptidai

Glikopeptidiniai antibiotikai turi plataus spektro baktericidinį poveikį. Žinomiausi iš jų yra bleomicinas ir vankomicinas. Klinikinėje praktikoje glikopeptidai yra rezerviniai vaistai, kurie skiriami, kai kiti antibakteriniai vaistai yra neveiksmingi arba infekcinis sukėlėjas yra specifinis jiems.

Jie dažnai derinami su aminoglikozidais, kurie leidžia padidinti kumuliacinį poveikį prieš Staphylococcus aureus, enterococcus ir streptococcus. Glikopeptidiniai antibiotikai neturi įtakos mikobakterijoms ir grybeliams.

Šios grupės antibakteriniai vaistai skiriami sergant endokarditu, sepsiu, osteomielitu, flegmona, pneumonija (įskaitant komplikuotą), abscesu ir pseudomembraniniu kolitu. Nenaudokite glikopeptidinių antibiotikų inkstų nepakankamumas, padidėjęs jautrumas vaistams, žindymas, akustinis neuritas, nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Linkozamidai

Linkozamidai apima linkomiciną ir klindamiciną. Šie vaistai turi bakteriostatinį poveikį gramteigiamoms bakterijoms. Aš naudoju juos daugiausia kartu su aminoglikozidais, kaip antros eilės preparatus sunkiems pacientams.

Linkozamidai yra skirti aspiracinė pneumonija, osteomielitas, diabetinė pėda, nekrozinis fascitas ir kitos patologijos.

Gana dažnai jų vartojimo metu išsivysto kandidozė, galvos skausmas, alerginės reakcijos ir hematopoezės slopinimas.

Turinys

Žmogaus kūnas kiekvieną dieną puola daugybė mikrobų, kurie bando įsikurti ir vystytis vidinių organizmo resursų sąskaita. Imuninė sistema dažniausiai su jais susidoroja, tačiau kartais mikroorganizmų atsparumas būna didelis ir kovojant su jais tenka vartoti vaistus. Yra įvairių antibiotikų grupių, kurios turi tam tikrą poveikį, priklauso skirtingoms kartoms, tačiau visos šio vaisto rūšys efektyviai naikina patologinius mikroorganizmus. Kaip ir visi galingi vaistai, ši priemonė turi šalutinį poveikį.

Kas yra antibiotikas

Tai vaistų grupė, kuri gali blokuoti baltymų sintezę ir taip slopinti dauginimąsi, gyvų ląstelių augimą. Visų tipų antibiotikai naudojami infekciniams procesams, kuriuos sukelia įvairios bakterijų padermės: auksinis stafilokokas, streptokokas, meningokokas, gydyti. Pirmą kartą šį vaistą 1928 m. sukūrė Aleksandras Flemingas. Kai kurių grupių antibiotikai skiriami onkologinėms patologijoms gydyti kaip sudėtinės chemoterapijos dalis. Šiuolaikinėje terminijoje tokio tipo vaistai dažnai vadinami antibakteriniais vaistais.

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą

Pirmieji tokio tipo vaistai buvo penicilino pagrindu pagaminti vaistai. Yra antibiotikų klasifikacija pagal grupes ir veikimo mechanizmą. Kai kurie vaistai turi siaurą poveikį, kiti turi platų veikimo spektrą. Šis parametras lemia, kiek vaistas paveiks žmogaus sveikatą (tiek teigiamai, tiek neigiamai). Vaistai padeda susidoroti su tokiomis sunkiomis ligomis arba sumažinti jų mirtingumą:

• sepsis;
• gangrena;
• meningitas;
• plaučių uždegimas;
• sifilis.

baktericidinis

Tai vienas iš tipų iš antimikrobinių medžiagų klasifikacijos pagal farmakologinis poveikis. Baktericidiniai antibiotikai yra vaistai, sukeliantys mikroorganizmų lizę, mirtį. Vaistas slopina membranų sintezę, slopina DNR komponentų gamybą. Šias savybes turi šios antibiotikų grupės:

• karbapenemai;
• penicilinai;
• fluorochinolonai;
• glikopeptidai;
• monobaktamų;
• fosfomicinas.

Bakteriostatinis

Šios grupės vaistų veikimu siekiama slopinti mikroorganizmų ląstelių baltymų sintezę, kuri neleidžia jiems toliau daugintis ir vystytis. Veiksmo rezultatas vaistinis preparatas tampa tolesnio patologinio proceso vystymosi apribojimu. Šis poveikis būdingas šioms antibiotikų grupėms:

• linkozaminai;
• makrolidai;
• aminoglikozidai.

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę sudėtį

Pagrindinis vaistų atskyrimas atliekamas pagal cheminę struktūrą. Kiekvienas iš jų yra pagrįstas skirtinga veikliąja medžiaga. Toks skirstymas padeda nukreipti į konkretų mikrobų tipą arba turėti platų poveikį daugeliui veislių. Tai taip pat neleidžia bakterijoms išsivystyti atsparumui (atsparumui, imunitetui) tam tikros rūšies vaistams. Pagrindiniai antibiotikų tipai aprašyti toliau.

Penicilinai

Tai pati pirmoji grupė, kurią sukūrė žmogus. Penicilinų grupės (penicilijų) antibiotikai turi platų poveikį mikroorganizmams. Grupėje yra papildomas skirstymas į:

• natūralūs penicilino agentai – įprastomis sąlygomis gaminami grybų (fenoksimetilpenicilinas, benzilpenicilinas);
• pusiau sintetiniai penicilinai, turi didesnį atsparumą penicilinazėms, o tai žymiai išplečia antibiotikų veikimo spektrą (vaistai meticilinas, oksacilinas);
• išplėstinis veikimas - ampicilino, amoksicilino preparatai;
• plataus veikimo spektro vaistai - azlocilinas, mezlocilinas.

Siekiant sumažinti bakterijų atsparumą šio tipo antibiotikams, pridedami penicilinazės inhibitoriai: sulbaktamas, tazobaktamas, klavulano rūgštis. Ryškūs tokių vaistų pavyzdžiai: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Skirkite lėšų šioms patologijoms:

• kvėpavimo sistemos infekcijos: pneumonija, sinusitas, bronchitas, laringitas, faringitas;
• Urogenitalinės sistemos: uretritas, cistitas, gonorėja, prostatitas;
• virškinimo sistemos: dizenterija, cholecistitas;
• sifilis.

Cefalosporinai

Šios grupės baktericidinės savybės turi platų veikimo spektrą. Išskiriamos šios ceflafosporinų kartos:

• I-e, cefradino, cefaleksino, cefazolino preparatai;
• II-e, vaistai su cefakloru, cefuroksimu, cefoksitinu, cefotiamu;
• III-e, vaistai ceftazidimas, cefotaksimas, cefoperazonas, ceftriaksonas, cefodizimas;
• IV-e, vaistai su cefpiromu, cefepimas;
• V-e, vaistai fetobiprolis, ceftarolinas, fetolosanas.

Dauguma šios grupės antibakterinių vaistų yra tik injekcijų pavidalu, todėl jie dažniau naudojami klinikose. Cefalosporinai yra populiariausias antibiotikų tipas stacionariniam gydymui. Šios klasės antibakteriniai vaistai skirti:

• pielonefritas;
• infekcijos apibendrinimas;
• minkštųjų audinių, kaulų uždegimas;
• meningitas;
• plaučių uždegimas;
• limfangitas.

makrolidai

1. Natūralus. Pirmą kartą jie buvo susintetinti XX amžiaus 60-aisiais, tai yra spiramicinas, eritromicinas, midekamicinas, josamicinas.
2. Provaistai, aktyvi forma paimama po metabolizmo, pavyzdžiui, troleandomicinas.
3. Pusiau sintetinis. Tai klaritromicinas, telitromicinas, azitromicinas, diritromicinas.

Tetraciklinai

Ši rūšis buvo sukurta XX amžiaus antroje pusėje. Tetraciklinų grupės antibiotikai turi antimikrobinį poveikį daugeliui mikrobinės floros padermių. Esant didelėms koncentracijoms, pasireiškia baktericidinis poveikis. Tetraciklinų savybė yra gebėjimas kauptis dantų emalyje, kauliniame audinyje. Jis padeda gydyti lėtinį osteomielitą, bet taip pat sutrikdo mažų vaikų skeleto vystymąsi. Ši grupė draudžiama nėščioms mergaitėms, vaikams iki 12 metų. Šiuos antibakterinius vaistus atstovauja šie vaistai:

• oksitetraciklinas;
• tigeciklinas;
• doksiciklinas;
• Minociklinas.

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas komponentams, lėtinės kepenų patologijos, porfirija. Naudojimo indikacijos yra šios patologijos:

• Laimo ligos;
• žarnyno patologijos;
• leptospirozė;
• bruceliozė;
• gonokokinės infekcijos;
• riketsiozė;
• trachoma;
• aktinomikozė;
• tuliaremija.

Aminoglikozidai

Šios serijos vaistai aktyviai naudojami gydant infekcijas, kurias sukelia gramneigiama flora. Antibiotikai turi baktericidinį poveikį. Vaistai pasižymi dideliu efektyvumu, nesusijusiu su paciento imuniteto aktyvumu, todėl šie vaistai yra nepakeičiami jo susilpnėjimui ir neutropenijai. Yra šios antibakterinių medžiagų kartos:

1. Kanamicino, neomicino, chloramfenikolio, streptomicino preparatai priklauso pirmajai kartai.
2. Antrasis apima lėšas su gentamicinu, tobramicinu.
3. Trečiajai grupei priklauso amikacino preparatai.
4. Ketvirtajai kartai atstovauja isepamicinas.

Šios grupės vaistų vartojimo indikacijos yra šios patologijos.

Makrolidai savo struktūroje turi makrociklinį laktono žiedą ir juos gamina spinduliuojantys grybai. Tai apima eritromiciną. Spektruokite jį antimikrobinis veikimas: benzilpenicilino spektras, įskaitant stafilokokus, gaminančius penicilinazę, taip pat šiltinės, recidyvuojančios karštinės, katarinės pneumonijos, bruceliozės sukėlėjus, chlamidijas: ornitozės, trachomos, kirkšnies limfogranulomatozės sukėlėjus ir kt.

Eritromicino veikimo mechanizmas: Dėl peptidų translokazės blokados jis sutrikdo baltymų sintezę.

Veiksmo tipas: bakteriostatinis

Farmakokinetika. Vartojant per burną, jis nėra visiškai absorbuojamas ir iš dalies inaktyvuojamas, todėl jį reikia vartoti kapsulėmis arba dengtomis tabletėmis. Jis gerai prasiskverbia į audinius, įskaitant per placentą, blogai - per BBB. Išsiskiria daugiausia su tulžimi, nedidelis kiekis su šlapimu, išsiskiria ir su pienu, bet tokiu pienu galima šerti, nes. jaunesniems nei vienerių metų vaikams jis nėra absorbuojamas.

Eritromicino trūkumai yra tai, kad jam greitai išsivysto atsparumas vaistams ir jis nėra labai aktyvus, todėl priklauso rezerviniams antibiotikams.

Naudojimo indikacijos: Eritromicinas vartojamas nuo ligų, kurias sukelia jam jautrūs mikroorganizmai, praradę jautrumą penicilinams ir kitiems antibiotikams arba netoleruojantys penicilinų. Eritromicinas geriamas po 0,25, sunkesniais atvejais po 0,5 4-6 kartus per dieną, lokaliai tepamas tepalu. Intraveniniam vartojimui naudojamas eritromicino fosfatas. Šiai grupei priklauso ir oleandomicino fosfatas, kuris yra dar mažiau aktyvus, todėl vartojamas retai.

Pastaraisiais metais praktinėje medicinoje atsirado naujų makrolidų: spiramicinas, roksitromicinas, klaritromicinas ir kt.

Azitromicinas- antibiotikas iš makrolidų grupės, priskirtas naujam azalidų pogrupiui, nes. turi šiek tiek kitokią struktūrą. Visi nauji makrolidai ir azalidai, turintys platesnį antimikrobinio veikimo spektrą, yra aktyvesni, geriau pasisavinami iš virškinamojo trakto, išskyrus azitromiciną, išsiskiria lėčiau (jie skiriami 2-3 kartus, o azitromicinas 1 kartą per dieną), geriau toleruojamas.

Roksitromicinas vartojamas per burną po 0,15 g 2 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai: Gali sukelti alergines reakcijas, superinfekciją, dispepsiją, kai kurios iš jų sukelia kepenų pažeidimus ir kitus šalutinius poveikius. Žindyvėms jie neskiriami, išskyrus eritromiciną ir azitromiciną. Apskritai tai mažai toksiški antibiotikai..

Tetraciklinai- Gamina švytintys grybai. Jų struktūra pagrįsta keturiais šešių narių ciklais, sistema, pavadinta bendru pavadinimu „tetraciklinas“.

Antimikrobinio poveikio spektras: Benzilpenicilino spektras, įskaitant penicilinazę gaminančius stafilokokus, šiltinės sukėlėjus, pasikartojančią karščiavimą, katarinę pneumoniją (Fridlanderio lazdelė), marą, tuliaremiją, bruceliozę, coli, šigelos, vibrio cholerae, dizenterijos amebos, gripo bacilos, kokliušo sukėlėjai, šarka, trachoma, ornitozė, kirkšnies limfogranulomatozė ir kt. Neveikia Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, tuberkuliozės ir grybelių bacilų. Jie mažiau veikia gramteigiamą mikroflorą nei penicilinai.

Veiksmo mechanizmas: Tetraciklinai sutrikdo baltymų sintezę bakterijų ribosomomis, o tetraciklinai sudaro chelatus su magniu ir kalciu, slopindami fermentus.

Veiksmo tipas: bakteriostatinis.

Farmakokinetika: Jie gerai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto, nuo 20 iki 80% jungiasi su plazmos baltymais, gerai prasiskverbia į audinius, per placentą, blogai per BBB. Išsiskiria su šlapimu, tulžimi, išmatomis ir pienu Jūs negalite maitinti tokiu pienu!

Preparatai: Priklausomai nuo įvairių radikalų pridėjimo prie keturių žiedų struktūros, išskiriami natūralūs: tetraciklinas, tetraciklino hidrochloridas, oksitetraciklino dihidratas, oksitetraciklino hidrochloridas; pusiau sintetiniai: metaciklino hidrochloridas (rondomicinas), doksiciklino hidrochloridas (vibramicinas).

Kryžminis atsparumas yra sukurtas visiems tetraciklinams, todėl pusiau sintetiniai tetraciklinai nėra natūralių tetraciklinų rezervas, tačiau jie veikia ilgiau. Visi tetraciklinai yra panašaus veikimo.

Naudojimo indikacijos: Tetraciklinai vartojami sergant ligomis, kurias sukelia nežinoma mikroflora; sergant ligomis, kurias sukelia mikroorganizmai, atsparūs penicilinams ir kitiems antibiotikams, arba kai pacientas yra jautrus šiems antibiotikams: sifiliui, gonorėjai, bacilinei ir amebinei dizenterijai, cholerai ir kt. (žr. antimikrobinio aktyvumo spektrą).

Administravimo būdai: Pagrindinis vartojimo būdas yra viduje, kai kurios labai tirpios druskos druskos – į raumenis ir į veną, į ertmę, plačiai naudojamos tepaluose. doksiciklino hidrochloridas Pirmą dieną per burną ir į veną skiriama 0,2 g (0,1 g  2 kartus arba 0,2  1 kartą), vėlesnėmis dienomis 0,1  1 kartą; sergant sunkiomis ligomis pirmąją ir vėlesnes dienas po 0,2 g Į veną lašinama esant sunkiems pūlingiems-nekroziniams procesams, taip pat esant sunkumams suleidžiant vaistą į vidų.

Šalutiniai poveikiai:

Tetraciklinai, sudarydami kompleksus su kalciu, nusėda kauluose, dantyse ir jų užuomazgose, sutrikdydami juose baltymų sintezę, dėl ko sutrinka jų vystymasis, vėluoja dantų atsiradimas iki dvejų metų, jie netaisyklingos formos, geltoni. spalvos. Jei nėščia moteris ir vaikas iki 6 mėnesių vartojo tetracikliną, pažeidžiami pieniniai dantys, o jei po 6 mėnesių ir iki 5 metų – nuolatinių dantų vystymasis. Todėl tetraciklinai yra draudžiami nėščioms moterims ir vaikams iki 8 metų amžiaus. Jie yra teratogeniški. Jie gali sukelti kandidozę, todėl vartojami su priešgrybeliniais antibiotikais, superinfekcija Pseudomonas aeruginosa, stafilokoku ir Proteus. Hipovitaminozė, todėl vartojama kartu su vitaminais B. Dėl antianabolinio poveikio tetraciklinai vaikams gali sukelti netinkamą mitybą. Gali padidėti vaikams intrakranijinis spaudimas. Jie padidina odos jautrumą ultravioletiniams spinduliams (fotosensibilizacija), dėl kurio atsiranda dermatitas. Jie kaupiasi virškinamojo trakto gleivinėje, sutrikdo maisto pasisavinimą. Jie yra hepatotoksiški. Jie dirgina gleivines ir sukelia faringitą, gastritą, ezofagitą, virškinamojo trakto opinius pažeidimus, todėl vartojami pavalgius; su / m įvedimu - infiltratai, su / in - flebitu. Sukelia alergines reakcijas ir kitus šalutinius poveikius.

Kombinuoti vaistai: ericiklinas- oksitetraciklino dihidrato ir eritromicino derinys, oleetrinas ir uždaryti tetraolean- tetraciklino ir oleandomicino fosfato derinys.

Tetraciklinai, dėl sumažėjusio mikroorganizmų jautrumo jiems ir stipraus šalutinio poveikio, dabar vartojami rečiau.

Chloramfenikolio grupės farmakologija

Levomicetiną sintetina spinduliuojantys grybai ir gaunamas sintetiniu būdu (chloramfenikolis).

toks pat kaip ir tetraciklinai, tačiau skirtingai nei jie, neveikia pirmuonių, vibrio cholerae, anaerobų, tačiau yra labai aktyvus prieš salmoneles. Kaip ir tetraciklinai, jis neveikia Proteus, Pseudomonas aeruginosa, tuberkuliozės bacilų, tikrų virusų, grybų.

Veiksmo mechanizmas. Levomicetinas slopina peptidiltransferazę ir sutrikdo baltymų sintezę.

Veiksmo tipas bakteriostatinis.

Farmakokinetika: jis gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, nemaža jo dalis jungiasi su plazmos albuminu, gerai prasiskverbia į audinius, taip pat ir per placentą, ir gerai per BBB, skirtingai nei dauguma antibiotikų. Jis paverčiamas daugiausia kepenyse ir daugiausia išsiskiria per inkstus konjugatų pavidalu ir 10% nepakitusio, iš dalies su tulžimi ir išmatomis, taip pat su motinos pienu ir tu negali maitinti tokiu pienu..

Preparatai. Levomicetinas, levomicetino stearatas (skirtingai nuo levomicetino, jis nėra kartaus ir mažiau aktyvus), chloramfenikolio sukcinatas tirpsta parenteraliniam vartojimui (s / c, i / m, i / v), vietiniam vartojimui Levomikol tepalas, sintomicino linimentas ir kt.

Naudojimo indikacijos. Jei anksčiau levomicetinas buvo plačiai naudojamas, dabar dėl didelio toksiškumo, pirmiausia dėl kraujodaros slopinimo, jis naudojamas kaip atsarginis antibiotikas, kai kiti antibiotikai yra neveiksmingi. Jis daugiausia naudojamas salmoneliozei (vidurių šiltinei, apsinuodijimui maistu) ir riketsiozei ( šiltinės). Kartais vartojamas sergant meningitu, kurį sukelia gripo bacila ir Haemophilus influenzae, smegenų abscesui, nes. gerai prasiskverbia per BBB ir kitas ligas. Levomicetinas plačiai naudojamas lokaliai infekcinių ir uždegiminių akių ligų bei pūlingų žaizdų profilaktikai ir gydymui.

Šalutiniai poveikiai.

Levomicetinas slopina hematopoezę, kurią lydi agranulocitozė, retikulocitopenija, sunkiais atvejais – mirtina aplazinė anemija. Sunkių kraujodaros sutrikimų priežastis yra sensibilizacija arba idiosinkrazija. Hematopoezės slopinimas priklauso ir nuo levomicetino dozės, todėl jo negalima vartoti ilgai ir pakartotinai. Levomicetinas skiriamas kontroliuojant kraujo vaizdą. Naujagimiams ir vaikams iki vienerių metų dėl kepenų fermentų trūkumo ir lėto levomicetino išsiskyrimo per inkstus išsivysto intoksikacija, kurią lydi ūminis kraujagyslių silpnumas (pilkas kolapsas). Sukelia virškinamojo trakto gleivinės dirginimą (pykinimą, viduriavimą, faringitą, anorektalinį sindromą: dirginimą aplink išangę). Gali išsivystyti disbakteriozė (kandidozė, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus infekcijos); B grupės hipovitaminozė. Vaikų hipotrofija dėl sutrikusio geležies pasisavinimo ir geležies turinčių fermentų, skatinančių baltymų sintezę, sumažėjimo. Neurotoksinis, gali sukelti psichomotorinius sutrikimus. Sukelia alergines reakcijas; neigiamai veikia miokardą.

Dėl didelio toksiškumo chloramfenikolio negalima skirti nekontroliuojamai ir lengvais atvejais, ypač vaikams.

Aminoglikozidų farmakologija

Jie taip vadinami, nes jų molekulėje yra amino cukrų, sujungtų glikozidine jungtimi su aglikono fragmentu. Jie yra įvairių grybų atliekos, taip pat susidaro pusiau sintetiniu būdu.

Antimikrobinio aktyvumo spektras platus. Šie antibiotikai yra veiksmingi prieš daugelį aerobinių gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų. Aktyviausiai veikia gramneigiamą mikroflorą ir skiriasi vienas nuo kito antimikrobinio poveikio spektru. Taigi streptomicino, kanamicino ir kanamicino darinio amikacino spektre yra tuberkuliozės bacila, monomicinas - kai kurie pirmuonys (toksoplazmozės, amebinės dizenterijos, odos leišmaniozės sukėlėjai ir kt.), gentamicinas, tobramicinas, sisomicinas ir prodomicinas ir amikacinas. aeruginosa. Veiksmingas prieš mikrobus, kurie nėra jautrūs penicilinams, tetraciklinams, chloramfenikoliui ir kitiems antibiotikams. Aminoglikozidai neveikia anaerobų, grybų, spirochetų, riketsijų, tikrų virusų.

Atsparumas jiems vystosi lėtai, bet kryžminamas, išskyrus amikaciną, kuris yra atsparus aminoglikozidus inaktyvuojančių fermentų veikimui.

Veiksmo mechanizmas. Jie sutrikdo baltymų sintezę, taip pat yra pagrindo manyti, kad jie sutrikdo citoplazminės membranos sintezę (žr. Mashkovsky 2000).

Veiksmo tipas baktericidinis.

Farmakokinetika. Iš virškinamojo trakto jie nepasisavinami, tai yra prastai rezorbuojasi, todėl gerti turi vietinį poveikį, parenteriniu būdu (pagrindinis būdas – į raumenis, bet plačiai leidžiami į veną) prasiskverbia gerai. į audinius, taip pat ir per placentą, blogiau patenka į plaučių audinį, todėl sergant plaučių ligomis kartu su injekcijomis jos skiriamos ir intratrachėjiškai. Neįsiskverbia į BBB. Jie išsiskiria skirtingu greičiu daugiausia per inkstus nepakitusios formos, todėl čia susidaro veiksminga koncentracija, kai vartojama per burną – su išmatomis. Jie išsiskiria su pienu, galite maitinti, nes. nėra absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Klasifikacija. Priklausomai nuo antimikrobinio veikimo ir aktyvumo spektro, jie skirstomi į tris kartas. Pirmoji karta apima streptomicino sulfatą, monomicino sulfatą, kanamicino sulfatą ir monosulfatą. Į antrąjį – gentamicino sulfatas. Iki trečios kartos - tobramicino sulfatas, sizomicino sulfatas, amikacino sulfatas, netilmicinas. Iki ketvirtos kartos - isepamicinas (Markova). Antrosios ir trečiosios kartos vaistai veikia Pseudomonas aeruginosa ir Proteus. Pagal aktyvumą jie išsidėstę taip: amikacinas, sisomicinas, gentamicinas, kanamicinas, monomicinas.

Naudojimo indikacijos. Iš visų aminoglikozidų tik monomicinas ir kanamicino monosulfatas skiriami per burną sergant virškinimo trakto infekcijomis: bakterine dizenterija, dizenterijos nešiojimu, salmonelioze ir kt., taip pat žarnyno sanitarijai ruošiantis virškinamojo trakto operacijai. Aminoglikozidų rezorbcinis poveikis dėl didelio toksiškumo daugiausia naudojamas kaip atsarginiai antibiotikai sunkioms infekcijoms, kurias sukelia gramneigiama mikroflora, įskaitant Pseudomonas aeruginosa ir Proteus; mišri mikroflora, praradusi jautrumą mažiau toksiškiems antibiotikams; kartais vartojamas kovojant su daugeliui atsparių stafilokokų, taip pat sergant neaiškios mikrofloros sukeliamomis ligomis (pneumonija, bronchitu, plaučių abscesu, pleuritu, peritonitu, žaizdų infekcija, šlapimo takų infekcijomis ir kt.).

Dozė ir vartojimo ritmas gentamicino sulfatas. Jis skiriamas į raumenis ir į veną (lašinamas).Priklausomai nuo ligos sunkumo, vienkartinė dozė suaugusiems ir vyresniems nei 14 metų vaikams yra 0,4-1 mg / kg 2-3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 5 mg/kg (apskaičiuokite).

Šalutiniai poveikiai Pirma, jie yra ototoksiški, pažeidžiantys 8-osios galvinių nervų poros klausos ir vestibuliarines šakas, nes kaupiasi smegenų skystyje ir vidinės ausies struktūrose, sukelia jose degeneracinius pakitimus, dėl kurių gali atsirasti negrįžtamas kurtumas. Vaikams ankstyvas amžius- Kurčias ir nebylys, taigi didelėmis dozėmis ir jie nenaudojami ilgą laiką (ne ilgiau 5-7-10 dienų), jei pakartotinai, tai po 2-3-4 sav. Antroje nėštumo pusėje aminoglikozidai neskiriami, nes. vaikas gali gimti kurčnebylys, atsargūs naujagimiai ir maži vaikai.

Pagal ototoksiškumą vaistai yra išdėstyti (mažėjančia tvarka) monomiciną, todėl vaikai iki vienerių metų parenteriniu būdu nepatenka į kanamiciną, amikaciną, gentamiciną, tobramiciną.

Antra, jie turi nefrotoksiškumą, kaupiasi inkstuose, sutrikdo jų veiklą, šis poveikis yra negrįžtamas, juos panaikinus, inkstų funkcija atsistato po 1-2 mėnesių, tačiau jei buvo inkstų patologija, tai gali pablogėti ir išlikti. . Pagal nefrotoksiškumą vaistai yra išdėstyti mažėjančia tvarka: gentamicinas, amikacinas, kanamicinas, tobramicinas, streptomicinas.

Trečia, jie slopina nervų ir raumenų laidumą, nes. sumažinti kalcio ir acetilcholino išsiskyrimą iš cholinerginių nervų galūnių ir sumažinti skeleto raumenų H-cholinerginių receptorių jautrumą acetilcholinui. Dėl kvėpavimo raumenų silpnumo nusilpusiems vaikams pirmaisiais gyvenimo mėnesiais gali susilpnėti ar sustoti kvėpavimas, todėl, skiriant šiuos antibiotikus, vaikų negalima palikti be priežiūros. Norint pašalinti neuromuskulinę blokadą, būtina į veną įvesti prozeriną ir gliukonatą arba kalcio chloridą, iš anksto sušvirkštus atropino sulfato. Jie kaupiasi virškinamojo trakto gleivinėje, slopindami jos transportavimo mechanizmus ir sutrikdo maisto bei tam tikrų vaistų (digoksino ir kt.) pasisavinimą iš žarnyno. Jie sukelia alergines reakcijas, disbakteriozę (kandidozę), B grupės hipovitaminozę ir kitus šalutinius poveikius. Todėl aminoglikozidai yra labai toksiški antibiotikai ir daugiausia naudojami kovojant su sunkiomis ligomis, kurias sukelia daugybei atsparių gramneigiamų mikroflorų.

Polimiksinų farmakologija.

Juos gamina Bacilluspolimixa.

Antimikrobinio poveikio spektras. Gramneigiami mikroorganizmai spektre: katarinės pneumonijos, maro, tuliaremijos, bruceliozės, E. coli, šigelos, salmoneliozės, gripo bacilos, kokliušo, šankrao, Pseudomonas aeruginosa ir kt.

Veiksmo mechanizmas. Pažeidžia citoplazminės membranos pralaidumą, prisidedant prie daugelio citoplazmos komponentų pašalinimo į aplinką.

Veiksmo tipas baktericidinis.

Farmakokinetika. Jie prastai pasisavinami iš virškinamojo trakto, todėl čia susidaro efektyvi koncentracija. Vartojant į veną ir į raumenis, jis gerai prasiskverbia į audinius, blogai per BBB, metabolizuojamas kepenyse, santykinai didelėmis koncentracijomis išsiskiria su šlapimu ir iš dalies su tulžimi.

Preparatai. Polimiksino M sulfatas yra labai toksiškas, todėl jis skiriamas tik per burną žarnyno infekcijos sukeltas jai jautrių mikroorganizmų, taip pat žarnyno sanitarijai prieš virškinamojo trakto operaciją. Jis naudojamas lokaliai tepalo, skirto pūlingiems procesams, daugiausia sukeltų gramneigiamų mikroorganizmų, gydymui, ir kuris yra labai vertingas su Pseudomonas aeruginosa. Šio vaisto rezorbcinis poveikis nenaudojamas. Dozė ir vartojimo per burną ritmas 500 000 TV 4-6 kartus per dieną.

Polimiksino B sulfatas yra mažiau toksiškas, todėl skiriamas į raumenis ir į veną (lašinamas), tik ligoninėje, sergant sunkiomis ligomis, kurias sukelia gramneigiama mikroflora, praradusi jautrumą mažiau toksiškiems antibiotikams, įskaitant Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitas, pneumonija, šlapimo takų infekcijos, užkrėsti nudegimai ir kt.) kontroliuojant šlapimo tyrimą.

Atsparumas polimiksinams vystosi lėtai.

Šalutiniai poveikiai. Vartojant šiuos antibiotikus per burną ir vietiškai, šalutinis poveikis paprastai nepastebimas. Vartojant parenteraliai, polimiksino B sulfatas gali sukelti nefro- ir neurologinius sutrikimus toksinis poveikis, retais atvejais - sukelti nervų ir raumenų laidumo blokadą, su injekcija į raumenis - infiltratai, į veną - flebitas. Polimiksinas B sukelia alergines reakcijas. Polimiksinai sukelia dispepsiją, kartais superinfekciją. Nėščios moterys polimiksino B sulfatą naudoja tik dėl sveikatos priežasčių.

Profilaktinis antibiotikų vartojimas. Tuo tikslu jie naudojami ligų profilaktikai, kai žmonės kontaktuoja su sergančiais maru, riketsioze, tuberkulioze, skarlatina, venų ligomis: sifiliu ir kt.; reumato priepuolių profilaktikai (bicilinai); su streptokokiniais nosiaryklės pažeidimais, priedinėmis ertmėmis, dėl kurių sumažėja ūminio glomerulonefrito dažnis; akušerijoje, kai priešlaikinis vandens nutekėjimas ir kitos sąlygos, keliančios grėsmę motinai ir vaisiui, jos skiriamos gimdyviams ir naujagimiams; sumažėjus organizmo atsparumui infekcijoms (hormonų terapija, spindulinė terapija, piktybiniai navikai ir kt.); vyresnio amžiaus žmonėms, kurių reaktyvumas sumažėjęs, ypač svarbu greitai paskirti, jei yra infekcijos grėsmė; su kraujodaros slopinimu: agranulocitozė, retikuliozė; šlapimo takų diagnostinėms ir terapinėms endoskopijoms; adresu atviri lūžiai kaulai; dideli nudegimai; persodinant organus ir audinius; operacijų metu akivaizdžiai užkrėstose vietose (odontologija, ENT, plaučiai, virškinimo traktas); širdies, kraujagyslių, smegenų operacijų metu (skiriama prieš operaciją, operacijos metu ir po jos 3-4 dienas) ir kt.

Chemoterapijos principai (bendriausios taisyklės). Antibakterinių chemoterapinių preparatų naudojimas turi savo ypatybes.

1. Būtina nustatyti, ar chemoterapija indikuotina, tam reikia atlikti klinikinę diagnozę. Pavyzdžiui, tymai, bronchopneumonija. Tymų priežastis yra virusas, kurio neveikia chemoterapiniai preparatai, todėl nėra prasmės jo gydyti. Sergant bronchopneumonija, būtina chemoterapija.

2. Vaisto pasirinkimas. Norėdami tai padaryti, būtina: a) išskirti patogeną ir nustatyti jo jautrumą agentui, kuris bus naudojamas tam; b) nustatyti, ar pacientas turi kontraindikacijų šiai priemonei. Naudojama priemonė, kuriai ligą sukėlęs mikroorganizmas yra jautrus, o pacientas neturi jam kontraindikacijų. Esant nežinomam patogenui, patartina naudoti plataus spektro antimikrobinio aktyvumo agentą arba dviejų ar trijų vaistų derinį, kurių bendras spektras apima galimus patogenus.

3. Kadangi chemoterapiniai preparatai yra koncentracinio poveikio agentai, būtina sukurti ir palaikyti veiksmingą vaisto koncentraciją pažeidimo vietoje. Norėdami tai padaryti, būtina: a) renkantis vaistą, atsižvelgti į jo farmakokinetiką ir pasirinkti vartojimo būdą, kuris gali užtikrinti reikiamą koncentraciją pažeidime. Pavyzdžiui, sergant virškinamojo trakto ligomis, iš jo nepasisavinamas vaistas skiriamas per burną. Sergant šlapimo takų ligomis, vartojamas vaistas, kuris nepakitęs išsiskiria su šlapimu ir, pasirinkus tinkamą vartojimo būdą, gali juose sukurti reikiamą koncentraciją; b) norint sukurti ir palaikyti esamą koncentraciją, vaistas skiriamas atitinkama doze (kartais jos prasideda nuo įsotinamosios dozės, kuri viršija vėlesnes) ir atitinkamu vartojimo ritmu, tai yra, koncentracija turi būti griežtai pastovi.

4. Būtina derinti chemoterapinius preparatus, vienu metu skirti 2-3 skirtingo veikimo mechanizmo vaistus, siekiant sustiprinti jų poveikį ir sulėtinti mikroorganizmų priklausomybę nuo chemoterapinių preparatų. Reikėtų nepamiršti, kad vartojant vaistų derinį galimas ne tik sinergizmas, bet ir medžiagų antagonizmas, susijęs su antibakteriniu aktyvumu, taip pat jų šalutinių poveikių sumavimas. Pažymėtina, kad sinergizmas dažniau pasireiškia tuo atveju, kai derinami to paties tipo antimikrobinio poveikio ir antagonizmo vaistai, jei skirtingos veiklos rūšys (kiekvienu derinio atveju būtina remtis šia tema pateikta literatūra). sutrikimas). Jūs negalite derinti vaistų, turinčių tą patį šalutinį poveikį, o tai yra viena iš pagrindinių farmakologijos taisyklių !!!

5. Būtina kuo anksčiau skirti gydymą, nes. ligos pradžioje yra mažiau mikrobų kūnų, jie yra energingo augimo ir dauginimosi būsenoje. Šiame etape jie yra jautriausi chemoterapiniams preparatams. Ir kol neatsirado ryškesnių pakitimų iš makroorganizmo pusės (intoksikacijos, destruktyvių pakitimų).

6. Labai svarbi optimali gydymo trukmė. Išnykus klinikiniams ligos simptomams (temperatūra ir kt.), chemoterapinio vaisto vartojimo nutraukti iš karto neįmanoma, nes. gali pasikartoti liga.

7. Disbakteriozės profilaktikai vaistai skiriami kartu su vaistais, kurie žalingai veikia baltąją kandidozę ir kitus mikroorganizmus, galinčius sukelti superinfekciją.

8. Kartu su chemoterapiniais preparatais vartojami patogenetinio veikimo preparatai (vaistai nuo uždegimo), skatinantys organizmo atsparumą infekcijai, imunomoduliatoriai: timalinas; vitaminų preparatai, atlikti detoksikacinę terapiją. Priskirkite visavertę mitybą.

Antibiotikai – tai biologinės kilmės cheminiai junginiai, turintys selektyvų žalingą ar naikinantį mikroorganizmus.

1929 metais A. Flemingas pirmą kartą aprašė stafilokokų lizę Petri lėkštelėse, užterštose Penicillium genties grybais, o 1940 metais iš šių mikroorganizmų kultūros buvo gauti pirmieji penicilinai. Oficialiais skaičiavimais, per pastaruosius keturiasdešimt metų žmonijai buvo pristatyta keli tūkstančiai tonų penicilinų. Tai iš jų platus pritaikymas yra susijusios pražūtingos antibiotikų terapijos pasekmės, pakankama procentine dalimi atvejų, kai gydymas atliekamas ne pagal indikacijas. Iki šiol 1-5% daugumos išsivysčiusių šalių gyventojų yra jautrūs penicilinams. Nuo šeštojo dešimtmečio klinikos tapo beta laktamazę gaminančių stafilokokų, kurie šiuo metu vyrauja ir sudaro apie 80 % visų stafilokokinių infekcijų, dauginimosi ir atrankos vietomis. Nuolatinis mikroorganizmų atsparumo vystymasis yra pagrindinė priežastis, skatinanti naujų ir naujų antibiotikų kūrimą, apsunkinanti jų klasifikavimą.

Antibiotikų klasifikacija

1. Antibiotikai, kurių struktūroje yra beta laktaminis žiedas

a) penicilinai (benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas, meticilinas,

oksacilinas, ampicilinas, karboksilicilinas)

b) Cefalosporinai (cefazolinas, cefaleksinas)

c) karbapenemai (imipenemai)

d) Monobaktamai (aztreonamas)

2. Makrolidai, turintys makrociklinį laktono žiedą (eritromi

cinas, oleandomicinas, spiramicinas, roksitromicinas, azitromicinas)

4. Tetraciklinai, turintys 4 šešių narių ciklus (tetraciklinas, metaciklinas

linas, doksiciklinas, morfociklinas) aminoglikozidai, kurių struktūroje yra aminocukraus molekulių (gentami-

cyn, kanamicinas, neomicinas, streptomicinas)

5. Polipeptidai (polimiksinai B, E, M)

6. Įvairių grupių antibiotikai (vankomicinas, famicidinas, levomicetinas, rifa-

micinas, linkomicinas ir kt.)

Beta laktaminiai antibiotikai

Penicilinai

Nors istoriškai penicilinai buvo pirmieji antibiotikai, iki šiol jie tebėra plačiausiai naudojami šios klasės vaistai. Penicilinų antimikrobinio veikimo mechanizmas yra susijęs su ląstelių sienelių formavimosi pažeidimu.

Skirti natūralius (benzilpeniciliną ir jo druskas) ir pusiau sintetinius penicilinus. Pusiau sintetinių antibiotikų grupėje yra:

Penicilinazei atsparūs vaistai, kurių vyraujantis poveikis

gramteigiamos bakterijos (oksacilinas),

plataus veikimo spektro vaistai (ampicilinas, amoksicilinas),

Plataus spektro vaistai, veiksmingi prieš sinergiją

nagų lazdelės (karbenicilinas).

Benzilpenicilinas yra pasirinktas vaistas nuo infekcijų, kurias sukelia pneumokokai, streptokokai, meningokokai, treponema pallidum ir stafilokokai, kurie negamina beta laktamazės. Dauguma šių patogenų yra jautrūs benzilpenicilinui, kurio paros dozė yra 1-10 milijonų vienetų. Daugumai gonokokų būdingas atsparumo penicilinams išsivystymas, todėl šiuo metu jie nėra tinkamiausi vaistai nekomplikuotai gonorėjai gydyti.

Oksacilinas savo veikimo spektru panašus į benzilpeniciliną, tačiau jis taip pat veiksmingas prieš stafilokokus, gaminančius penicilinazę (beta laktamazę). Skirtingai nuo benzilpenicilino, oksacilinas taip pat veiksmingas, kai vartojamas per burną (atsparus rūgštims) ir kai bendra paraiškažymiai padidina ampicilino veiksmingumą kombinuotas vaistas ampioks). Ampicilinas vartojamas 250-500 mg dozėmis 4 kartus per dieną, vartojamas banalioms infekcijoms gydyti. šlapimo organų sistema, kurių pagrindiniai sukėlėjai dažniausiai yra gramneigiamos bakterijos, ir mišrioms ar antrinėms viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms (sinusitui, vidurinės ausies uždegimui, bronchitui) gydyti. Pagrindinis skiriamasis karbenicilino pranašumas yra jo veiksmingumas prieš Pseudomonas aeruginosa ir Proteus, todėl jis gali būti naudojamas puvimo (gangreninių) infekcinių procesų metu.

Penicilinai gali būti apsaugoti nuo bakterijų sukeltų beta laktamazių, skiriant juos kartu su beta laktamazės inhibitoriais, tokiais kaip klavulano rūgštis arba sulbaktamas. Šie junginiai savo struktūra yra panašūs į beta laktaminius antibiotikus, tačiau jie patys turi nereikšmingą antimikrobinį aktyvumą. Jie veiksmingai slopina mikroorganizmų beta laktamazę, taip apsaugodami hidrolizuojamus penicilinus nuo šių fermentų inaktyvavimo ir taip padidindami jų efektyvumą.

Be abejo, penicilinai yra mažiausiai toksiški iš visų antibiotikų, tačiau alerginės reakcijos pasireiškia dažniau nei kiti antibiotikai. Paprastai tai nėra pavojingos odos reakcijos (bėrimas, paraudimas, niežulys), gyvybei pavojingos sunkios anafilaksinės reakcijos yra retos (apie 1 atvejis iš 50 000 pacientų) ir dažniausiai su į veną. Visiems šios grupės vaistams būdingas kryžminis padidėjęs jautrumas.

Visi penicilinai didelėmis dozėmis dirgina nervinis audinys ir smarkiai padidina neuronų jaudrumą. Šiuo atžvilgiu į šiuo metu penicilinų patekimas į stuburo kanalą laikomas nepagrįstu. Retais atvejais, kai benzilpenicilino dozė viršijama daugiau nei 20 milijonų vienetų per dieną, atsiranda smegenų struktūrų dirginimo požymių.

Geriamųjų penicilinų dirginantis poveikis virškinimo traktui pasireiškia dispepsiniais simptomais, ypač pykinimu, vėmimu, viduriavimu, o labiausiai pasireiškia plataus veikimo spektro vaistais, nes juos vartojant dažnai atsiranda superinfekcija (kandidozė). Dirginantis poveikis vartojimo būdais pasireiškia suleidžiant į raumenis suspaudimu, vietiniu skausmu ir į veną - tromboflebitu.

Cefalosporinai

Cefalosporinų struktūros šerdis yra 7-aminocefalosporano rūgštis, kuri yra labai panaši į 6-aminopenicilano rūgštį, kuri yra penicilinų struktūros pagrindas. Ši cheminė struktūra iš anksto nulėmė antimikrobinių savybių panašumą su penicilinais, pasižyminčiais atsparumu beta laktamazių veikimui, taip pat antimikrobinį aktyvumą ne tik prieš gramteigiamas, bet ir prieš gramneigiamas bakterijas.

Antimikrobinio poveikio mechanizmas visiškai panašus į penicilinų. Cefalosporinai tradiciškai skirstomi į „kartas“, kurios lemia pagrindinį jų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Pirmosios kartos cefalosporinai (cefaleksinas, cefradinas ir cefadroksilis) yra labai aktyvūs prieš gramteigiamus kokosus, įskaitant pneumokokus, streptococcus viridans, hemolizinius streptokokus ir Staphylococcus aureus; taip pat gramneigiamų bakterijų atžvilgiu - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Jais gydomos šlapimo takų infekcijos, lokalizuotos stafilokokinės infekcijos, polimikrobinės lokalizuotos infekcijos, minkštųjų audinių abscesai. Antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas, cefamandolis) pasižymi platesniu veikimo spektru prieš gramneigiamas bakterijas ir geriau prasiskverbia į daugumą audinių. Trečiosios kartos vaistai (cefotaksimas, ceftriaksonas) turi dar platesnį veikimo spektrą, tačiau yra mažiau veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas; Šios grupės bruožas yra jų gebėjimas prasiskverbti per hematoencefalinį barjerą ir, atitinkamai, didelis efektyvumas sergant meningitu. Ketvirtosios kartos cefalosporinai (cefpiromas) yra laikomi atsarginiais antibiotikais ir naudojami infekcijoms, kurias sukelia daugeliui atsparių bakterijų padermių ir sunkių nuolatinių hospitalinių infekcijų, gydymui.

Šalutiniai poveikiai. Padidėjęs jautrumas cefalosporinams, kaip ir penicilinams, dažnai pasireiškia visais variantais. Tokiu atveju galimas ir kryžminis jautrumas penicilinams ir cefalosporinams. Be to, galimas vietinis dirginantis poveikis, hipoprotrombinemija ir padidėjęs kraujavimas, susijęs su sutrikusia vitamino K apykaita, taip pat į teturamą panašios reakcijos (susikaupus itin toksiškam acetaldehidui, sutrinka etilo alkoholio metabolizmas).

Karbapenemai

Tai nauja klasė Vaistai struktūriškai panašus į beta laktaminius antibiotikus. Pirmasis šios klasės junginių atstovas yra imipenemas. Vaistui būdingas platus antimikrobinio poveikio spektras ir didelis aktyvumas prieš gramteigiamus, gramneigiamus ir anaerobinius mikroorganizmus. Imipenemas yra atsparus beta laktamazei.

Šiuo metu tikslinamos pagrindinės imipenemo vartojimo indikacijos. Jis naudojamas atsparumui ™ kitiems turimiems antibiotikams. Pseudomonas aeruginosa greitai išsivysto atsparumas imipenemui, todėl jį reikia derinti su aminoglikozidais. Šis derinys yra veiksmingas gydant karščiuojančius pacientus, sergančius neutropenija. Imipenemas turi būti atsarginis antibiotikas ir skirtas tik sunkioms hospitalinėms infekcijoms (sepsiui, peritonitui, pneumonijai) gydyti, ypač esant mikrobų atsparumui kitiems antibiotikams ar nenustatytam patogenui, pacientams, sergantiems agranulocitoze, imunodeficitu.

Imipenemo veiksmingumą galima padidinti derinant jį su cilastatinu, kuris sumažina jo išsiskyrimą per inkstus (kombinuotu vaistu tieamu).

Šalutinis poveikis pasireiškia pykinimu, vėmimu, odos bėrimu, sudirgimu injekcijos vietoje. Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, gali turėti padidėjęs jautrumas ir imipenemui.

Monobaktamai

Šios grupės antibiotikų atstovas yra aztreonamas, kuris yra labai efektyvus antibiotikas prieš gramneigiamus mikroorganizmus (E. coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae ir kt.). Juo gydomos septinės ligos, meningitas, tokios floros sukeltos viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos.

Aminoglikozidai

Šios grupės antibiotikai yra vandenyje tirpūs junginiai, kurie yra stabilūs tirpale ir aktyvesni šarminėje aplinkoje. Išgerti jie prastai pasisavinami, todėl dažniausiai vartojami parenteraliai. Jie turi baktericidinį poveikį dėl negrįžtamo baltymų sintezės slopinimo mikroorganizmo ribosomose po vaisto įsiskverbimo į mikrobų ląstelę. Aminoglikozidai yra veiksmingi prieš daugumą gramteigiamų ir daugelio gramneigiamų bakterijų.

Visi aminoglikozidai veikia tik tarpląstelinius mikroorganizmus, o jų prasiskverbimas į mikrobų ląstelę yra aktyvus pernašos, energijos, pH ir deguonies priklausomas procesas. Aminoglikozidai yra veiksmingi tik prieš mikroorganizmus, kurie atlieka tokį mechanizmą ląstelės paviršiuje, kurių pavyzdys yra Escherichia coli. Tokio mechanizmo neturinčios bakterijos nėra jautrios aminoglikozidams. Tai paaiškina aminoglikozidų aktyvumo nebuvimą anaerobų atžvilgiu, aminoglikozidų poveikio nebuvimą abscesuose (pūlinio ertmėje, audinių nekrozės vietose), kaulų, sąnarių, minkštųjų audinių infekcijas, kai yra rūgštėjimas. mikrobų buveinė, sumažėjęs deguonies tiekimas, sumažėjusi energijos apykaita. Aminoglikozidai veiksmingi ten, kur normalus pH, pO2, pakankamas energijos tiekimas – kraujyje, inkstuose. Aminoglikozidų prasiskverbimo į mikrobų ląstelę procesą labai palengvina ląstelės sienelę veikiantys vaistai, tokie kaip penicilinai, cefalosporinai.

Aminoglikozidai vartojami gydant infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos žarnyno bakterijos (pneumonija, bakterinis endokarditas) arba kai įtariamas sepsis dėl gramneigiamų ir kitiems antibiotikams atsparių bakterijų. Streptomicinas ir kanamicinas yra veiksmingi vaistai nuo tuberkuliozės.

Šalutinis poveikis yra tas, kad visi aminoglikozidai turi įvairaus sunkumo oto- ir nefrotoksinį poveikį. Ototoksiškumas pirmiausia pasireiškia klausos pablogėjimu (sraigės pažeidimu) dėl aukšto dažnio garsų ar vestibuliarinių sutrikimų (judesių koordinacijos sutrikimas, pusiausvyros praradimas). Nefrotoksinis poveikis diagnozuojamas padidėjus kreatinino kiekiui kraujyje arba padidėjus kreatinino klirensui per inkstus. Labai didelėmis dozėmis aminoglikozidai turi į kurarę panašų poveikį iki kvėpavimo raumenų paralyžiaus.

Tetraciklinai

Tetraciklinai yra didelė antibiotikų šeima, kuri turi panašią struktūrą ir veikimo mechanizmą. Grupės pavadinimas kilęs iš cheminės struktūros, kuri turi keturis lydytus žiedus.

Antibakterinio veikimo mechanizmas yra susijęs su baltymų sintezės ribosomose slopinimu, tai yra, norint jį pasiekti, būtinas vaisto įsiskverbimas į mikroorganizmą. Visi tetraciklinai turi bakteriostatinį poveikį ir platų antibakterinio poveikio spektrą. Jų veikimo spektras apima daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, taip pat riketsijų, chlamidijų ir net amebų.

Deja, šiuo metu daugelis bakterijų yra sukūrę atsparumą šios grupės antibiotikams dėl iš pradžių nepagrįstai plataus jų naudojimo. Atsparumas, kaip taisyklė, yra susijęs su tetraciklinų įsiskverbimo į mikroorganizmą prevencija.

Tetraciklinai gana gerai absorbuojami iš viršutinių skyrių plonoji žarna Tačiau vienu metu vartojamas pienas, maistas, kuriame gausu kalcio, geležies, mangano ar aliuminio katijonų, taip pat stipriai šarminė aplinka, gerokai susilpnina jų pasisavinimą. Vaistai organizme pasiskirsto gana tolygiai, tačiau prastai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Tačiau vaistai gerai prasiskverbia pro hematoplacentinį barjerą ir gali prisijungti prie augančių vaisiaus kaulų ir dantų. Išsiskiria daugiausia su tulžimi ir iš dalies per inkstus.

Šalutinis poveikis – pykinimas, vėmimas, viduriavimas dėl savo žarnyno floros slopinimo. Vaikų kaulų ir dantų vystymosi pažeidimas dėl kalcio jonų surišimo. At ilgalaikis naudojimas galimas toksinis poveikis kepenims ir inkstams, taip pat padidėjęs jautrumas šviesai.

makrolidai

Senosios kartos šios grupės antibiotikų atstovai yra eritromicinas ir oleandomicinas. Tai siauro spektro antibiotikai, veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamas bakterijas, nes slopina baltymų sintezę. Vaistai blogai tirpsta vandenyje, todėl paprastai naudojami viduje. Tačiau tabletė turi būti padengta, kad būtų apsaugota nuo skilimo. skrandžio sulčių. Vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus. Eritromicinas yra pasirinktas vaistas nuo difterijos, taip pat kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos chlamidijų infekcijų. Be to, dėl labai panašaus veikimo spektro šios grupės vaistai yra penicilinų pakaitalas, esant alergijai jiems.

Pastaraisiais metais buvo pristatyti naujos kartos šios grupės vaistai – spiramicinas (rovamicinas), roksitromicinas (rulidas), azitromicinas (sumamedas). Tai plataus veikimo spektro vaistai, turintys daugiausia baktericidinį poveikį. Jie turi gerą biologinį prieinamumą, kai vartojami per burną, gerai prasiskverbia į audinius ir specifiškai kaupiasi infekcinio ir uždegiminio proceso vietose. Naudojamas nesunkioms formoms gydyti užkrečiamos ligos viršutinių kvėpavimo takų, otito, sinusito ir kt.

Makrolidai paprastai yra mažai toksiški vaistai, tačiau dėl dirginančio poveikio jie gali sukelti dispepsiją, kai vartojami per burną, ir flebitą, kai vartojami į veną.

Polimiksinai

Šiai grupei priklauso polipeptidinio pobūdžio antibiotikai, veiksmingi prieš gramneigiamą florą. Dėl stipraus nefrotoksiškumo visų polimiksinų, išskyrus B ir E, vartoti nerekomenduojama. Jų veikimo mechanizmas yra prilipimas prie gramneigiamų mikroorganizmų ląstelės sienelės ir dėl to jos pralaidumo pažeidimas. maistinių medžiagų. Gramteigiamos bakterijos yra atsparios polimiksinų veikimui, nes jų sienelėje nėra lipoidų, būtinų šiems antibiotikams fiksuoti. Jie nėra absorbuojami iš žarnyno, o vartojant parenteraliai, pasireiškia stiprus jų nefrotoksiškumas. Todėl jie naudojami vietoje arba lokaliai - pleuros ertmė, sąnarių ertmė ir tt Išsiskiria daugiausia per inkstus. Kiti šalutiniai poveikiai yra vestibuliariniai sutrikimai ir jutimo sutrikimai.